ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АРУТИМОЛ
(ARUTIMOL® )
Склад.
Діюча речовина: тимолол;
1 мл очних крапель Арутимол 0,25% містить 3,42 мг тимололу малеату, що відповідає 2,5 мг тимололу;
1 мл очних крапель Арутимол 0,5% містить 6,83 мг тимололу малеату, що відповідає 5,0 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид (0,03 мг), повідон (К 30), динатрію едетат, натрію дигідро фосфату дигідрат, натрію гідро фосфату додека гідрат, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.
Краплі очні.
Фармакотерапевтична група.
Протиглаукомний препарат. Код АТС S01E D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Підвищений внутрішньо очний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакії); ювенільна глаукома, якщо інші терапевтичні заходи недостатні.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, підвищена чутливість бронхів, бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів, синусна брадикардія, атріовентрикулярна блокада вищого ступеня, серцева недостатність, кардіогенний шок, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні ураження рогівки.
Слід уникати одночасного призначення бета-блокаторів місцевої дії, таких як тимолол, та антагоністів кальцію перорально або внутрішньо венно пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, оскільки може виникнути погіршення атріовентрикулярної провідності, недостатність функції лівого шлуночка та артеріальна гіпотензія.
Очні краплі тимололу не призначені для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення очного тиску вночі.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям на початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимолу 0,25 % двічі на добу у кон'юнктивальний мішок хворого ока. Якщо очний тиск при регулярному застосуванні досягає бажаних цифр, дозу можна знизити до 1 краплі 1 раз на добу. У разі, якщо очний тиск погано піддається контролю або якщо після тривалого лікування чутливість до препарату знизилась, слід перейти на Арутимол 0,5 %.
Будь ласка, зверніть увагу:
Якщо Ви користуєтесь контактними лінзами, видаліть їх перед застосуванням Арутимолу. Встановлювати їх знову можете не раніше, ніж через 15 хвилин.
Вказівки щодо застосування
Флакон є повітро- та водонепроникним. Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слід щільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип у ковпачку проколов крапельницю флакона. Потім повернути ковпачок проти годинникової стрілки.
Краплі очні Арутимол закапують у кон'юнктивальний мішок ока. Для цього трохи нахиліть голову назад, подивіться вгору і дещо відтягніть нижню повіку від ока. Флакон слід тримати отвором вниз. Натискаючи на флакончик, закапайте очні краплі на кон'юнктиву нижньої повіки. Отвір флакончика з краплями не повинен контактувати з оком. Одразу після закапування злегка натисніть на внутрішній кут ока (біля носа), щоб запобігти потраплянню розчину до сльозових канальців і, таким чином, знизити можливу системну побічну дію препарату.
Після використання закрийте флакончик. Краплі з відкупореного флакона не можна використовувати довше, ніж протягом 6 тижнів після відкриття.
Як правило, лікування Ару тимолом дає результати після досить тривалого періоду застосування. Переривання курсу або зміна дозування допустимі лише за рекомендацією лікаря. Якщо Ви пропустили вчасний прийом препарату, закапайте чергову дозу як тільки пригадали. Не подвоюйте наступну дозу!
Побічні реакції.
Можуть виникати наступні місцеві побічні ефекти: подразнення очей, кон’юнктивіт, блефарит, кератит, відчуття сухості ока та погіршення зору; дуже рідко – двоїння в очах та опущення верхньої повіки.
У хворих, які страждають на захворювання серця, можуть виникати такі ускладнення з боку серцево-судинної системи, як брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, непритомність, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність. Крім того, в окремих випадках може виникати порушення мозкового кровообігу (церебральна ішемія). Існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки інсульту та зупинки серця.
У пацієнтів, схильних до захворювань респіраторної системи (наприклад, хворих на бронхіальну астму), можуть виникати бронхоспазм та задишка у зв’язку з підвищенням резистентності дихальних шляхів.
На шкірі можуть виникати реакції гіпер чутливості, такі як локалізована та генералізована екзантема та кропив'янка.
