Нормативна база

Лікарські засоби

Народний рейтинг лікарів

Інші розділи

Зворотній зв'язок

РОАККУТАН
Назва: РОАККУТАН | Шукати РОАККУТАН в аптеках →
Міжнародна непатентована назва: Isotretinoin
Виробник: "R.P. Scherer GmbH & Co.KG" дочірня компанія концерну "F. Hoffmann-La Roche Ltd", Німеччина/Швейцарія
Лікарська форма: Капсули
Форма випуску: Капсули по 20 мг № 30
Діючі речовини: 1 капсула містить iзотретиноїну - 20.0 мг
Допоміжні речовини: Олія соєва, віск жовтий бджолиний, олія соєва гідрогенізована та частково гідрогенізована; желатин, гліцерин, манітол, сорбітол, крохмаль гідролізований гідрогенізований, титану діоксид Е171, кантаксантин 10% Е161
Фармакотерапевтична група: Група вітаміну А (ретиноїди)
Показання: Вузликово-кістозне акне, акне зі схильністю до рубцювання; атипові акне; акне, що супроводжуються важкою депресією або дисморфофобією.
Термін придатності: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/2865/01/01
Термін дії посвідчення: з 14.03.2005 до 14.03.2010
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату РОАККУТАН
АТ код: D10BA01
Наказ МОЗ: 106 від 14.03.2005


Інструкція для застосування РОАККУТАН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РОАККУТАН

(ROACCUTANE®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ізотретиноїн; (13-цис-ретиноєва кислота)-(2Z,4E,6E,8E)-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметил-1-циклогексен-1-іл)2,4,6,8-нонатетра-єноєвакислота;

основні фізико-хімічні властивості: овальні червоно-фіолетові непрозорі капсулиз вмістом у вигляді темно-жовтої однорідної суспензії;

склад: 1 капсула містить 10 мг або 20 мг ізотретиноїну;

допоможні речовини: олія соєва, віск жовтий, олія бобів соєвихгідрогенізована та частково гідрогенізована;

оболонка: желатин, гліцерол 85%, манітол, сорбітол, крохмальгідролізований гідрогенізований, титану діоксид Е 171, кантаксантин 10% Е 161.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного лікування акне.

Код АТС D10BA01

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізотретиноїн – синтетичний стереоізомер транс-ретиноєвої кислоти (третиноїну). Механізм дії ізотретиноїну докладно щене визначено, проте встановлено, що поліпшення клінічної картини тяжких формакне пов’язано зі зниженням активності сальних залоз і гістологічнопідтвердженим зменшенням їх розмірів. Крім того, доведена протизапальна діяізотретиноїну на шкіру.

Ізотретиноїн інгібує проліфераціюсебоцитів. Підшкірна клітковина – це головний субстрат для росту P. acnes; зменшення продукції підшкірної клітковини перешкоджає бактеріальній колонізації протоки.

Фармакокінетика.

Динаміку концентрацій ізотретиноїну в крові можна прогнозувати, виходячи з лінійного типу залежності її від часу.

Всмоктування

Максимальна концентрація (Cmax) ізотретиноїну після прийому дози 80 – 100 мг становить приблизно 250 нг/мл і досягається через 1 – 4 год (tmax). Прийом ізотретиноїну з їжею збільшує його біодоступність максимально – вдвічі у порівнянні з прийомом натще, що, ймовірно, відбувається внаслідок поліпшення всмоктування цього препарату завдяки вираженій ліпофільності. Крім того, після прийому ізотретиноїну з їжею спостерігається загальне зменшення коливань системної біодоступності.

Розподіл

Ізотретиноїн майже повністю зв’язується з білками плазми (99.9%), такщо в широкому діапазоні терапевтичних концентрацій утримання вільної активної фракції препарату становить менше 0.1% його загальної кількості. Основним білком, що зв’язується з ізотретиноїном, є альбумін. Об’єм розподілуізотретиноїну в організмі людини невідомий, оскільки лікарської форми длявнутрішньо венного введення не існує. Ізотретиноїн проникає через плацентарний бар’єр у концентрації, що призводить до уроджених вад розвитку. Завдякиліпофільності ізотретиноїну існує велика можливість того, що він виділяється згрудним молоком, тому він протипоказаний жінкам, що годують груддю.

