ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МІАКАЛЬЦИК®

(MIACALCIC®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва : calcitonin (salmon synthetic);

склад: 1 доза назального спрею містить 200 МО синтетичного кальцитоніну лосося (1 МО відповідає 0,2 мкг синтетичного кальцитоніну лосося);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, кислота соляна (для регулювання рН), вода очищена.

Форма випуску. Спрей назальний.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що регулюють обмін кальцію. Код АТС Н 05ВА 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Молекули всіх кальцитонінів містять по 32 амін окислотних залишки в одномуполі пептидному ланцюзі, причому послідовність залишків у різних видів різна. Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами у порівнянні з синтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини), тому Міакальцик у клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшою тривалістю дії.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок дії на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну в кістковій тканині до нормального рівня при станах з підвищеною швидкістю резорбції, наприклад при остеопорозі. Як у тварин, так і у людини, було показано, щоМіакальцик має аналгетичну активність, яка, можливо, зумовлена безпосередньою дією на центральну нервову систему.

Вже після одноразового застосування Міакальцику назального спрею улюдини відмічається клінічно значуща відповідна біологічна реакція, яка виявляється підвищенням екскреції із сечею кальцію, фосфору та натрію (зарахунок зниження їх реабсорбції в канальцях) і зниженням екскреціїгідроксипроліну. Тривале застосування Міакальцику приводить до суттєвого та тривалого (протягом 5 років лікування) зниження рівня біохомічних маркерів кісткового обміну, таких як, сироваткові С-тіло пептиди (sCTX) і кістковіізоферменти лужної фосфотази.

Застосування Міакальцику назального спрею приводить до статистично значущого підвищення (на 1-2%) мінеральної щільності кістки у поперекових хребцях, яке визначається вже на першому році лікування та зберігається до 5років. Міакальцик забезпечує підтримку мінеральної щільності в стегновій кістці.

Застосування Міакальцику назального спрею в дозі 200 МО на добу приводить до статистично та клінічно значущого зниження (на 36%) ризику розвитку нових переломів хребців у групі хворих, які отримували Міакальцик (у комбінації з препаратами вітаміну D

та кальцію), у порівнянні з таким у групі хворих, які отримувалиплацебо (у комбінації з тими ж препаратами). Крім того, у групі хворих, які лікувалися Міакальциком (у комбінації з препаратами вітаміну D та кальцію), у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими ж препаратами), відмічено зниження на 35% частоти численних переломів хребців.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлункової залози.

Фармакокінетика. Оскільки радіо імунологічні методи, що застосовувалися дотепер у фармакокінетичних дослідженнях, характеризуються неадекватною чутливістю та невизначеною специфічністю, фармакокінетичніпараметри кальцитоніну лосося, який застосовується інтраназально, важко піддаються клінічній оцінці. Біодоступність Міакальцику, який застосовуєтьсяінтраназально, становить 3-5% відносно біодоступності препарату, який застосовується парентерально. Міакальцик швидко всмоктується через слизову оболонку носа, та його максимальна концентрація в плазмі досягається протягом першої години. Період напів виведення становить 16-43 хв. При повторних введеннях препарату кумуляції не відмічено. При застосуванні препарату в дозах, які перевищують рекомендовані, його концентрації в крові були більш високі (що підтверджувалося збільшенням площі під кривою “концентрація-час”), але відноснабіодоступність при цьому не підвищувалась. Контроль концентрації кальцитонінулосося в плазмі, як і концентрації інших поліптидних гормонів, є малоцінним, оскільки за рівнем концентрації не можна передбачити терапевтичну ефективність препарату. Таким чином, активність Міакальцику треба оцінювати за клінічними показниками ефективності.

Показання для застосування.

Остеопороз.

Лікування пост менопаузального остеопорозу.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/абоостеопенією.

Кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеїт).

Нейродистрофічні порушення ( подібні до альгодистрофіїабо хвороби Зудека), що виникають під дією різних етіологічних та зумовлюючих факторів, таких якпост травматичний больовий остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром“плече-кисть", каузалгії, нейротрофічні порушення при застосуванні лікарських засобів.

Спосіб застосування та дози.

Остеопороз. Рекомендована дозаМіакальцику для лікування остеопорозу становить 200 МО на добу.

У комбінації з прийомом адекватних, що відповідають потребам організму, доз препаратів кальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кісткової маси.

Лікування треба проводити протягом довго тривалого часу.

Більу кістках, пов’язаний з остеолізом і/або остеопенією. 200-400 МО щоденно. Доза, яка становить 200 МО, вводиться за один раз. Більш високі дози треба розділяти на декілька введень.

Дозу треба коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися декілька днів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу звичайно зменшують та/чи збільшують інтервал між введеннями.

Кісткова хвороба Педжета. Препарат застосовують щоденно, в добовій дозі 200МО (в одно чи декілька введень). У деяких випадках на початку лікування може знадобитися доза 400 МО на добу, яка розподіляється на декілька введень.

