ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЛДІЗЕМ
(ALDIZEM®)
Склад:
діюча речовина: diltiazem hydrochloride.
1 таблетка містить дилтіазему гідро хлориду 90 мг.
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; олія рицинова гідрогенізована; макрогол 6000.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію, з переважною дією на серце. Код АТС C08D B01.
Клінічні характеристики:
Показання.
– Стабільна стенокардія;
– ангіоспастична стенокардія (в. т. ч. стенокардія Принц метала);
– артеріальна гіпертензія;
– суправентрикулярна тахікардія.
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до компонентів препарату;
– кардіогенний шок;
– гострий інфаркт міокарда із застоєм крові в легенях;
– декомпенсована серцева недостатність;
– синдром слабкості синусного вузла;
– порушення провідності міокарда, в т. ч. AV-блокада II і III ступеня (за винятком пацієнтів з кардіостимулятором);
– WPW-синдром (Вольфа–Паркінсона–Уайта);
– синдром Лауна – Ганонга-Левіна;
– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);
– брадикардія (ЧСС менше 55 ударів/хв);
– вагітність і період годування груддю;
– дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Дозу для внутрішнього прийому встановлюють індивідуально для кожного хворого, залежно від важкості захворювання і стану хворого.
Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
При лікуванні стенокардії і суправентрикулярних порушень ритму призначають 180 - 360 мг на добу у 2 - 3 прийоми.
При артеріальній гіпертензії – 240-360 мг на добу у 2-3 прийоми. Зазвичай призначають по 90 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза складає 360 мг.
У пацієнтів літнього віку або пацієнтів з порушеною функцією печінки рекомендують розпочинати лікування з нижчої дози – 30 мг 3-4 рази на добу.
Побічні реакції.
Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (›1/10); часто (›1/100 ‹1/10); нечасто (›1/1000 ‹1/100); рідко (›1/10000 ‹1/1000); дуже рідко (‹1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Розлади серцево-судинної системи.
Часто: AV-блокада І ступеня, синусна брадикардія.
Рідко: брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, припинення активності синусового вузла, загострення симптомів стенокардії, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмія, екстрасистола, непритомність, приливи крові до обличчя, периферичні набряки, синкопе.
Розлади травного тракту.
Часто: нудота, запор, діарея, сухість у ротовій порожнині і горлі.
Рідко: анорексія, диспепсія, блювання, збільшення маси тіла, гінгівіт, гіперплазія ясен.
Розлади з боку шкіри.
Часто: екзантема, свербіж.
Рідко: синдром Стівесона-Джонсона, ангіо невротичний набряк, токсичний епідермальний некроз, ексфоліативний дерматит, червоний вовчак, петехія, фото чутливість, кропив’янка, алергічні реакції шкіри, включаючи мультиформну еритему, васкуліт, лімфаденопатія, еозинофілі я.
Дерматологічні прояви можуть бути тимчасовими і можуть зникнути, незважаючи на подальший прийом дилтіазему. Якщо дерматологічні реакції не зникають, прийом препарату слід припинити.
Гепатобіліарні розлади.
Часто: підвищення рівнів амінотрансфер аз.
Рідко: гранулематозний гепатит, підвищення рівня лужних фосфатаз, SGOT, SGPT, LDH, гіперглікемія.
Розлади кровотворної та лімфатичної системи.
Рідко: тромбоцит опенія, лейкопенія, подовження часу кровотечі.
Психіатричні розлади.
Рідко: сплутання свідомості, амнезія, депресія, галюцинації, безсоння, нервозність, зміна особистості, порушення смаку та нюху.
Розлади нервової системи.
Рідко: порушення ходи, парестезія, сонливість, тремор, астенія.
Розлади органів зору.
Рідко: амбліопія, подразнення очей.
Розлади органів слуху.
Рідко: шум у вухах.
Розлади м’язово-скелетної системи.
Рідко: біль у кістках і суглобах, міальгія.
Респіраторні розлади.
Рідко: задишка, носова кровотеча, застій у носі.
Розлади сечовидільної системи.
Рідко: ніктурія, поліурія, підвищення рівня креатинкінази.
Порушення репродуктивної системи і грудних залоз.
Рідко: сексуальна дисфункція у чоловіків і жінок, гінекомастія.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, AV-блокада і зупинка серця, гіпотермія, гіперглікемія, нудота. Може розвинутися серцева недостатність. Специфічного антидоту не існує.
Лікування. Проводять промивання шлунку і вводять активоване вугілля з одночасним проведенням симптоматичної терапії. Здійснюють моніторинг ЕКГ.