Метаболізм

Основним метаболітом ізотретиноїну в крові є 4-оксо-ізотретиноїн, який швидко утворюється після перорального прийому препарату. In vivo ізотретиноїнпо альтернативному метаболічному шляху ізомеризується також у третиноїн (транс-ретиноєву кислоту). У людини зв’язування метаболітів ізотретиноїну зглюкуроновою кислотою ймовірно не відбувається, проте дослідження на тваринах переконливо вказують на це. Дослідження, які проводилися у людей і собак свідчать про ентерогепатичну циркуляцію ізотретиноїну, що частково пояснює індивідуальні коливання його концентрацій у плазмі.

Виведення

Ізотретиноїн виводиться майже виключно шляхом печінкового метаболізму і екскреції з жовчю. Як у здорових добровольців, так і у хворих з кістозними акнепісля внутрішнього прийому ізотретиноїну період напів виведення незміненої форми препарату варіював від 7 до 39 год (у середньому приблизно 20 год). Середній період напі виведення 4-оксо-метаболіту ізотретиноїну у хворих з кістозними акнедещо перевищує (у середньому 25 год; інтервал значень від 17 до 50 год) такий увихідної речовини.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Оскільки ізотретиноїн протипоказаний при порушенні функції печінки абонирок, даних про фармакокінетику препарату відносно цієї групи хворих немає.

Показання для застосування.

Тяжкі, що не піддаються іншим видам лікування, формивузликово-кістозних акне у дорослих, зокрема, кістозні та конглобатні акне, особливо на тулубі; акне, що супроводжуються тяжкою депресією абодисморфофобією; акне зі схильністю до рубцювання; атипові акне, наприклад, затипом піодермії обличчя.

Спосіб застосування та дози.

Лікування слід розпочинати у дорослих з дози 0.5 мг/кг на добу. Нерідкона початку лікування відмічається короткочасне загострення захворювання. Ефективність і побічні дії у різних хворих відрізняються, тому через 4 тижні терапії слід індивідуально підібрати підтримуючу дозу дорослим від 0.1 до 1.0мг/кг на добу. Максимальну добову дозу 1 мг/кг можна призначати лише протягом обмеженого часу. Звичайно курс лікування триває в цілому 16 тижнів. При оцінці результатів терапії необхідно пам’ятати, що нерідко поліпшення стану пацієнта триваєі після відміни лікування. У зв’язку з цим повторний курс слід призначати нераніше ніж через 8 тижнів. Дозу для повторного лікування призначають відповідно до вищенаведених рекомендацій.

Капсули приймають під час їжі, малі дози – в один прийом, великі – водин або декілька прийомів на добу.

Побічна дія.

Більшість побічних дій Роаккутану залежить від дози. Найчастіше спостерігаються симптоми, пов’язані з гіпервітамінозом А, тобто сухість слизових оболонок, яку на губах можна зменшити нанесенням жирової мазі. Сухість слизової оболонки носа може призводити до носових кровотеч, а сухість слизової оболонки гортані – до захриплості голосу. Сухість очей може викликатикон’юнктивіт і виникнення оборотних помутнінь кришталика. Явища кон’юнктивітузменшуються при застосуванні мазі для очей. Через неспереносимість контактних лінз під час лікування хворий мусить носити окуляри. У поодиноких випадках ухворих можуть виникати реакції фото чутливості. Описані окремі випадки світлобоязні, порушення темнової адаптації (зниження гостроти сутінкового зору) і катаракти, а також васкуліту (наприклад, гранулематоз Вегенера), зменшення числа лейкоцитів і еритроцитів (анемія і нейтропенія), збільшення або зменшення числа тромбоцитів, прискорення ШОЕ, порушення слухового сприйняття визначених звукових частот, місцеві і системні інфекції, викликані грам позитивнимизбудниками (Staphylococcus aureus).

Крім того, можуть розвитися шкірні висипи, свербіж, еритема/дерматит обличчя, пітливість, гнійні гранульоми, пароніхія, дистрофія нігтів і посилене розростання грануляційної тканини. Є повідомлення про поодинокі випадки потоншання волосся, а також фульмінантні форми акне, гірсутизм, гіперпігментація (на обличчі), м’язовий і суглобовий біль, рідше – запальні захворювання кишечнику (коліт, ілеїт, кровотечі), гіперурикемія, психічні розлади і порушення з боку ЦНС (наприклад, відхилення в поведінці, депресія, напади судом).

