ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕБЕРКІНАЗА
( HEBERKINASA)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: стрептокіназа;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок білого кольору, легко розчинний у стерильній воді для ін’єкцій;
склад: у флаконі, готовому до застосування, міститься 750 000 МО або 1 500 000МО рекомбінантної стрептокінази;
допоміжні речовини: динатрію гідро фосфат, натрію дигідро фосфатдигідрат, натрію глютамат моногідрат, альбумін людський (20%).
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез. Антикоагулянти ферментні препарати. Код АТС- В 01A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еберкіназа – високо очищена стрептокіназа, отримана з фільтрату культури бета-гемолітичних стрептококів Лансфілда групи С, яка сприяє перетвореннюплазміногену у плазмін. Плазмін руйнує згустки фібрину, а також призводить до деградації фібриногену та інших білків плазми крові. Розчиняє тромби, діючи якна їх поверхні, так і зсередини. Найефективніша при свіжих згустках фібрину; відновлює прохідність тромбованих кровоносних судин. Ін активується циркулюючи мив крові антитілами. Терапевтичні дози забезпечують необхідну фібринолітичнуактивність. Після внутрішньо венного або внутрішньо артеріального введення та нейтралізації індивідуального титру антитіл до стрептокінази, вона починає системно або місцево активувати фібринолітичні процеси. Після інфузіїгіперфібринолітичний ефект препарату спостерігається лише протягом декількох годин, однак тромбі новий час може тривати до 24 год внаслідок одночасного зниження рівня фібриногену і збільшення числа циркулюючих продуктів деградації фібрину та фібриногену.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація досягається в момент введення і з часом поступово зменшується. Препарат швидко поширюється в організмі. Середній період розподілу 2,3 ± 0,5 хв. Період напів виведення комплексу стрептокіназа-плазміноген, який активує плазмін, становить приблизно 23 хв. Цей комплекс частково ін активуєтьсяанти стрептококовими антитілами. Плазміноген, що утворюється, можеін активуватися циркулюючими інгібіторами альфа-2-плазмін таальфа-2-макроглобулін. Біотрансформується у печінці шляхом гідролізу (метаболіти не ідентифіковані). Більша частина стрептокінази розпадається до пептидів і виділяється нирками.
Показання для застосування. Гострий інфаркт міокарда (протягом перших 6 годин); тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії; дисфункція серцевих клапанних протезів внаслідок утворення тромбів; тромбоз артеріо-венозної фістули при проведенні гемодіалізу.
Спосіб застосування та дози. Вміст флакона розводять 5 мл води дляїн’єкцій. Рідину направляють на стінки флакона, обережно повертаючи його, щоб уникнути утворення піни. Отриманий концентрований розчин при дотриманні правила септики переноситься у флакон для вливання. Для розведення препарат узастосовують також 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози. Об’єм тадоза введення підбирається індивідуально, залежно від нозології та стану пацієнта.
Гострий інфаркт міокарда
Еберкіназу вводять внутрішньо венно або внутрішньокоронарно, не пізніше 6 год після початку розвитку симптомів. При системному лікуванні препарат вводять в периферичну вену в дозі 1 500 000 МО протягом 60 хв.
При внутрішньо коронарному введенні через коронарний катетер рекомендується застосування 20 000 МО, а потім внутрішньо венне вливання 2 000 –4 000 МО протягом 30-90 хв, залежно від клінічної картини інфаркта.
Тромбоз глибоких вен
Препарат вводять внутрішньо венно через катетер у підключичну пахову вену або вену гомілки.
Застосування препарату слід розпочинати якнайшвидше після початку розвитку тромбозу. Пацієнтам вводять 250 000 МО протягом 30 хв, а потім 100 000МО/год протягом 24-72 год залежно від розчинення тромбу.
Тромбоз артеріо-венозної фістули для проведення гемодіалізу
Препарат вводиться безпосередньо в артеріальну частину судинного доступу шляхом безперервного вливання 1 000 000 МО протягом 1 год.
Дисфункція серцевих клапанних протезів внаслідок утворення тромбів
Через периферичну вену верхніх кінцівок вводять 250 000 МО Еберкінази, розчиненої в 100 мл 5%-ї декстрози або фізіологічного сольового розчину, протягом 30 хв. Слід продовжувати введення в дозі 100 000 МО/год або менше годин у випадку, якщо досягається лізис.
