ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОФЕЛІН-М

(CLOFELIN-М)

Склад:

діюча речовина: clonidine;

1 ампула містить клонідину гідро хлориду 0,1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Гіпотензивні засоби. Анти адренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С 02А С 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гіпертонічних кризів.

Протипоказання.

Кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II та III ступенів, артеріальна гіпотензія. Виражений атеросклероз судин головного мозку. Підвищена чутливість до клонідину. Депресія. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Призначають тільки дорослим в умовах стаціонару внутрішньо венно, внутрішньом’язово та підшкірно. Для запобігання ортостатичних явищ пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи під час ін’єкції та протягом не менше 2 годин після неї.

При   внутрішньо венному   введенні   розводять 0,5 - 1,5 мл (0,05 - 0,15 мг) 0,01 % розчину Клофеліну-М в 10 - 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду і   вводять струминно повільно – протягом 3 - 5 хв під суворим контролем за артеріальним тиском. У тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3 - 4 введення на добу.

Внутрішньом’язово та підшкірно вводять 0,5 - 1,5 мл (0,05 - 0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-М.

Вища разова доза – 0,15 мг, добова – 0,6 мг (поділена на 4 введення).

Побічні реакції.

При внутрішньо венному введенні може розвинутися ортостатичний колапс, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. У перші хвилини при внутрішньо венному введенні може спостерігатися короткочасне підвищення артеріального тиску. Можливі сухість у роті, закладеність носа, підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, занепокоєння, запори, зниження шлункової секреції, депресія, виражена брадикардія, порушення функції провідності, анорексія, свербіж, нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, запаморочення, зниження лібідо. Рідко – синдром Рейно (блідість, відчуття холоду в кінцівках), порушення сну (жахливі сновидіння). Затримка в організмі натрію та води, набряки.

Передозування.

Симптоми: сонливість, симптоматична гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, блювання, ксеростомія, загальна м’язова гіпотонія із зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.

Суттєве підвищення дози препарату може спричинити колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів із патологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску.

Лікування симптоматичне; при різкій артеріальній гіпотензії вводять дофамін або мезатон, при симптоматичній брадикардії – атропіну сульфат. Гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При вагітності та у період годування груддю застосування Клофеліну-М можливе тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Діти.

Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

При перевищенні рекомендованої швидкості внутрішньо венного введення препарату може спостерігатися короткочасне, проте суттєве підвищення систолічного артеріального тиску (в середньому на 20 мм рт. ст. вище початкового рівня).

У хворих літнього віку, особливо з проявами склерозу мозкових судин, може спостерігатися підвищена чутливість до дії препарату, тому лікування у них починають із призначення зменшених доз.

Клофелін-М необхідно з обережністю застосовувати у хворих з тяжкими змінами церебральних судин, хворих на депресію та при нирковій недостатності.

Слід мати на увазі, що в окремих пацієнтів після кількох введень препарату з подальшою його відміною можливий розвиток синдрому відміни у вигляді гіпертонічного кризу. У цих випадках рекомендується відразу повернутися до призначення Клофеліну-М у менших дозах ін’єкційно або перорально з поступовим зменшенням дози в подальшому або заміною іншими аптигіпертензивними засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні Клофеліну-М слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендується призначати одночасно з анти аритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилятаторами, антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-М спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами, сечогінними, блокаторами b-адренорецепторів) та антигістамінними препаратами. Послаблення його дії – при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з b-блокаторами та/або серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Клофелін-М підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему, та етанол містких препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефект Клофеліну-М.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Механізм дії обумовлений стимуляцією центральних постсинаптичних a₂-адренорецепторів, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервової системи та пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Дещо знижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клуб очкову фільтрацію та екскрецію натрію.

Під впливом Клофеліну-М знижується загальний периферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещо зменшується серцевий викид, виразно знижується систолічний та діастолічний артеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зменшення церебрального кровообігу. Стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасне   підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичних постсинаптичних a₁-адренорецепторів, що іноді спостерігається після швидкого внутрішньо венного введення препарату. Виразна гіпотензивна дія Клофеліну-М проявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і в нормотензивних і гіпотензивних осіб.

Клофелін послаблює соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Виявляє також седативну (за рахунок підвищення порога збудження нейронів ретикулярної формації) та аналгезуючу дію.

Гіпотензивний ефект при внутрішньо венному введенні проявляється через 3 - 5 хв, максимальний ефект – через 15 - 20 хв, зберігається протягом 4 - 8 годин; при внутрішньом’язовому – відповідно 10 хв, 30 - 60 хв та 6 - 8 годин.

Фармакокінетика. Добре проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми – 20 - 40 %. Завдяки високій ліпофільності широко розподіляється в тканинах, включаючи   центральну нервову систему. Приблизно 50 % циркулюючого в крові Клофеліну-М   метаболізується   в   печінці   з   утворенням неактивних продуктів. Терапевтичні концентрації   препарату   в   крові становлять 0,0003 - 0,0015 мкг/мл; токсична концентрація – 0,025 мкг/мл. Виводиться переважно із сечею. Період напів виведення при внутрішньо венному введенні – 9 годин. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає в грудне молоко. У жінок, порівняно з чоловіками, відзначається нижчий кліренс клонідину і довго триваліший період виведення. У людей літнього віку та при нирковій недостатності період напів виведення збільшується приблизно у 2 рази.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність. Не спостерігалась.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах; по 10 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ХДФП «Здоров’я народу».

Місцезнаходження. Источник

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Смотрите также: Цены на Клофелин в аптеках