ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЕНЕБОЛ

DENEBOL

Склад:

діюча речовина: рофекоксиб; 1 ректальний суппозіторій   містить рофекоксибу  25 мг;

допоміжні речовини: твердий жир (Suppocire NAI 25).

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.  

Код  ATС М 01 А Н 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром різного ґенезу, гострий та хронічний остеоартрит, ревматоїдний артрит;   остеохондроз, неврити і невралгія, корінцевий синдром, люмбаго, міалгія, в після операційний періоді; для купірування болю та запалення після операційних втручань и травм сечовивідної системи,   в гінекології, альгодисменорея.

Протипоказання.

Рофекоксиб протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу та інших не стероїдних протизапальних засобів, в період вагітності та в період годування груддю.

Рофекоксиб не повинні застосовувати   пацієнти, хворі на астму.

Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих і хворих   підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (з перенесеними інфарктами, інсультами, прогресуючими клінічними формами атеросклерозу). Хворим з артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця та застійною серцевою недостатністю препарат слід призначати за умов регулярного контролю протягом курсу лікування лікарем   показників артеріального тиску, роботи серця, стану судин мозку та згортальної системи крові. Діти до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Призначають ректально дорослим по 1 суппозіторію (25 мг) 2 рази/добу.
Максимальна добова   доза - 50 мг.

Для лікування остеоартриту рекомендована початкова доза для дорослих складає 25 мг 1 раз на добу. Призначаються курси по 4-6 тижнів.

Для ку пирування гострого больового синдрому запального ґенезу рекомендована початкова доза рофекоксибу – 25 мг 2 рази на добу, що є максимальною рекомендованою добовою дозою, яка може бути зменшена залежно від інтенсивності больового синдрому та активності запального процесу до 25 мг 1 раз на добу. Лікування   проводять до зникнення гострого больового синдрому, але не довше 6 тижнів.

Для лікування первинної дисменореї та купірування больового синдрому в гінекологічній практиці рекомендована доза по 1 суппозиторію 2 рази на добу.

При комбінованому застосуванні з іншими лікарськими формами Денеболу (таблетки, ін’єкції) сумарна добова доза рофекоксибу не повинна перебільшувати 50 мг на добу.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, набряки нижніх кінцівок, порушення мозкового та коронарного кровообігу, рідко – інсульт, інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму (брадикардія, поява передчасного шлуночкового комплексу, тахікардія), гостра серцева недостатність, раптова зупинка серця,   емболія легеневої артерії,   нестабільна стенокардія.

Алергічні реакції: ангіо невротичний набряк, набряк легень, синдром Стівенса-Джонсона, кропив’янка, висипання еритематозного типу, шкірний свербіж, алергічний риніт, атопічний дерматит,   васкуліт.

З боку травного тракту: печія, диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота; рідко - афтозний стоматит. У поодиноких випадках може виникати виразка слизистої оболонки шлунку, кишечнику; шлунково-кишкова кровотеча.

З боку гепато-біліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, некроз печінки, збільшення рівня «печінкових трансаміназ».

З боку системи дихання: інфікування верхніх дихальних шляхів, синусити, бронхіти.

З боку ЦНС: головний біль, неспокій, депресія, гіперестезія (парестезія), безсоння,   втомлюваність.

З боку органів чуття: нечіткість зору, кон’юнктивіт, отит, дзвін у вухах.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

З боку кровотворення: менше, як у 0,1% пацієнтів виникає агранулоцит оз, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Інше: алопеція.

Передозування.

Призначення дози один раз на добу рофекоксибу 1000 мг   здоровим учасникам дослідження та багаторазові дози 250 мг \ добу протягом 14 днів не виявили серйозної токсичності.

У разі передозування необхідно застосовувати загальновизнані заходи підтримки – клінічний контроль та симптоматичне підтримуюче лікування.   Рофекоксиб не виділяється з   крові при гемодіалізі.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний в період вагітності та грудного вигодовування.

Діти.