Кісткові зміни та гіперостози (тобто передчасне окостеніння епіфізів) спостерігалися у дітей і дорослих, які протягом тривалого часу отримували великі дози Роаккутану, до того ж зазвичай за іншими показаннями, ніж кістозніакне.

У хворих з кістозними акне, які отримали один курс Роаккутану, іноді спостерігалися мінімальні явища гіперостозу. Через можливий розвиток цих кісткових змін необхідно в кожному випадку ретельно спів ставляти можливу користь від лікування з можливим ризиком. Застосування Роаккутану повинно обмежуватися тяжкими випадками захворювання.

Спостерігалися окремі випадки доброякісної внутрішньо черепної гіпертензії і порушення зору, іноді – нудота та головний біль.

Відзначалося тимчасове й оборотне збільшення активності трансаміназ, атакож декілька випадків гепатиту, пов’язаних з прийомом Роаккутану. У багатьох таких випадках зміни не виходили за межі норми й у процесі лікування поверталися до початкових значень. Проте в інших випадках було необхідно зменшити дозу або припинити лікування Роаккутаном.

Спостерігалося також підвищення концентрації три гліцеридів і холестерину в сироватці, а також зменшення рівнів ліпопротеїнів високої щільності, особливо при призначенні препарату у великих дозах, а також у хворихз вказівками на порушення ліпідного обміну, діабет, ожиріння й алкоголізм у сімейному анамнезі. Ці зміни також залежать від дози, і нормальні показники відновлюються після зменшення дози або відміни препарату. Про можливість виникнення побічних явищ потрібно попереджувати кожного хворого.

В поодиноких випадках розвиваються лімфаденопатія і гематурія/протеїнурія. У хворих з гіпертри гліцеридемією (>800 мг%), які одержують Роаккутан, існує ризик розвитку панкреатиту.

Кератит на фоні лікування Роаккутаном виникає рідко і пов’язаний, можливо, із синдромом сухих очей. З цієї причини хворих, особливо із синдромом сухих очей, варто спостерігати на предмет розвитку кератиту.

Описані дуже рідкі випадки розвитку бронхоспазму, іноді у пацієнтів застмою в анамнезі.

Протипоказання.

Роаккутан протипоказаний при вагітності і годуванні груддю, печінковій та нирковій недостатності, гіпервітамінозі А, вираженій гіперліпідемії і підвищеній чутливості до препарату.

Передозування.

Незважаючи на низьку гостру токсичність Роаккутану, при випадковому передозуванні можуть з’явитися ознаки гіпервітамінозу А. Ці симптоми оборотні.

Протеу перші декілька годин після передозування може знадобитися промивання шлунка.

Особливості застосування.

Одночасне місцеве лікування із застосуванням інших кератолітичних та ексфоліативних засобів проти акне, а також одночасне УФ-опромінення непоказані. Хворі повинні уникати впливу сонячного проміння. За необхідності додатково можна призначати м’які засоби місцевої дії.

Роаккутан повинні призначати лише лікарі, переважно дерматологи, якімають досвід застосування системних ретиноїдів, усвідомлюючи ризиктератогенності при застосуванні Роаккутану під час вагітності.

Рекомендується контролю вати функцію печінки до лікування, через 1місяць після його початку, а потім кожні 3 місяці.

Варто визначати також рівень ліпідів у сироватці натще (до лікування, через 1 місяць після початку і наприкінці 3-4-місячного курсу). Хворим з групи високого ризику (з діабетом, ожирінням, алкоголізмом або порушеннями жирового обміну) при лікуванні Роаккутаном може знадобитися частіший контроль. За наявності діабету або підозрі на нього рекомендується частіше визначати рівень глюкози. Є повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові натще і про випадки захворювання на діабет у ході лікування Роаккутаном, хоча їх причиннийзв’язок з прийомом препарату не встановлено.

