ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНГІЗАР ПЛЮС

(ANGIZAAR PLUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: світло-помаранчового кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 50 мг лозартану калію та 12,5 мг гідрохлоротіазиду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен, пропіл парабен, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магніюстеарат;

оболонка: табкоут ТС-2052 помаранчовий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи ангіотензину ІІ і діуретики. Код АТС CO9DA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінація компонентів препарат учинить адитивну дію, знижуючи кров’яний тиск більшою мірою, ніж кожний компонент самостійно. Припускається, що ця дія є результатом дій обох компонентів, які взаємно доповнюють один одного.

Лозартан являє собою антагоніст рецептора (типу AT1) ангіотензину II. Ангіотензин II зв’язується з AT1 рецептором, який міститься в багатьох тканинах (наприклад, гладенькі м’язи судин, надниркові залози, нирки і серце), і викликає деякі важливі біологічні реакції, у тому числі звуження судин і вивільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію клітин гладенькихм’язів. Лозартан і його активний метаболіт карбоксильної кислоти (E-3174) блокують фізіологічно релевантні дії ангіотензину II.

Лозартан блокує всі фізіологічно важливі ефекти ангіотензину II ішляхом пригнічення альдостерону може знижувати втрати калію, спричинені прийомом діуретиків.

Гідрохлоротіазид є діуретиком та антигіпертензивним засобом. Він впливаєна механізм реабсорбції електролітів у дистальних ниркових канальцях. Гідрохлоротіазид підвищує екскрецію натрію і хлориду в приблизно еквівалентних кількостях. Натрійурез може супроводжуватись деякою втратою калію і бікарбонату. Після перорального прийому сечогінна дія починається через 2години, досягає піку майже через 4 години і утримується протягом 6-12 годин.

Завдяки діуретичній дії гідрохлоротіазид підвищує плазматичну активність реніну, збільшує секрецію альдостерону, знижує сироватковий рівень калію і підвищує рівень ангіотензину II.

Було доведено, щогідрохлоротіазид викликає середнє підвищення рівня сечової кислоти, а лозартанзнижує гіперурикемію, викликану діуретичними засобами. Терапевтичний ефект препарату утримується протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лозартан добре всмоктується іпри метаболізмі першого проходження створює активний метаболіт карбоксильноїкислоти та інші недіючі метаболіти. Системна біологічна доступність препарат установить майже 33%. Середня максимальна концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а його активного метаболіту – протягом 3-4 год. Не було відмічено ніякої клінічно значущої дії на профіль концентрації лозартану вплазмі, якщо лікарський засіб приймався зі звичайною їжею. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі – 2-5 годин. Період напів виведення лозартану– 2 год, а його активного метаболіту – 6-9 год.

Абсорбція гідрохлоротіазиду становить 80%. З білками зв”язується майже 60-80% гідрохлоротіазиду. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі –2-5 годин.

У терапевтичному діапазоні доз середня величина AUC зростає прямо пропорційно збільшенню дози, при призначенні 1 раз на добу кумуляція незначна.

Гідрохлоротіазид проникає через гематоплацентарний бар’єр і в груднемолоко.

Період напів виведення гідрохлоротіазиду з плазми становить 6 - 15годин.

Гідрохлоротіазид не метаболізується печінкою.

Виводиться нирками 95% у незміненому стані і близько 4% шляхомклуб очкової фільтрації і активної канальцевої секреції у проксимальному відділінефрона.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Ангізар Плюс призначений лише для лікування дорослих.

Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю нейтральної рідини.

Початковою і підтримуючою дозою Ангізару Плюс є 1 таблетка на день. За необхідності дозаможе бути збільшена до 2 таблеток на день. Максимальна доза становить 2 таблетки, які приймаються один раз на добу. Найвища гіпотензивна дії досягається протягом 3-х тижнів після початку курсу лікування. Термін лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія. Ангізар Плюс звичайно переноситься добре, але вокремих випадках можуть виникати такі побічні реакції: діарея, диспепсія, міалгія, набряки, запаморочення, безсоння, головний біль, гепатит. Рідко повідомлялося про випадки анафілактичної реакції, ангіо невротичного набряку, втому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до закупорки дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика.

