ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРАЛ

(AZITRAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: azithromycin;9а-а 3а-9а-метил-9-дезоксо-9а-гомо еритроміцину А дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, розміром “0”;

склад: діюча речовина: 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Азитроміцин. Код АТС J01FА 10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів.

При створенні у вогнищі запалення високої концентрації спричиняє бактерицидну дію. Активний щодо грам позитивних аеробних мікро організмів (включаючи штами, що продукують β-лактамази):Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Середграм негативних мікро організмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis,Bordetella parapertissis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerellavaginalis, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Haemophillusducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чутливі анаероби: Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцинучутливі: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae,Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacterpylori.

Грам позитивні мікро організми, стійкі до дії еритроміцину, мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcusfaecallis та метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.

Антимікробна дія азитроміцину обумовлена порушенням синтезу білка у мікробних клітинах. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючуі протизапальну активність.

Фармакокінетика. Азитроміцин при прийомі всередину швидко всмоктується, що забезпечується його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийняття 500 мг всередину максимальна терапевтична концентрація у крові досягається через 2,5–3 години та становить 0,4 мг/л; біодоступність 37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає у дихальні шляхи, органи сечостатевої системи, у тому числі у передміхурову залозу, шкіру та м’які тканини. Слабо зв’язується з білками плазми крові, добре проникає веукаріотичні клітини, концентрується у середовищі із низьким рН навкололізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату у тканинах (у 10–50 разіввищу ніж у плазмі крові) і тривалий період напів виведення. Це, у свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31,1 л/кг) і плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцин здатнийзв’язуватись з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищінфекції, де відбувається його вивільнення у процесі фагоцитозу. Концентраціяазитроміцину у вогнищах інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (у середньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцинзберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5–7діб після прийому останньої дози препарату, що дає змогу проводити короткі курси лікування протягом 3–5 діб. Виводиться із організму повільно. Виведення ізплазми крові відбувається в два етапи: період напів виведення становить 14–20годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годину вінтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз надобу.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, що викликані чутливими до препарату мікро організмами:

інфекції ЛОР-органів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);

скарлатина;

інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальні та атипічні пневмонії, бронхіт);

інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, повторніпіодерматози);

хронічна мігруюча еритема;

інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);

захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, що пов’язані зHelicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози.

Азитрал слід приймати за 1 годину до або через 2години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим та дітям віком старше 12 років: при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1,5 г).

При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).

При інфекціях урогенітальних шляхів: 1 г одноразово (4капсули по 250 мг).

При захворюваннях шлунка і дванадцяти палої кишки, щопов’язані з Helicobacter pylori - 1 г (4 капсули по 250 мг ) на добу протягом 3днів у складі комбінованої терапії іншими лікарськими засобами за призначенням лікаря.

У випадку пропуску прийому 1 дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 години.

Побічна дія.

При прийманні Азитралу побічні реакції виникаютьрідко. Можуть спостерігатися: метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, пронос і шкірні висипи. Можливе оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.

Виражені порушення функції печінки та нирок.

Вагітність.

Годування груддю (призупиняють на час лікування).

Діти віком молодше 12 років.

Передозування.

Повідомлень про передозування препарату немає.

Особливості застосування.

Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У дослідженнях репродукції у тварин шкідливого впливуазитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок не чисельності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним жінкам та матерям-годувальницям (виключення – необхідність за життєвими показаннями).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Абсорбція Азитралу істотно не змінюється при застосуванні антацидних засобів або блокаторів Н₂-гіста міновихрецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийманням цих засобі встановив не менше 2 годин.

Не відмічена взаємодія препарату з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном, фенітоїном, пероральними антикоагулянтами (синкумар, неодикумарин). Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому та недоступному длядітей місці, при температурі до +25 °С. Термін придатності – 3 роки.