Тривалість лікування становить мінімум 3 місяці; за необхідності вонаможе бути більшою. Дозу треба коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Примітка. При хворобі Педжета тривалість лікування Міакальциком повинна становити від декількох місяців до декількох років. На фоні лікування відмічається істотне зниження концентрації лужної фосфатази в крові та екскреції гідроксипроліну із сечею, іноді до нормальних значень. Проте в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках лікар, спираючись на клінічну картину, повинен вирішити, чи слід відміняти лікування і коли його можна відновити.

Через один або декілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути знов; у цьому випадку потрібно буде проведення нового курсу.

Нейродистрофічні захворювання. Надзвичайна важлива рання діагностика. Лікування слід починати відразу ж після підтвердження діагнозу. Призначають по 200МО/добу (в одне введення) щодня, протягом 2-4 тижнів. Можливо додаткове застосування по 200 МО через день, до 6 тижнів, залежно від динаміки стану пацієнта.

Примітка. При тривалій терапії можливо утворення антитіл докальцитонінів, проте на клінічну ефективність це, як правило, не впливає. Феномен звикання, який спостерігається в основному у пацієнтів з хворобоюПеджета, які отримували тривалу терапію, може бути наслідком насичення місцьзв’язування і очевидно не має відношення до утворення антитіл. Терапевтичний ефект Міакальцику відновлюється після перерви в лікуванні.

Застосування для лікування дітей. Досвід застосування Міакальцику назальногоспрею для лікування дітей обмежений, у зв’язку з чим не уявляється можливим дати рекомендації для цієї вікової групи.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку та окремих груп хворих. Широкий досвід застосування Міакальцику назальногоспрею для лікування пацієнтів похилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршання переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування. Те ж саме стосується хворих із зниженням функції нирок або печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

ІНСТРУКЦІЯ для використання.

Побічна дія. Частота побічних реакцій оцінювалася таким чином: дуже часто - =>10%, часто – від =>1% до <10%, іноді =>0,1% до<1%.

Місцеві прояви: дуже часто - риніт (у томучислі сухість у носовій порожнині, набряк і застійні явища у слизовій носа, чхання, алергічний риніт), неспецифічні симптоми з боку носа (наприклад біль, утворення папул, екскоріацій, неприємний запах, подразнення, еритема); часто -виразковий риніт, синусит, носові кровотечі.

Ці явища звичайно слабо виражені (у 80% випадків) і вимагають припинення лікування менше, ніж у 5% випадків.

Системні прояви: часто - припливи до обличчя, запаморочення, головний біль, нудота, діарея, болі в животі, болі в кістках і м’язах, фарингіт, стомлюваність, зміна смакових відчуттів; іноді - артеріальна гіпертензія, нудота, блювання, болі в суглобах, кашель, грипоподібні симптоми, набряк (обличчя, кінцівок, генералізовані набряки), розлади зору.

При застосуванні Міакальцику можливий розвиток реакцій гіпер чутливості, таких як генералізовані шкірні реакції, припливи, набряки (обличчя, кінцівок, генералізовані набряки), артеріальна гіпертензія, болі у суглобах, свербіж. Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявлялися тахікардією, артеріальною гіпотензією, колапсом.

Системні небажані ефекти зустрічаються рідше при інтраназальному, ніж при парентеральному застосуванніМіакальцику.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося абоінших компонентів препарату.

Особливості застосування. Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид, можливі системні алергічні реакції. Є повідомлення про алергічні реакції, включаючи окремі випадки анафілактичного шоку, які мали місце у хворих, які отримували Міакальцик назальний спрей. Хворим, схильним до алергічних реакцій, перед початком лікування слід провести шкірну пробу.

Застосування у періоди вагітності та лактації. Оскільки дослідження у жінок в періоди вагітності і лактації не проводилися, призначатиМіакальцик назальний спрей даній категорії пацієнтів не рекомендується. Дослідження, проведені у тварин, показали, що Міакальцик не має ембріотоксичнихі тератогенних властивостей. З’ясовано, що у тварин кальцитонін лосося не проникає крізь плацентарний бар’єр.

Невідомо, чи проникає кальцитонін лосося в грудне молоко у людини, томув період лікування препаратом не рекомендується грудне годування.

Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами. Немає даних про вплив Міакальцику назального спрею на здатність пацієнта керувати авто транспортом і працювати з механізмами. Вплив Міакальцику на ЦНС може негативно позначитися на здатності хворого швидко реагувати. Лікар повинен попередити хворого, що у разі виникнення будь-яких явищ з боку центральної нервової системи, йому/їй не слід керувати автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Випадки лікарської взаємодії з кальцитоніномлосося не відомі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в холодильнику при температурі 2-8°С. Не заморожувати. Від початку застосування не зберігати флакон в холодильнику; використати препарат протягом місяця. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 3 роки.