Тромбоемболія легеневої артерії
Через периферичну вену верхніх кініцівок вводять 250 000 МО Еберкінази, розведеної в 100 мл 5% декстрози або фізіологічного сольового розчину протягом 30 хв. Введення слід продовжувати в дозі 100 000 МО на годину протягом 72 годинабо менше годин у випадку, якщо досягається лізис тромба.
Побічна дія.
Кровотечі.
Кровотечі, які обмежуються місцями пункції, припиняти терапію немає потреби. Описані випадки тяжких кровотеч, у тому числі шлунково-кишкових та печінкових, розриви селезінки, сечостатеві кровотечі, поодинокі випадки інтракраніальнихкрововиливів з ускладненнями, у тому числі – з фатальним кінцем, ретроперитонеальні кровотечі. Під час тромболітичного лікування у хворих нагострий інфаркт міокарда в окремих випадках можуть виникати кровотечі уперикард, включаючи розриви міокарда.
При геморагічнихускладненнях терапію Стрептазою припиняють і призначають інгібітори протеїн ази, наприклад, апротинін у таких дозах: спочатку 500000 КМО (при необхідності – до 1 млн КМО), після чого вводять по 50000 КМО щогодини внутрішньо венно крапельнодо зупинення кровотечі. Рекомендують комбінації з синтетичнимиантифібринолітиками. За необхідності призначають фактори згортання крові.
Алергічні реакції.
Реакції негайного типу. Можуть виникати анафілактичні та анафілактоїдні реакції з висипом нашкірі, почервонінням, пухирцями, а також із задишкою та бронхоспазмом.
Пізні реакції. Єокремі випадки сироваткової хвороби, артриту, васкуліту, нефриту інейроалергічних симптомів (полінейропатії - синдром Гійєна Барре), які за часом виникнення збігалися з призначенням стрептокінази.
Якщо виникає алергічна або анафілактична реакція, застосування Еберкінази потрібно негайно припинити і призначити необхідне лікування. Слід дотримуватись діючих медичних стандартів лікування шоку. Після купірування симптомів алергічних реакцій, лікування можна продовжити гомологічними фібринолітиками (наприклад, урокіназою, t-PA). За необхідності слід призначати такі додаткові засоби лікування:
а) при легких реакціях: кортикостероїди і антигістамінні препарати;
б) при тяжких або небезпечних для життя реакціях (наприклад, анафілактичний шок) залежно від їх тяжкості:
негайно зробити повільну внутрішньо венну ін’єкцію адреналіну;
призначити високі дози кортикостероїдів повільно внутрішньо венно;
при необхідності– заходи по заміщенню ОЦК, кисень.
Емболії
Ризик емболії легеневої артерії у пацієнтів з тромбозом глибоких вен під час лікуваннястрептокіназою не більший, ніж при застосуванні гепарину. Якщо під час лікування трапляється гостра або зворотна легенева емболія, терапіястрептокіназою не повинна відрізнятися від запланованої, що дозволяє досягти розчинення емболів. Під час локального тромболізису у периферичних артеріях неможна виключити дистальної емболізації. Описано декілька випадків холестеринової емболії, які за часом виникнення збігалися з тромболітичною терапією.
Інші реакції
На початку терапії інколи понижується артеріальний тиск, спостерігається тахікардія або брадикардія (в окремих випадках – з шоком).
На фоні терапії можуть виникати головний біль, біль у спині, скарги з боку шлунково-кишкового тракту, м’язові болі, підвищення температури. Остання, як правило, зменшується після введення антипіретичних препаратів. В окремих випадках може бути оборотне підвищення активності трансаміназ сироватки, а також білірубіну.
Інколи післявнутрішньо коронарної тромболітичної терапії у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда спостерігали набряк легенів.
В окремих випадках на фоні тромболітичної терапії у хворих з гострим інфарктом міокарда можуть бути порушення серцевого ритму, стійка стенокардія, серцева недостатність аж до зупинки серця і дихання.
На фонітромболітичної терапії повідомлялося про окремі випадки спазмів судин головного мозку.