Не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Рофекоксиб не слід призначатися пацієнтам з алергічними реакціями на ацетил саліцилову кислоту в анамнезі. Дуже обережно призначають пацієнтам, які в анамнезі мали виразку чи шлунково-кишкову кровотечу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком порушення ниркової перфузії застосування рофекоксибу, який інгібує синтез простагландинів, може призвести до зменшення ниркового кровотоку і погіршення функції нирок. Найбільша ймовірність такої дії спостерігається у пацієнтів з наявністю в анамнезі тяжких порушень функції нирок, некомпенсованої серцевої недостатності, цирозу печінки. У цієї категорії пацієнтів протягом усього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок. У пацієнтів зі значною дегідратацією до початку терапії рекомендовано провести ре гідратацію. Препарат може маскувати пропасницю, яка є проявом інфекції, що необхідно брати до уваги при призначенні рофекоксибу пацієнтам, які застосовують його при   інфекційних захворюваннях. При комбінованій терапії з антикоагулянтами необхідно контролю вати протромбі новий час. Не застосовується як засіб профілактики серцево-судинних   захворювань.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом Денебол слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної   уваги та швидкості психомоторних реакцій ( у тому числі керування транспортними засобами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та їжею.

При комбінованому застосуванні рофекоксибу та інших НПЗЗ (ібупрофен, напроксен) можливе підвищення ризику гастро-інтерстиціальних ускладнень.

Підвищує концентрацію метотрексату в плазмі   крові на 23%. Знижує ефективність гіпотензивної терапії інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе підвищення протромбі нового часу.

Рифампіцин, рифаміцин знижують концентрацію рофекоксибу у   плазмі крові на 50%. Не має значної клінічної дії на фармакокінетику преднізолону, гормональних контрацептивів для приймання внутрішньо (етиніл естрадіол, норетиндрол), дигоксину, антацидів, циметидину, кетоконазолу.

Препарат не варто застосовувати одночасно з гемостатиками, а також препаратами, які підвищують артеріальний тиск.  

Можливе підвищення артеріальний тиск при застосуванні одночасно з препаратами та харчовими продуктами, які містять кофеїн.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рофекоксиб - не стероїдний протизапальний препарат — високо селективний інгібітор циклооксигенази-2 . Він має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості. Протизапальна дія рофекоксибу здійснюється за рахунок пригнічення синтезу простагландинів шляхом інгібування ЦОГ-2.

В терапевтичних концентраціях препарат не пригнічує циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким чином, він не чинить впливу на простагландини, які синтезуються за рахунок активації ЦОГ –1, і через це не перешкоджає нормальним фізіологічним процесам, пов’язаним з ЦОГ –1 в тканинах, особливо в шлунку, кишковому тракті та тромбоцитах.

Аналгезивна дія спостерігалась через  30 хвилин, досягаючи максимуму через 4 години після застосування препарату, після чого ефект знижується   протягом  24 годин з невеликим коливанням.

Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації рофекоксибу в плазмі крові дорівнює 45 хвилинам. Приблизно 87% рофекоксибу зв’язується в організмі з білками плазми крові при концентрації 0,05 – 25 мкг/мл. Період напів виведення рофекоксибу не залежить від шляху введення і дорівнює 17 год. Рофекоксиб проникає крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, в синовіальну рідину.

Метаболізм. В організмі   рофекоксиб розкладається на – цис-дигідро і транс-дигідро похідні рофекоксибу; приблизно 56% цих похідних виводиться з організму з сечею. Додатково 88,8% препарату відновлюється в вигляді   похідних гідрокси-глюкозам іду, який є продуктом кисневого метаболізму. Основні метаболіти не мають властивості інгібувати ЦОГ-2 або       ЦОГ-1.

Виведення. Рофекоксиб метаболізується переважно в печінці   і невелика кількість (менше ніж 1%) нирками. 72% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 14% - через випорожнення.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
Фармакокінетика рофекоксибу не   залежить від статі. Фармакокінетика рофекоксибу у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з печінковою недостатністю виявлена тенденція до трохи вищої концентрації препарату у крові. При цьому треба бути обережними при застосуванні вищих доз рофекоксибу.

Ниркова недостатність не чинить впливу на фармакокінетику рофекоксибу, але його застосування при тяжкій вираженій нирковій недостатності не рекомендовано.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, кулеподібні супозиторії.

Термін придатності.

2 роки.

Умови   зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 суппозіторієв у картриджу. По 2 картриджа упаковують у картону коробку.

Умови відпуску.

За рецептом.

Виробник. Бліс ГВС Фарма Лімітед, для

Заявник.Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія

Хай Пойнт

Томас Стріт

Тонтон Источник

Сомерсет ТА 2 6НВ