При артеріальній гіпотензії внутрішньо венно вводять допамін або кальцію хлорид, при AV-блокаді II і III ступеня призначають внутрішньо венно 0,6-1,0 мг атропіну сульфату, або використовують тимчасову кардіостимуляцію. При серцевій недостатності лікування симптоматичне, призначають діуретики і препарати з позитивною інотропною дією (ізопротеренол, допамін, добутамін).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дилтіазем не слід приймати під час вагітності та годування груддю. Застосування дилтіазему у період вагітності можливе лише в деяких випадках під особливим наглядом лікаря, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дилтіазем проникає в грудне молоко у концентрації, еквівалентній концентрації препарату в сироватці крові матері; при лікуванні препаратом рекомендують припинити годування груддю.
Діти.
Ефективність і безпека застосування препарату дітям не досліджені.
Особливості застосування.
З обережністю застосовують препарат при AV-блокаді I ступеня, порушенні функції лівого шлуночка серця, пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії та брадикардії.
Алдізем з обережністю призначають пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, зокрема пероральні препарати β-адреноблокаторів. Лікування слід проводити під ретельним наглядом кардіолога.
З обережністю застосовують Алдізем для лікування хворих з вираженими порушеннями функції печінки або нирок. Для даної групи пацієнтів при необхідності слід зменшити дози препарату, контролю вати вміст сечовини в сечі, рівень креатині ну та функцію печінки. При порушенні функції печінки та печінкової порфірії добова доза не має перевищувати 90 мг і рекомендується регулярно проводити контроль функції печінки.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку.
У разі виникнення стійких шкірних висипань, що прогресують у поліморфну еритему і ексфоліативний дерматит, слід припинити прийом препарату.
Препарат містить лактозу, тому необхідно прийняти відповідні запобіжні засоби для пацієнтів з непереносимістю лактози та/для пацієнтів з глюкозо-галактоз ним синдромом мальабсорбції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
У хворих з підвищеною чутливістю (зокрема на початку курсу лікування) можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення, різке зниження кров'яного тиску), що впливають на здатність хворого виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні дилтіазему з іншими антигіпертензивними препаратами відбувається взаємне посилення гіпотензивної дії, що може привести до різкого зниження кров'яного тиску.
Комбінація з β-адрено блокаторами і анти аритмічними засобами (аміодарон, хінідин) може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV-провідності і прогресу вання брадикардії.
При одночасному застосуванні дилтіазему з алкоголем або засобами для наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Одночасне застосування дилтіазему з блокаторами нейром’язової передачі сприяє посиленню міорелаксуючого ефекту.
Можливе зменшення ефекту дилтіазему при одночасному застосуванні з ріфампіцином.
Циметидин значно збільшує концентрацію дилтіазему в крові, що може призвести до його токсичної дії на серцево-судинну систему.
Дилтіазем підвищує концентрацію карбамазепіну у плазмі крові (40-70 %) і частоту побічних ефектів (атаксія, ністагм, диплопія, головний біль), а також підвищує концентрацію в крові теофіліну, дигоксину (до 50 %), хінідину, іміпраміну, літію і мідазоламу.
При одночасному прийомі дилтіазему і циклоспорину у пацієнтів з пересадженою ниркою можливий розвиток інтоксикації останнім (парестезії). Тому необхідно уважно стежити за рівнем концентрації циклоспорину у плазмі крові.
Збільшується дія пероральних гіпоглікемізуючих засобів (клорпропаміду і гліпізиду).
Прийом їжі збільшує всмоктування і біодоступність дилтіазему до 20-30 %.
Одночасне застосування з похідними нітратів може призвести до підвищеного гіпотензивного ефекту і запаморочення (аддитивні вазоділятаторні ефекти). У всіх пацієнтів, які підлягають лікуванню антагоністами кальцію, введення похідних нітратів у терапію має здійснуватися з поступовим збільшенням доз.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії дилтіазему полягає в блокаді транспорту іонів кальцію в клітини серцевого м'яза і гладкої мускулатури судин. Препарат спричиняє розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, знижує підвищений артеріальний тиск, загальний периферичний судинний опір. Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скорочуваності міокарда і зменшення частоти серцевих скорочень, а також зменшення пост навантаження на міокард.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
При прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 - 4 години після внутрішнього прийому препарату. Рівні концентрацій в плазмі крові у деяких хворих сильно відрізняються.
Розподіл.
Зв’язування з білками плазми складає 77-93 %. Об'єм розподілу препарату в організмі складає близько 5,3 л/кг маси тіла.
Метаболізм і виведення.
Після всмоктування з шлунково-кишкового тракту дилтіазем піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку. У печінці метаболізується з утворенням кількох проміжних продуктів обміну, причому виводиться з організму в основному з жовчю (65 %) і частково - з сечею (35 %).
Період напів виведення з плазми крові складає 4,5 години.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розлому на одному боці.
Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері перфорованому, по 3 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Алкалоїд АД – Скоп’є.
Місцезнаходження. Республіка Македонія, Источник
1000 м. Скоп’є, бульвар Олександра Македонського, 12.
Смотрите также: Цены на Алдизем в аптеках