До інших побічних реакцій належать гіпотензія після прийому першої дози, шкірний висип, транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, гіперкаліємія, порушення смаку, дозозалежні ортостатичні ефекти, біль у животі, астенія, загрудиннийбіль, тахікардія, нудота, біль у спині, м’язові судоми, кашель, застій у носі, фарингіт, синусові розлади, інфекції верхніх дихальних шляхів, мігрень, порушення функції печінки, анемія, міалгія, пруритус.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, анурія, тяжкі порушення функції печінки та нирок (кліренс креатині ну<= 30 мл/хв), гіпокаліємія, гіперурикемія з клінічними проявами, вагітність і період лактації, дитячий вік.

Передозування. Уразі передозування (інтоксикації) препарату можлива поява таких симптомів: нудота, блювання, печінкова кома, артеріальна гіпотензія.

Лікування проводять залежно від тяжкості проявів інтоксикації. Необхідно зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Подальше лікування – симптоматичне і допоміжне, спрямоване на підтримку діяльності серцево-судинної системи, корекцію водно-електролітного балансу.

Особливості застосування.

Як наслідок пригнічення ренін-ангіотензинової системи, у чутливих осіб спостерігаються зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність; ці зміни функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії.

Інші препарати, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшити рівень сечовини в крові і креатині ну в сироватці у хворих з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.

Так само, як і при застосуванні всіх антигіпертензивних засобів, удеяких пацієнтів виникає симптоматична гіпотензія. Пацієнтів слід спостерігати на предмет клінічних ознак водного або електролітного дисбалансу, наприклад, зневоднення, гіпонатріємії, гіпохлоремічного алкалозу, гіпомагнеземії абогіпокаліємії, які можуть з’являтися під час супутньої діареї або блювання. Уцих випадках необхідно періодично, через відповідні інтервали часу, визначати рівень електролітів сироватки.

При застосуванні препарату можливе порушення толерантності до глюкози, що може вимагати зміни дозування протидіабетичних засобів, включаючи інсулін.

Ангізар Плюс може зменшувати екскрецію кальцію з сечею і викликати переміжне та незначне підвищення рівня кальцію в сироватці. Відчутнагіперкальціємія може свідчити про прихований гіперпаратиреоз. Лікуваннятіазидовими препаратами потрібно припиняти до виконання тестів з метою оцінки функції пара щитовидної залози.

Підвищення рівнів холестерину і три гліцеридів може бути пов’язано зтерапією тіазидним діуретиком, що входить до складу препарату.

Оскільки лозартан знижує вміст сечової кислоти, його поєднання згідрохлоротіазидом зменшує ступінь викликаної діуретиками гіперурикемії.

Вагітість ілактація.

При застосуванні під час другого і третього триместрів вагітності препарати, які безпосередньо впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть спричинити пошкодження або навіть смерть плода. При виявленні вагітності Ангізар Плюс слід відмінити якнайшвидше.

Невідомо, чи виводиться лозартан з грудним молоком. Тіазидні діуретикивиявляються в молоці. Рішення щодо припинення прийому ліків слід приймати з урахуванням важливості препарату для матері. При необхідності прийому препарату для матері годування грудним молоком слід припинити, зважаючи на потенційно можливі побічні ефекти у дитини.

Застосування у педіатрії

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ангізару Плюс здигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином не були відмічені ніякі клінічно важливі взаємодії. Рифампіцин та флуконазолзнижують рівні активних метаболітів. Як і в інших препаратів, що блокуютьангіотензин чи його дії, одночасне застосування калій зберігаючих діуретичних засобів (наприклад, спіронолактону, триамтерену, амілориду), домішок калію чи замінників солі з вмістом калію, може призвести до підвищення сироваткових концентрацій калію.

Гіпотензивну дію лозартану знижують не стероїдні протизапальні засоби (індометацин).

При одночасному застосуванні гідрохлоротіазид посилює дію інших гіпотензивних засобів, а також недеполяризуючих міо релаксантів, знижує ефективність пероральних гіпоглікемізуючих препаратів. Одночасне застосуваннягідрохлоротіазиду з глюкокортикостероїдами приводить до підвищеного виділення із організму іонів калію. При одночасному застосуванні гідрохлоротіазиду і барбітуратів, діазепаму, етанолу підвищується ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії. У пацієнтів, які отримують лікування препаратами літію, діуретичні засоби можуть викликати підвищення рівня літію в крові. При поліурії, викликаній препаратами літію, діуретичні засоби можуть спричинити парадоксальну антидіуретичну дію. Источник

Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати при температурі до 25º С в сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.