ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОФЕЛІН

(CLOPHELIN)

Загальна характеристика:

міжнародна   та   хімічна   назви: сlonidine;  2-(2,6 дихлорфеніл аміно)-2 імідазоліну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми;

склад: 1 таблетка містить клонідину (клофеліну) 0,075 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Код АТС С 02А С 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клонідин є антигіпертензивним засобом центральної дії. Механізм дії полягає в нейрогуморальній регуляції судинного тонусу, що відбувається у дві фази. Перша – стимуляція периферичних адренорецепторів судинної стінки, що спричиняє короткочасне підвищення артеріального тиску протягом перших 20 - 40 хв. У цей період пацієнт повинен перебувати у спокійному, краще лежачому положенні. Друга фаза – проникнення клонідину через гематоенцефалічний бар’єр і стимуляція альфа₂-адренорецепторів у довгастому мозку центральної нервової системи, що сприяє активації гальмівних низхідних впливів на судинно-рухові периферичні механізми. В результаті артеріальний тиск знижується, усувається спазм периферичних судин. Клонідин є антагоністом імідазолінових рецепторів. Застосування препарату призводить до зниження як систолічного, так і діастолічного тиску, частоти серцевих скорочень, що зумовлене зниженням симпатичного тонусу і підвищенням вагусного впливу на судини. Хвилинний об’єм   крові і ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину приводить   до зменшення гіпертрофії міокарда та покращання функції лівого шлуночка.

Клонідин виявляє також седативний і анальгезуючий ефекти. За рахунок центральної дії здатен усувати сомато-вегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Препарат знижує внутрішньо очний тиск за рахунок зменшення секреції та покращання відтоку водянистої вологи ока.

Фармакокінетика. Клонідин швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті; біодоступність при внутрішньому застосуванні наближається до 100%. Після прийому препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 год. Гіпотензивний ефект розвивається через 30 - 60 хв, і триває протягом 8 - 12 год. Клонідин має високу ліпофільність і широко поширюється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50% препарату, що циркулює в крові, метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук: виводиться з сечею (40 - 60%) і з калом (10%). Період напів виведення коливається в широких межах, становлячи в середньому 12 год ( 6 - 24 год). Елімінація клонідину сповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок відзначено більш низький кліренс препарату та більш тривалий період напів виведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі для купірування гіпертонічного кризу; для лікування абстинентного синдрому при наркотичній залежності.

Спосіб застосування та дози. Дози для лікування необхідно підбирати суворо індивідуально. Клофелін приймають вранці, в обід або ввечері під час або після їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликими ковтками рідини. Таблетки Клофеліну рекомендують приймати, починаючи з малих доз (0,075 мг) 2 - 3 рази на день. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу поступово збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (½ таблетки, що містить 0,075 мг Клофеліну) до 0,15 - 0,3 мг на прийом до 3 - 4 разів на день.

При недостатній ефективності препарату у підвищених дозах лікування доповнюють іншими антигіпертензивними засобами. У хворих літнього віку, особливо з проявами склерозу судин головного мозку, можлива підвищена чутливість до препарату, тому у них лікування починають з дози 0,0375 мг.   Максимальні   добові   дози становлять 0,3 - 0,45 мг, іноді – 1,2 -1,5 мг.

При наркотичній абстиненції Клофелін призначають в умовах стаціонару по 0,15 - 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 - 8 год протягом 5 - 7 днів. У випадку розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2 - 3 днів, а потім за необхідності відміняють.

Побічна дія. При застосуванні Клофеліну можуть спостерігатися ксеротомія, запор, реакції гіпер чутливості. У перші дні спостерігається також седативна дія, відчуття втоми, сонливість. Перевищення рекомендованих доз може спричиняти ортостатичну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів з патологією провідної системи серця). В окремих випадках при застосуванні препарату у високих дозах можуть спостерігатися гінекомастія, депресія, біль у навколо вушній залозі і поява виділень з носа.

Протипоказання. Брадикардія, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів, виражена синусова брадикардія, виражена атеросклеротична зміна судин головного мозку, депресія, індивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.

Відносні протипоказання: професії водія, пілота та ін., що потребують швидкої психічної і фізичної реакції. Лікування цих осіб припустимо тільки під час перебування в стаціонарі або амбулаторно з відстороненням від роботи.

Передозування. Може проявлятися сонливістю, симптоматичною гіпотензією, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням, ксеростомією.

Лікування: у більшості випадків достатньо симптоматичної терапії. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін; 10 мг толазоліну при внутрішньо венному введенні або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості застосування. Курс лікування залежить від отриманих результатів, тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально. Припинення приймання препарату слід проводити поступово (знижувати дози) протягом 7 - 10 днів, щоб запобігти розвитку   гіпертонічного кризу (" синдром відміни"). При розвитку синдрому відміни (гіпертонічний криз, дратівливість, тремор, головний біль, нудота) одразу ж повертаються до прийому препарату, а в подальшому його поступово відміняють, замінюючи іншим антигіпертензивним засобом. Для попередження синдрому препарат не слід призначати хворим, що не мають умов для його регулярного застосування.

При лікуванні Клофеліном контролюють артеріальний тиск.

Під час лікування Клофеліном забороняється вживати спиртні напої.

Слід враховувати, що препарат знижує психічні і фізичні реакції при різних видах операторської діяльності.

Інформація про досвід застосування препарату у дітей відсутня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивні препарати інших груп (бета-адреноблокатори, діуретики, спазмолітики, вазодилататори) підсилюють гіпотензивний ефект клофеліну. Ніфедипін знижує гіпотензивний ефект Клофеліну. При сумісному використанні з серцевими глікозидами Клофелін підсилює токсичність останніх, сповільнюючи їх елімінацію нирками з організму, сумісне застосування з препаратом серцевих глікозидів і бета-адреноблокаторів може призвести до вираженої брадикардії або (в окремих випадках) до розвитку АV-блокади. Якщо при комбінованому застосуванні препарату і бета-адреноблокаторів необхідно тимчасово припинити лікування, бета-адреноблокатор необхідно відмінити першим, для запобігання симпатичної гіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо якщо його застосовували у великих дозах.   Засоби, що пригнічують центральну нервову систему, посилюють сонливість і депресію, а препарати анаприлін (пропранолол) і октадин при сумісному застосуванні можуть спровокувати розвиток серцевої недостатності. Трициклічні антидепресанти, нейролептики фенотіазинового ряду, азафен, піразидол, фенамін зменшують антигіпертензивний ефект Клофеліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від   світла місці, при температурі 15 - 25º С. Термін придатності – 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 10 × 5 таблеток у контурній чарунковій упаковці, у пачці.

Виробник. АТ " Галичфарм". Источник

Адреса. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8