ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЛОГЕКСАЛ^®

(ALLOHEXAL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: allopurinol; 4-оксипіразоло[3,4-d]піримідин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 100 мг – білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 300 мг – білі або майже білі, довгастої форми, двоопуклі таблетки, з рискою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить алопуринолу 100 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошок, повідон К 25, макрогол 4000, кросповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти.

Код АТС М 04А А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алопуринол є структурним аналогом гіпоксантину. Порушує синтез сечової кислоти, має уростатичні властивості, які базуються переважно на здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що каталізує окислення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової кислоти, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і сприяє розчиненню уратів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо алопуринол швидко і повністю всмоктується в кров. Абсорбція в шлунку практично відсутня. Найсприятливіші умови для всмоктування у дванадцяти палій кишці та у верхній частині порожньої кишки. При застосуванні препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг максимальні рівні алопуринолу в плазмі реєструються приблизно через годину і становлять від 1 до 2,6 мкг/мл (у середньому 1,8 мкг/мл). Внаслідок метаболічних перетворень утворюється головний фармакологічно активний метаболіт оксипуринол. Відповідні максимальні рівні оксипуринолу досягаються через 3 - 4 год і с становлять від 5 до 11 мкг/мл (у середньому 8,4 мкг/мл). Швидкість утворення залежить від ступеня і швидкості індивідуального перед системного метаболізму.

Алопуринол і оксипуринол практично не зв‘язуються з білками крові.

Період напів виведення алопуринолу з плазми становить приблизно 40 хв, оксипуринолу – 17 - 21 год. Майже у третини пацієнтів очікуваний період навів виведення оксипуринолу становить 9 - 16 год.

80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками, 20% - через кишечник. При нирковій недостатності період напів виведення оксипуринолу зростає.

Показання для застосування.

Діти: лікування уратної нефропатії, яка виникла внаслідок лікування лейкемії; лікування вторинної гіперурикемії різного походження; вроджена ферментативна недостатність, зокрема   синдром Леша-Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансфер ази) та вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансфер ази.

Дорослі:   лікування   гіперурикемії   (з   рівнями   сечової кислоти в сироватці в межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) і вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти); захворювання, спричинені зростанням рівнів сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам’яній хворобі; вторинна гіперурикемія різного походження; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатична і променева терапія пухлин, псоріаз, а також масивна терапія глюкокортикостероїдами.

Спосіб застосування та дози.

Діти. Дітям від 3 до 6 років призначають у добовій дозі 5 мг АллоГексалу^®   на 1 кг маси тіла, а від 6 до 10 років – по 10 мг на 1 кг маси тіла. Кратність прийому – 3 рази на добу.

Дорослі. Добова доза визначається індивідуально залежно від рівнів сечової кислоти у сироватці крові і звичайно становить від 100 мг до 300 мг алопуринолу на добу. За необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1 - 3 тижні до отримання максимального ефекту. Підтримуюча доза звичайно становить 200 - 600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600 - 800 мг на добу. Якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2 - 4 рівних прийоми. При підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Лікування розпочинають з добової дози 100 мг, яку збільшують лише тоді, коли ефективність препарату недостатня. При визначенні дози препарату керуються величиною кліренсу креатині ну:

Кліренс креатині ну	Добова доза
Більше 20 мл/хв	100 - 300 мг алопуринолу
10 - 20 мл/хв	100 - 200 мг алопуринолу
Менше 10 мл/хв	100 мг алопуринолу або вищі дози через великі інтервали (наприклад 1 - 2 або більше днів залежно від стану хворого та функціональної здатності нирок)

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі кожний сеанс гемодіалізу (2 - 3 рази на тиждень) може супроводжуватись застосуванням 300 мг алопуринолу.

Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин АллоГексал^® призначають в середньому по 400 мг на добу; препарат приймають за 2 - 3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжують приймання протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування.

Таблетки приймають, не розжовуючи, після їди разом з великою кількістю рідини.

Тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.

Особливості застосування.

Спеціальні застереження.

Особливо ретельний контроль при застосуванні препарату необхідний за пацієнтами з нирковою недостатністю, а також за пацієнтами з виявленими порушеннями гемопоезу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

На період застосування алопуринолу необхідно утримуватися від керування траспортними засобами та іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості, які може спричинити алопуринол.

Побічна дія. На початку лікування може статися реактивний напад подагри.

Іноді трапляються скарги з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), шкірні реакції (еритема, кропив‘янка, свербіж).

У поодиноких випадках можуть спостерігатися слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів, запаморочення, сонливість, головний біль.

У хворих з нирковою недостатністю, у разі, коли доза алопуринолу не зменшена, може виникнути васкуліт із шкірними змінами, до якого залучаються нирки та печінка. При виникненні васкуліту застосування алопуринолу має бути негайно припинене.

В окремих випадках можуть виникнути реакції гіпер чутливості, що проявляються пропасницею, шкірними реакціями, ознобом, артралгіями; зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілі я); тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю; тяжкі шкірні реакції, такі як ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла; дисфункції печінки (оборотнє збільшення рівня трансаміназ і лужної фосфатази в крові), гепатит, стоматит; міалгія і периферичний неврит; індукований алергією на препарат інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія; алопеція; гострий холангіт; ксантогенні камені; імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет, гіпертензія, брадикардія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до алопуринолу або до будь-якого з компонентів препарату. Виражені порушення функції нирок і печінки. Вагітність, лактація. Діти до 3 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігурія.

Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефективність алопуринолу зменшується при застосуванні препаратів з урикозуричною дією (сульфінпіразону, пробенециду та бензбромарону) та саліцилатів у високих дозах.

Алопуринол може підсилювати ефекти низки лікарських засобів. Зокрема, завдяки здатності алопуринолу інгібувати ксантиноксидазу, метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн і меркаптопурин, уповільнюється; тому їхня звичайна доза повинна бути зменшена на 50 - 75%. Крім того, алопуринол у високих дозах уповільнює виведення пробенециду та гальмує метаболізм теофіліну.

При одночасному застосуванні алопуринолу з антикоагулянтами кумаринового типу доза останніх повинна бути зменшена, а показники згортання крові повинні контролю ватися частіше.

Доза протидіабетичного препарату хлорпропаміду також повинна бути зменшена.

Алопуринол може підвищувати рівень побічних ефектів окремих лікарських засобів, зокрема: при одночасному застосуванні з каптоприлом ризик появи шкірних реакцій може зрости, особливо у випадку хронічної ниркової недостатності; застосування алопуринолу з цитостатиками призводить до частіших змін показників крові, ніж у випадку окремого застосування цих лікарських засобів, тому аналіз крові слід робити через короткі інтервали; при застосуванні алопуринолу разом з ампіциліном та амоксициліном виникнення алергічних реакцій можна очікувати частіше.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.

Умови відпуску. За рецептом. Источник

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів (5 × 10) у картонній коробці

Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, Німеччина, підприємство компанії “Гексал АГ”.

Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.

Смотрите также: Цены на Аллогексал в аптеках