Оскільки спостерігалося декілька випадків погіршення нічного зору нафоні терапії Роаккутаном, а також одиничні випадки утримання цього стану іпісля відміни терапії, пацієнти мають бути застережені щодо можливості появи такої проблеми, особливо при роботі та керуванні транспортом у темний період доби.

Не можна проводити агресивну дермабразію на фоні лікування Роаккутаномі протягом 5–6 місяців після лікування, оскільки існує великий ризик появи гіпертрофічних шрамів в атипових зонах.

У хворих, які отримують або незадовго до цього (1 – 2 тижні) отримувалиРоаккутан, не можна брати донорську кров для переливання жінкам дітородного віку.

Достатнього досвіду застосування препарату у дітей немає, тому не рекомендується застосовувати препарт у цій віковій категорії.

Вагітність

Роаккутан – препарат із сильною тератогенною дією. Тому він протипоказаний не лише жінкам, що вже вагітні або можуть завагітніти під час лікування, а й всім жінкам дітородного віку. Якщо вагітність настає у тойперіод, коли жінка приймає Роаккутан (у будь-якій дозі і навіть нетривалий час), існує дуже велика небезпека народження дитини з вадами розвитку.

Дітородний вік

Роаккутан протипоказаний жінкам дітородного віку, якщо тільки станжінки не відповідає всім нижче перерахованим критеріям:

- вона страждає на тяжку форму кістозних акне, що спотворюють її, стійких до звичайних методів лікування;

- вона розуміє і буде виконувати вказівки лікаря;

- вона в змозі дотримуватися надійних та обов’язкових засобів контрацепції;

- протягом одного місяця до лікування Роаккутаном, під час лікування та протягом місяця після його закінчення вона без перерви користується ефективними методами контрацепції;

- вона проінформована лікарем про небезпеку вагітності в ході лікуванняРоаккутаном і протягом одного місяця після його закінчення;

- вона підтверджує, що розуміє суть запобіжних заходів;

- має негативний результат обстеження на вагітність, що було проведено за 2 тижні до початку лікування. Під час лікування тест на вагітність рекомендується проводити щомісяця;

- лікування Роаккутаном розпочинається лише на 2–3-й день нормального менструального циклу;

- лікуючись з приводу рецидиву захворювання, вона повинна постійно користуватися тими ж ефективними методами контрацепції протягом одного місяцядо початку лікування Роаккутаном, під час лікування і протягом місяця післяйого завершення. Використання протизаплідних засобів, з огляду на вищенаведені вказівки, варто рекомендувати навіть тим жінкам, які звичайно не застосовують контрацепції через безпліддя. Якщо, незважаючи на вжиті заходи, під час лікування Роаккутаном або протягом місяця після його закінчення жінка все ж завагітніла, існує високий ризик дуже тяжких вад розвитку плоду (зокрема, збоку центральної нервової системи, серця і великих кровоносних судин). Крімтого, збільшується ризик самовільних викиднів. У людини документально підтверджені тяжкі уроджені вади розвитку плода, пов’язані з призначеннямРоаккутану, у тому числі гідроцефалія, мікроцефалія, аномалії зовнішнього вуха (мікротія, звуження або відсутність зовнішнього слухового проходу), мікрофтальмія, серцево-судинні аномалії, вади розвитку обличчя, вилочковоїзалози, недостатність паратгормону і вади розвитку мозочка.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати одночасного призначення Роаккутану і вітаміну А. Оскільки тетрацикліни також можуть викликати підвищення внутрішньо черепного тиску, їхнє застосування одночасно зРоаккутаном протипоказано.

Описано одиничні випадки доброякісної внутрішньо черепної гіпертензії після одночасного прийому Роаккутану і тетрациклінів, тому додаткове призначення тетрациклінів на фоні лікування Роаккутаном протипоказано.

Інших взаємодій Роаккутану з іншими препаратами (наприклад, зпер оральними контрацептивами) дотепер не спостерігалося. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Смотрите также: Цены на Роаккутан в аптеках


Загрузка...



На сайті також шукають: Оксандролон, Амінокапронова кислота інструкція, Застосування препарату Мелбек, Інструкція з використання Корнам, Показання для застосування Трихопол, Медобіотин побічні дії, Міасер протипоказання, Спосіб застосування та дози препарату Травоген