В окремих випадках з боку центральної нервової системи виникали інші побічні ефекти, такі як головний біль, запаморочення, депресивний стан або інші ознаки погіршення функціональних можливостей мозку. Крім того, існують повідомлення про окремі випадки слабкості та нудоти.
Системні ефекти частіше спостерігаються у дітей.
Зауваження:
Після припинення лікування ефект препарату може тривати протягом кількох днів. Якщо лікування тимололом, очними краплями, припинене після тривалого застосування, його дія щодо зниження внутрішньо очного тиску може тривати 2-4 тижні. При закапуванні лише в одне око блокатори бета-адренорецепторів можуть чинити дію щодо зниження внутрішньо очного тиску і на неліковане око.
Передозування.
При застосуванні препарату відповідно до інструкції можливість токсичної побічної дії практично виключена. Ознаками передозування є значне зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, тяжка брадикардія навіть до зупинки серця. Крім того, можуть розвинутись дихальні порушення, бронхоспазм, шлунково-кишкові розлади, сплутаність свідомості та судоми.
За необхідності застосовується антидотна терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Якщо немає чітких показань, Арутимол не слід застосовувати під час вагітності і годування груддю. Застосування препарату перед пологами може призвести, як і з іншими блокаторами бета-адренорецепторів, до брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання (неонатальна асфіксія) у новонародженого; відмічались випадки бета-блокад при застосуванні інших бета-адреноблокаторів. З цієї причини слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених протягом перших кількох днів життя.
Після закапування в око тимолол проникає в грудне молоко, де він може акумулюватись у більш високих концентраціях, ніж у плазмі крові матері. Хоча кількість діючої речовини у грудному молоці, ймовірно, не становить ризику для немовлят, їх слід ретельно оглядати з метою виявлення симптомів бета-адреноблокади.
Діти.
У дуже рідких випадках у новонароджених спостерігалося апное, можливо внаслідок незрілості цих пацієнтів. У зв’язку з можливими побічними ефектами з боку центральної нервової системи застосування препарату для лікування недоношених немовлят і новонароджених не рекомендується. Було помічено, що у деяких випадках застосування очних крапель тимололу для лікування новонароджених і недоношених дітей призводило до значно вищого рівня тимололу в плазмі дітей порівняно з дорослими.
З цієї причини лікування новонароджених за допомогою тимололу слід проводити з пересторогою і здійснювати медичний нагляд для виявлення будь-яких ознак системної блокади бета-рецепторів.
Особливості застосування.
Під час лікування за допомогою Арутимолу слід регулярно проводити вимірювання внутрішньо очного тиску і обстеження рогівки ока.
Слід зазначити, що під час стабілізації внутрішньо очного тиску початкове зниження може становити до 50 %, після чого ефективність препарату може знизитися (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо здійснювати регулярний контроль тиску під час перших п’яти днів з моменту призначення очних крапель тимололу.
При застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів перорально можливе зниження внутрішньо очного тиску. У такому випадку слід зважувати, чи потрібне ще місцеве застосування очних крапель тимололу. Якщо блокатори бета-адренорецепторів вже застосовувались системно, додатковий ефект від препаратів, призначених місцево, зазвичай нижчий. Слід проводити регулярний моніторинг пацієнтів, які додатково отримують блокатори бета-адренорецепторів перорально або для яких показане обмежене застосування блокаторів бета-адренорецепторів.
У пацієнтів зі значно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може спостерігатися із запізненням і нижчою мірою.
Після оперативного лікування глаукоми і при застосуванні препаратів, що знижують секрецію внутрішньо очної вологи, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки ока. Такі випадки були описані у зв’язку із застосуванням тимололу і ацетазоламіду.
Необхідно проводити обережне лікування пацієнтів із порушеннями кровопостачання мозку. Якщо після застосування очних крапель тимололу спостерігаються симптоми зниженого кровопостачання мозку, слід розглянути альтернативні методи лікування.
