ІН С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ЗИТРОКС

(ZITHROX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:аzithromycin;

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцинА (та у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсульної форми, вкриті оболонкою, з рівною поверхнею з обох боків по 250 мг, з розподільчою рискоюпо 500 мг;

склад: 1 таблетка міститьазитроміцину дигідрату, що еквівалентно 250 мг або 500 мг азитроміцину;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат безводний (кристалічний), крохмаль преже латинізований, кросповідон, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натріюлаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 400.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин.

Код АТС J01FА 10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G,Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis,Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae,Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікро організми: Bacteroides bivins,Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponemapallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органиі тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру ім'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 – 100 разіввища, нiж у сироватці. Висока концентрація у тканинах і тривалий періоднапiввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великийоб'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Добре проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотноне впливає на їхню функцію. У бактерицидних концентраціях в осередку запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що далозмогу розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напів виведення становить 14-20год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72год, що дає змогу застосовувати препарат один раз на добу.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується С_max на 30-50 %; у дітей у віці 3 – 5 років - знижуються C _max , Т_1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими доазитроміцину мікро організмами.

·                   ІнфекціїЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);

·                   інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії);

·                   інфекції шкіриі підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-берилiозу, бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити);

·                   інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);

·                   захворювання шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Зитрокс застосовують 1раз на добу за годину до їжі або через 2 год після їжі протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх інижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3днів. Курсова доза – 1,5 г.

При гострих інфекціях урогенітального тракту дорослим призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – дорослим в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ).

Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, у дорослих – по 1 гна добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

Дітям після 3 років (з масою тіла більше 25 кг) призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кгмаси тіла.

Можливий 3-денний курс лікування. Утакому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.

У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.

Побічна дія.

Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі). Можливімелена, холестатична жовтяниця, прискорене серцебиття, головний біль, біль угрудях, слабкість, сонливість, нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт, кандидоз, фото сенсибілізація, шкірні реакції (висипи), транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія іеозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. У дітей – збудження, безсоння, кон”юнктивіт.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності та лактації (на час лікування годування груддю призупиняють); дітям у цій лікарській формідо 3 років включно.

Передозування.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання.

Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід обережно застосовувати Зитрокс у хворих зтяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, щовимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (алюміній і магнійвмісні), алкоголь і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При сумісному призначенні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбі нового часу не виявлено, однак з огляду на те, що при взаємодії макролідів і варфаринупрепарат посилює антикоагуляцій ний ефект, пацієнтам потрібен ретельний контрольпротромбі нового часу. При одночасному застосуванні з дигоксином відбувається підвищення концентрації дигоксину. При призначенні з ерготаміном ідигідроерготаміном посилюється токсична дія цих препаратів (вазоспазм, дизестензія).

При одночасному застосуванні зтріазоланом знижується кліренс і збільшується фармакологічна дія тріазолану.

Підвищується концентрація в сироватці крові лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окислюванню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал), за рахунок інгібуванняазитроміцином мікросомального окислення в гепатоцитах.

Умови та термін зберігання. Источник

Зберігати при температурі не вище 25⁰С у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2роки.