ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СИмва ТАД 5

СИМВА ТАД 10

СИМВА ТАД 20

СИМВА ТАД 40

(simva TAD 5)

(simva TAD 10)

(simva TAD 20)

(simva TAD 40)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметил-бутаноат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з рель’єфним написом “5” на одному боці і “SVT” - наіншому;

таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг: довгасті , двоопуклі таблетки, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з рель’єфним написом “10”, “20”, “40” наодному боці та “SVT” – на іншому;

склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатину;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, бутилгідроксіанізол, магнію стеарат, тальк;

оболонка:

таблетки по 5 мг: гідроксипропіл целюлоза, гіпромелоза, тальк, титанудіоксид, заліза оксид жовтий;

таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: гіродксипропіл целюлоза, гіпромелоза, тальк, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГмГКоА-редуктази.

Код АТС С 10A А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Симва ТАД -препарат, що знижує вміст ліпідів у крові. Він є неактивним лактоном, в організмі підлягає гідролізу з утвореннямгідроксикислотного похідного. Активний метаболіт блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, який каталізуєпочаткову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності). Дещо підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїни високої щільності) і зменшує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ і загальний холестерин/ЛПВЩ; знижує вміст у плазмітри гліцеридів.

Фармакокінетика. Симвастатин добре всмоктується в травному каналі, піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальнийкровотік у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і йогоβ-гідроксіацидні метаболіти на 95% зв’язуються з білками плазми крові. Після прийому внутрішньо концентрація симвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 год і знижується на 90% через 12 год. Екскретуються вони, головним чином, через кишечник з жовчю. Приблизно 10 - 15% виділяється ниркамив сечу, головним чином, в неактивній формі (в середньому 1З%). Періоднапів виведення активного метаболіту становить майже 3 год.

Показання для застосування. Гіперхолестеринемія за відсутності ефектувід дієтотерапії; як доповнення до дієтотерапії у хворих на первиннугіперхолестеринемію, гетерозиготну, гомозиготну сімейну та комбінованугіперхолестеринемію і гіпертри гліцеридемію (ІІА -ІІВ типи); ішемічна хвороба серця з метою зниження ризику виникнення раптової смерті та інфаркту міокарда, розвитку інсульту та минущих порушень мозкового кровообігу, сповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу.

Спосіб застосування та дози. Перед початком лікування Симва ТАДом пацієнту слід призначити стандартнугіпохолестеринову дієту, якої необхідно дотримуватися під час лікування. ДозаСимва ТАДу повинна бути ретельно відкоригована залежно від індивідуальної потреби пацієнта та його індивідуальної реакції на прийом препарату.

Таблетки Симва ТАД приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістю рідини.

Гіперліпідемія. Звичайна початкова доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).

Гіперхолестеринемія. Для хворих з легкою та помірною гіперхолестеринемією початкова доза може становити 5 мг один раз на добу ввечері. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, визначених лікарем, прийомів, наприклад по 20 мг вранці і вдень, 40 мг – ввечері.

Доза Симва ТАДдля пацієнтів похилого віку зазвичай становить 20 мг. Максимальна добова доза -80 мг. При ішемічній хворобі серця початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу ввечері. Корекція дози повинна проводитися на підставі виміру рівня холестерину в плазмі крові і може здійснюватися з періодичністю не менше, як 1 раз у 4тижні. Максимальна добова доза – 80 мг. При зниженні рівня ліпопротеїнівнизької щільності нижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) або загального холестерину плазми нижче 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) слід поступово зменшувати дозу препарату зтакою ж періодичністю, з якою вона підвищувалася.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Побічна дія.

З боку кишково-шлункового тракту: нудота, блювання, епігастральні болі, пронос, запор, метеоризм, панкреатит. У деяких випадках можливе підвищення рівня трансаміназ. Зрідка зустрічались рабдоміоліз і гепатит/жовтяниця.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферичні нейропатії.

Алергічні таімунопатологічні реакції: рідко - ангіо невротичний набряк, вовчакоподібнийсиндром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцит опенія, підвищення ШОЕ, артрит, кропив’янка, світлочутливість.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання, свербіж.

Інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.

Протипоказання.Гіпер чутливість до препарату, захворювання печінки у гострій стадії, підвищення рівня сироватковихтрансаміназ (більше, як у 3 рази порівняно з нормою), вагітність, період лактації. Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції. Діти до 18 років.

Передозування. При прийманні великих доз (450 мг) препарату не відмічалося жодних клінічно значущих симптомів. Можливі слабкість, запаморочення, алергічні шкірні висипання, свербіж, нудота, блювання, біль ушлунку.

Лікування. Слід викликати блювання, призначити внутрішньо активоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванніСимва ТАДом. Тому лікування повинно бути симптоматичним. Необхідний контроль активності трансаміназ в умовах стаціонару.

Особливості застосування. Приймання препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, уяких розвивається підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові – такі пацієнти потребують повторного обстеження. При наявності тенденції до зростання рівня трансаміназ, особливо при перевищенні рівня верхньої межі норми більше, як у 3 рази, препарат відміняють. Побічні м’язові реакції можуть бути пов’язаніз підвищенням рівня креатинфосфокінази (більше, як у 10 разів відповідно верхньої межі норми). При призначенні максимальної дози Симва ТАДу може бути посилений контроль активності креатинфосфокінази. У пацієнтів, історія хвороби яких ускладнена супутніми захворюваннями, у тому числі нирковою недостатністю внаслідок цукрового діабету, існує підвищений ризик розвитку рабдоміолізу. Длятаких пацієнтів потрібні обережність і контроль стану при збільшенні дози СимваТАДу.

При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 30мл/хв) необхідно оцінити доцільність призначення препарату в дозі, що перевищує 10 мг на добу. Коли таку дозу вважають необхідною, її призначають з обережністю. Оскільки невідомі побічні наслідки тимчасового переривання терапії, лікування Симва ТАДом має бути припинено за декілька діб до оперативного втручання.

У випадку вторинної гіперхолестеринемії, спричиненої гіпотиреозом абонефротичним синдромом, необхідно спочатку провести курс лікування основної хвороби. Приймання Симва ТАДу характеризується відсутнім або незначним впливомна здатність керувати автомобілем та працювати з механічними системами.

Перед початком і протягом усього періоду лікування необхідно дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки (слід постійно контролю вати її функції); при підвищенні активності АСТі АЛТ більше, як у 3 рази (вище верхньої межі норми), рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат. Останнє обов’язкове при розвитку міопатії (абонавіть підозри на неї).

Препарат слід приймати за 1 год до або через 4 год після прийомухолестираміну, холестолу, щоб запобігти зниженню рівня всмоктування Симва ТАДу.

Препарат не призначають дітям, оскільки безпечність та ефективність препарату у дітей невстановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Симва ТАДу іциклоспорину, похідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону підвищується ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.

Особливо ризик розвитку міопатій/рабдоміолізупідвищується при призначенні СимваТАДу з препаратами, які блокують печінкові цитохроми CYP3A4, що необхідно обов’язково брати до уваги при застосуванні зазначених комбінацій, циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори ВІА-протеази, нефозодон.

При одночасному застосуванні Симва ТАДу зритонавіром можливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.

При застосуванні разом з варфарином можливе посилення дії останнього на зсідання крові, що призводить до збільшення ризику кровотечі.

При прийманні разом з дигоксином можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати під контролем лікаря). Источник

Під час лікування слід уникати великих дозгрейпфрутового соку (більше 1 л на день), можливий вплив на ефективність препарату (можна 1 склянку (240 мг) на день).

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі невище 25º С. Термін придатності - 2 роки.