При застосуванні очних крапель тимололу у пацієнтів із міастенією спостерігалися випадки підвищення м’язової слабкості, а саме: такі мі астенічні симптоми, як двоїння в очах, опущення повік і загальна слабкість.
Бензалконію хлорид може спричиняти подразнення ока. Тому слід уникати контакту препарату з м’якими контактними лінзами. Бензалконію хлорид може призводити до зміни кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і встановлювати знову не раніше ніж через 15 хвилин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Навіть при належному застосуванні препарат Арутимол може впливати на зір, а також погіршувати швидкість реакції у такій мірі, що це може впливати на здатність керувати авто транспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін, можливе розширення зіниці.
Одночасне застосування очних крапель, що містять адреналін або пілокарпін, посилює дію тимололу щодо зниження внутрішньо очного тиску.
При одночасному застосуванні блокаторів бета-адренорецепторів можливе посилення дії на очі (зниження внутрішньо очного тиску) і на серцево-судинну систему.
Якщо краплі очні Арутимол застосовуються одночасно із засобами для зниження артеріального тиску або для лікування захворювань серця (наприклад, антагоністи кальцію, резерпін або блокатори бета-рецепторів), підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії (зниження артеріального тиску) та / або брадикардії (уповільнення пульсу).
Нейром’язова блокада, спричинена тубо курарином, може бути посилена блокатором бета-адренорецепторів (Арутимол 0,25 % / 0,5 %).
Кардіодепресивна дія може підвищуватися у випадку одночасного застосування проти аритмічних препаратів з хінідинподібною дією.
Негативна хронотропна і дромотропна дія може підвищуватися у випадку одночасного
застосування серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні блокаторів бета-рецепторів і ß2-симпатоміметиків, ефект останніх може знижуватися, і може виникнути бронхоспазм.
Одночасне застосування інсуліну або інших антидіабетичних засобів, особливо на фоні стресу або фізичного навантаження (гіпоглікемія), може спричинити або підвищити недостатність глюкози у крові, симптоми якої можуть бути масковані.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тимолол є неселективним бета-адреноблокатором. Очні краплі Арутимол зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньо очний тиск. Ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи та, як показали деякі дослідження, покращенням її відтоку.
Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1 - 2 години. Ефект триває до 24 годин. Препарат призначений для місцевого застосування, але всмоктується слизовою оболонкою ока і може чинити системну дію, що притаманна блокаторам бета-адренорецепторів.
Довгострокове дослідження за участю 164 пацієнтів довело, що після нормалізації внутрішньо очного тиску жодних серйозних його змін не виникало принаймні упродовж 3 років.
На відміну від міотичних засобів, тимолол зменшує внутрішньо очний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів з катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.
Фармакокінетика.
Дослідження показали, що тимолол абсорбується після місцевого очного застосування.
Концентрації тимололу в плазмі після місцевого застосування рекомендованих доз практично не виявляються (менше 2 нг/мл).
Максимальні концентрації у плазмі після застосування 2 крапель препарату двічі на день складали 9,6 нг/мл. Це спостерігалось через 30 - 90 хвилин після застосування.
Тимолол малеат і його метаболіти екскретуються переважно нирками.
У деяких випадках повідомлялося, що застосування рекомендованої дози очних крапель тимололу для лікування новонароджених і немовлят призводило до значно вищого рівня концентрації тимололу у плазмі дітей, ніж у дорослих. Рівень тимололу у плазмі тритижневого немовляти, що отримувало одну краплю 0,25 % тимололу двічі на день, зріс до 34 нг/мл.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
прозорий розчин, вільний від суспендованих частинок.
Термін придатності.
Термін придатності препарату в закритому флаконі - 3 роки. Після першого розкриття флакона його вміст придатний до застосування щонайбільше 6 тижнів.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Флакон-крапельниця по 5 мл у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Шовен анкерфарм ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження. Источник
Брунсбюттелер Дамм 165-173, Д-13581, Берлін, Німеччина.
Смотрите также: Цены на Арутимол в аптеках