ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРОСЕПТОЛ

(GROSEPTOL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: сo-trimoxazolе;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору; круглої форми, зплоскою поверхнею; на одному боці таблетки є риска і гравіювання над рискою -“GS”, під рискою – “480”; поверхня таблеток гладка, однорідна;

склад: 1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, ультра амілопектин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

 Код АТС J01Е E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гросептол – комбінований препарат, який містить дві діючі речовини: сульфаметоксазол і триметоприм у співвідношенні 5:1, кожназ яких окремо виявляє бактеріостатичну активність. Їх комбінація забезпечує виражену бактерицидну дію відносно більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів, у тому числі стійких до інших сульфаніламідних препаратів, що пояснюється синергічною дією компонентів, які блокують два ферменти, щокаталізують послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікро організмах. До препарату чутливі грам позитивні бактерії (Streptococcus pneumonie) іграм негативні бактерії (Escherichia coli, в тому числі ентеротоксичні штами),Haemophilus influenzae (також штами, стійкі до ампіциліну), Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., деякі штами Pseudomonas, за винятком Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Діє також на Pneumocistiscariniі. До препарату не чутливі туберкульозна паличка, спірохети, синьо гнійнапаличка, віруси та гриби. Препарат можна призначати в комплексній терапіїї з антибіотиками та іншими протимікробними засобами.

Фармакокінетика. Препарат швидко і майже повністю (на 90%) всмоктується у верхніх відділах травного тракту; максимальна концентрація вплазмі досягається через 1 - 4 години. Антибактеріальна концентрація утримується в крові до 24 годин. Постійна концентрація обох компонентів стабілізується протягом трьох днів. Препарат проникає в тканини і рідини організму, в тому числі у легені, нирки, піднебінні мигдалики, спинномозкову рідину, рідину середнього вуха, молоко матері, а також крізь плацентарний бар’єр. Концентрація триметоприму більш висока в тканинах, ніж у плазмі, особливо високий рівень досягається у легенях і нирках. Триметропримзв’язується з білками крові приблизно на 44%, сульфаметоксазол - приблизно на 70%. Період напіврозпаду триметоприму - близько 8 - 17 годин, сульфаметоксазолу- близько 10 годин.

Значення періодів напів виведення обох компонентів дуже близьке одне доодного (в середньому 10-11 годин). Кінетика у дітей не відрізняється від неї удорослих.

Ухворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності період напіврозпаду триметоприму збільшується, що потребує корекції дозування, асульфаметоксазолу – не змінюється. Обидва компоненти частково метаболізуються упечінці до неактивних похідних, решта виводиться нирками у незміненому вигляді, тому у великій кількості знаходяться у сечі, що забезпечує високу терапевтичну ефективність при інфекціях сечовивідних шляхів.

Показання для застосування.

Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (середній отит у дітей, гострийта хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба);

інфекції органів сечостатевої системи (уретрити, в тому числі гонококовий, цистити, пієліти, хронічний пієлонефрит, простатит);

інфекції шлунково-кишкового тракту (шигельоз, черевний тиф, паратиф, холера, холангіт, холецистит, гастроентерити, спричинені ентеро токсичними таентероінвазивними штамами E. coli);

інфекції шкіри та хірургічні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дорослимі дітям старше 12 років призначають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу; втяжких випадках - по 2 - 3 таблетки 2 рази на добу; при хронічних інфекціях -по 1 таблетці 2 рази на добу; при повторних запаленнях сечових шляхів - 1таблетка на ніч.

Дози для дітей до 12 років: від 2 до 5 років - ½ таблетки 2 разина добу;

 від 5 до 12 років - 1 таблетка 2 рази на добу.

Препарат приймають через кожні 12 годин, після їди. Під час лікування пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини для запобігання кристалурії.

Курс лікування - від 5 до 14 днів, при хронічних інфекціях - довше, залежно відпере бігу хвороби. Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну від 15до 30 мл/хв) терапевтичні дози зменшують удвічі.

Побічна дія. Як правило, препарат переноситься добре. Побічні дії виявляються у хворих з підвищеною чутливістю до компонентів препарату; частішими серед інших побічних ефектів виявляються алергічні реакції та шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея). Можуть виникнути шкірні висипання, які зникають після відміни препарату. Інколи, у виняткових випадках,- порушення функції нирок, лейкопенія, агранулоцит оз; депресія, апатія, запаморочення, тремор, асептичний менінгіт, неврит, бронхоспазм, холестаз, глосит, стоматит, поліурія, кристалурія, гематурія, нефропатія, артралгія, міалгія. Вкрай рідко можуть виникнути тяжкі шкірні реакції: ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєла (небезпечні для життя ефекти). Побічні ефекти частіше виникають у осіб похилого віку, а також у хворих з порушеннями функцій печінки і нирок. При появі шкірних висипань або інших побічних ефектів препарат негайно відміняють.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при алергії на один із його компонентів; підвищеній чутливості організму до сульфаніламідів; порушеннях функції кровотворної системи (а пластична анемія, В₁₂-дефіцитна анемія, агранулоцит оз); пошкодженні паренхими печінки; тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну нижче 15 мл/хв); дітям до 2 років; вагітним іжінкам, які годують груддю; хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Симптоми гострого передозування виявляються нудотою, блюванням, діареєю, головним болем, запамороченням, пропасницею, порушенням зору; в тяжких випадках - гематурією, кристалурією і анурією;

симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок розвитку дефіциту фолієвої кислоти.

Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом форсування діурезу (під луження сечі сприяє виведеннюсульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). При виражених патологічних змінах складу крові або жовтусі призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна застосовувати кальцію фолінат у дозі 3 – 6 мг внутрішньом’язово протягом 5 – 7 днів.

Особливості застосування. При довго тривалому застосуванні необхідно контролю вати картину крові і при значному зменшенні кількості лейкоцитів або тромбоцитів препарат слід відмінити та призначити фолієву кислоту у дозі 5 - 10мг на добу. Препарат інколи може послабити психофізичну працездатність, можуть виникати такі небажані симптоми, як головний біль, нервозність, судоми, відчуття втоми. За наявності таких симптомів слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і рухомих механізмів.

Підчас лікування слід уникати прямого ультрафіолетового та сонячного опромінення. На фоні терапії Гросептолом не можна вживати харчові продукти, які містять пара-аміно бензойну кислоту: цвітну капусту, щавель, шпинат, бобові, томати, тому що вони знижують ефективність лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемізуючих засобів, дигоксину, метотрексату; може послаблювати дію трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні здіуретиками, особливо ті азидними, збільшується ризик виникненнятромбоцит опенії. У пацієнтів, які приймають піриметамін, може виникнутимегалобластна анемія. Великі дози вітаміну С, не стероїдні протизапальні препарати (індометацин, фенілбутазон, саліцилати) посилюють побічну дію препарату відносно нирок, печінки і кровотворної системи. Антацидні препарати знижують всмоктування сульфаметоксазолу, а прокаїн та інші знеболювальні засобиє його антагоністами. Фенітоїн, барбітурати і ПАСК посилюють дефіцит фолієвоїкислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі від 15 до 25º C. Захищати від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

 Термін придатності - 3 роки.