ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

С П А З МО Л Е К С

(S P A S MO L E X)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, капсулоподібної форми, з розподільчою рискою на одному боці;

cклад:

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, дицикломіну гідро хлориду – 10 мг, декстропропоксифену гідро хлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат; оболонка – гідроксипропілм етилцелюлоза, етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-6000, пропіленгліколь, барвник Idacol Sunset Yellow FCF.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики. АТС N 02AC54.

Фармакологічні властивості. Спазмолекс – це комбінований анальгетичний препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входятьдо його складу.

Фармакодинаміка. Парацетамол проявляє анальгезуючі та жарознижувальні властивості. Анальгезуюча дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога, а антипіретична – дією на центри гіпоталамуса, відповідальні за регуляцію температури. Зниження температури відбувається за рахунок підвищення тепловіддачі шляхом зростання вазодилатації та потовиділення. Таким чином, інгібується дія ендогенних пірогенів на гіпоталамічні центри регуляції температури. Парацетамол аналогічно аспірину інгібує простагландинсинтетазуЦНС, але периферичне гальмування ним цього ферменту є мінімальним, що пояснює незначну протиревматичну та протизапальну ефективність. В цілому, анальгетична та жарознижувальна ефективність парацетамолу аналогічна аспірину. Парацетамолне пригнічує агрегацію тромбоцитів, не впливає на протромбін і не викликаєульцерогенної дії на ШКТ.

Дицикломіну гідро хлорид інгібує мускаринову дію ацетилхоліну в постгангліонарних парасимпатичних ділянках нейроефекторів, включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки ЦНС. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервовом’язовихсинапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію і секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та підвищують частоту серцевих скорочень (ваголітичний ефект), великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового та сечового трактів; дуже великі дози інгібують секрецію шлунка. Декстропропоксифену гідро хлорид є наркотичним анальгетиком центральної дії, який структурно подібний до метадону; його анальгезуючий ефект властивийдекстроротарному ізомеру. Пропоксифен відповідає ½ – 2/3 ефективності кодеїну. Пропоксифен в анальгетичних дозах (32 – 65 мг декстропропоксифенугідро хлориду) за ефективністю порівнюється з 30 – 60 мг кодеїну або 600 мг аспірину. В комбінаціях з іншими анальгетиками він ефективніший, ніж одинпропоксифен, або будь-який інший анальгетик.

Фармакокінетика. Після перорального прийомупарацетамол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 30 – 60 хв. після введення і становить від 5 до 200 мкг/л. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 1,0 – 2,5 години. Парацетамол метаболізується в печінці переважно докон’югатів з глюкуронідом та сульфатом і виводиться з сечею протягом 24 год. Менше 5% виділяється в незмінному стані. Незначні його кількостіметаболізуються оксидазами печінки до гідроксильних похідних, детоксикація яких, як правило, відбувається через кон’югацію з глутатіоном.

Передозування парацетамолу може призводити до токсичного ураження печінки. Парацетамол проходить через плаценту, а також проникає вгрудне молоко.

Дицикломін після орального прийому швидко поглинається, досягаючи максимума в крові протягом 60 – 90 хв. Він легко проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр і діє на ЦНС. Виводиться в основному з сечею (79,5 % введеної дози), а також з калом (8,4%). Дицикломін має дві фази елімінації: період на півжиття в плазмі крові – 1,8 год., якщо концентрація його в плазмізберігалась протягом 24 год. після одноразового введення; друга фаза – триваліша. Він інтенсивно розподіляється в тканинах. Декстропропоксифену гідро хлоридшвидко поглинається із ШКТ і розподіляється та концентрується в печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифену гідро хлорид проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 1 – 2 години після введення. Майже 80% декстропропоксифенузв’язується з білками плазми крові. В печінці декстропропоксифен підлягаєN-деметилюванню з утворенням норпропоксифену, який виводиться з сечею. Вважається, що декстропропоксифен та норпропоксифен мають пролонгований періоднапів виведення. Накопичення декстропропоксифену та його метаболітів може викликати прояви токсичності, подібні до передозування.

Показання для застосування. Спазмолекс полегшує біль, його рекомендують при больових синдромах різної етіології.

Спосіб застосування та дози. Спазмолекс призначає лікар. Якщолікар не рекомендує іншої схеми, слід приймати по 1 таблетці 1 – 3 рази надобу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання.

Побічна дія. Сухість у роті, спрага, утруднення ковтання, зниження акомодації та фотофобія, ортостатичнагіпертензія, підвищення внутрішньо очного та внутрішньо черепного тиску. Транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, прискорене серцебиття тааритмія, позиви до сечовипускання при неможливості це зробити, зменшення рухової активності шлунково-кишкового тракту – навіть до запору, періодичне блювання, порушення функції печінки. Можлива печія, нудота, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення, зміна настрою, біль в епігастральнійділянці, головний біль, спазми сечових та жовчних шляхів, посилене потовиділення, приплив крові до обличчя. Загрудинний біль (може бути зумовлений підвищенням шлункового рефлексу), алергічні реакції у вигляді висипання нашкірі, кропив’янки, ангіо невротичного набряку; порушення системи кровотворення проявляється тромбоцит опенією, анемією.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, виражені порушення функції печінки та нирок, обструктивні уропатії, глаукома, адгезія між райдужною оболонкою та кришталиком, тахікардія, стенокардія, геморагічний інсульт, обструктивні хвороби шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз, пілорична обструкція, кардіоспазм), атонія та непрохідність кишечнику в осіб похилого віку, підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатисьсухість шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, біль у животі), підвищення внутрішньо очного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.

При передозуванні припинити подальше приймання препарату, промивати шлунок. Антидот парацетамолу – ацетил цистеїн (10 % розчин – 5 мл). Антидот декстропропоксифену гідро хлориду – налорфіну гідро хлорид (0,5% розчин –1 – 2 мл). Симптоматична терапія.

Особливості застосування. Підвищені дози та тривале використання можуть викликати психічну та фізичну залежність, а також толерантність. В осіб похилого віку необхідно проводити корекцію дози. З обережністю застосовувати особам з хронічними захворюваннями легень, астмою, алергіями. У разі тривалого застосування слід контролю вати клітинний склад периферичної крові. При високій температурі навколишнього середовища використання антихолінергічних засобів може викликати теплове виснаження (пропасниця та тепловий удар призводять до зниження потовиділення). Діарея можебути раннім симптомом часткової непрохідності кишечнику, особливо у хворих зілеостомою або коло стомою. Лікування діареї цим препаратом недоцільне. У хворихна паркінсонізм можливе посилене потовиділення та салівація. При прийманніСпазмолексу не слід вживати алкогольні напої. Препарат не можна приймати водіямта особам, діяльність яких пов’язана з підвищеною увагою.

Взаємодія з лікарськими засобами. Спазмолекс може посилювати ефекти інгібіторів моноамін оксидази (іміпрамін, амітриптилін), седативних засобів (натрію бромід, настойка валеріани), спирту етилового. При одночасному застосуванні із барбіталом, фенобарбіталом, рифампіциномпідвищується ризик гепатотоксичної дії. Дицикломін може посилювати дію іншиххоліноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно призначати їх одночасно із Спазмолексом. Застосування Спазмолексу посилює дію антикоагулянтів (фенілін, синкумар). Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.