Протипоказання. Тяжкі алергічні реакції на введення препарату.
Через підвищений ризик кровотеч, зумовлених тромболітичною терапією, Еберкіназа не повинна застосовуватись у таких ситуаціях:
триваючі або нещодавно перенесені кровотечі;
всі форми зниженої здатності крові до згортання, особливо – спонтанний фібриноліз;
нещодавно перенесений цереброваскулярний інсульт, інтракраніальні таінтраспинальні хірургічні втручання;
інтракраніальна пухлина;
нещодавно перенесена травма голови зі струсом головного мозку;
наявність пухлини з ризиком кровотечі;
гострий панкреатит;
неконтрольована гіпертензія із систолічним артеріальним тиском понад 200 мм рт. ст. та/або діастолічним артеріальним тиском понад 100 мм рт. ст., чигіпертензивні зміни сітківки ІІІ/ІV ступеня;
підозра на інфекційний ендокардит, гострий перикардит, розшарування аневризми аорти;
наявність системного захворювання з ризиком кровотечі;
шлунково-кишкові кровотечі протягом попередніх 3 місяців;
печінкова недостатність;
введення стрептокінази протягом попередніх 12 місяців;
вагітність;
дитячий вік до 15 років.
Передозування.
Симптоми: посилення побічної дії, найчастіше - кровотечі.
Лікування:
При масивній або неконтрольованій внутрішній кровотечі – зупинка кровотечі (за можливістю), призначення антифібринолітичних засобів, заміщення крововтрати. Симптоматичне лікування. Всі заходи проводять на фоні відміни препарату.
Особливості застосування.
Препарат застосовують лише в умовах стаціонару.
Короткочасний лізис контролюють, визначаючи тромбі новий або частковотромбопластиновий час. Тривалий тромболізис оцінюють за показником тромбі новогочасу, який збільшується у 2-4 рази через 6-8 год після початку лізису; у разі підвищення більше ніж у 4 рази, дозу зменшують у 2 рази.
З особливою обережністю застосовують при виражених порушеннях функції печінки і нирок, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, перенесеній стрептококовій інфекції, включаючи ревматизм, бронхоектазіях з кровохарканням, розширенні вен стравоходу, нещодавньому призначенні антикоагулянтів, станах після серцево-легеневої реанімації (включаючи непрямий масаж серця), штучній вентиляції легенів (інтубація), кровотечах, що супроводжують урологічні захворювання, хронічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, меноррагіях, менструальних кровотечах, раніше (від 5 днів до 1 року) проведеному курсі лікування стрептокіназою, у старечому віці (понад 75 років).
До введення препарату проводять тест на чутливість до стрептокінази. На початку курсу інфузію здійснюють з низькою швидкістю, можливе призначення антигістамінних засобів і глюкокортикоїдів для профілактики алергічних реакцій. До і під час терапії кожні 4 год визначають тромбі новий, парціальний тромбопластиновий і протромбі новий час, рівень фібриногену. Пацієнткам з тромбозом глибоких вен, які отримують стрептокіназу, слід не припиняти прийом контрацептивів. За необхідності пункції судин під часвнутрішньо венної інфузії вибирають судини верхніх кінцівок (з подальшим накладенням тиснучої пов’язки на 30 хв.). Щоб уникнути ре тромбозів після кожного курсу необхідне додаткове призначення антикоагулянтів абоантиагрегантів. Не рекомендується системне застосування Еберкінази при інфаркті міокарда через 24 год і більше, при тромбозі глибоких вен – через 14 днів ібільше, при тромбозі судин сітківки: артеріальні оклюзії – 6-8 год і більше, венозні – 10 днів і більше, при хронічних оклюзіях артерій – 6 тижнів і більше.
Готові розчини використовують протягом 24 годин (не більше).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Источник
Одночасне і попереднє лікування антикоагулянтами або речовинами, якідіють на функцію тромбоцитів (наприклад, інгібіторами агрегації тромбоцитів, декстранами) може підвищувати небезпеку кровотечі.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2 - 8º С .
Термін придатності: Еберкіназа 1 500000 МО – 2 роки.
Еберкіназа 750000 МО- 3 роки.
Смотрите также: Цены на Эберкиназа в аптеках