Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

РЕКСЕТИН
Назва: РЕКСЕТИН | Шукати РЕКСЕТИН в аптеках →
Міжнародна непатентована назва: Paroxetine
Виробник: "Gedeon Richter Ltd", Угорщина
Лікарська форма: Таблетки
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 30 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка містить: 30 мг пароксетину (34,140 мг у вигляді пароксетину гідрохлориду гемігідрату)
Допоміжні речовини: Магнію стеарат, кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полісорбат 80, титану діоксид, Е 171
Фармакотерапевтична група: Антидепресанти
Показання: Депресія різної етіології, в т.ч. стани, що супроводжуються занепокоєнням; обсесивно-компульсивні розлади; панічні розлади; синдром соціофобії
Термін придатності: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/3911/01/01
Термін дії посвідчення: з 01.12.2005 до 01.12.2010
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату РЕКСЕТИН
АТ код: N06AB05
Наказ МОЗ: 652 від 29.09.2006


Інструкція для застосування РЕКСЕТИН

ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

  РЕКСЕТИН

 (REXETIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пароксетин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг: білі або майже білі, круглі, опуклі таблетки, вкриті оболонкою. На одному боці - риска, на другому вигравірувано х 20;

таблетки по 30 мг: білі або майже білі, круглі, опуклі таблетки, вкриті оболонкою. На одному боці - риска, на другому вигравірувано х 30;

склад: 1 таблетка містить 20 мг пароксетину, (22,76 мг у вигляді пароксетинугідро хлориду гемі гідрату) або 30 мг пароксетину (34,140 мг у виглядіпароксетину гідро хлориду гемі гідрату);

допоміжні речовини: ядро таблетки: магнію стеарат, кальцію гідро фосфатдигідрат, натрію крохмалю гліколат (тип А), гіпромелоза; оболонка: гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полісорбат 80, титану діоксид, Е 171 .

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотногонейронального захвату серотоніну. Код АТС N06А В 05.

Фармакологічні властивості. Пароксетин - селективний інгібітор зворот ньогозахоплення 5-гідрокситриптаміну (5-ГТ, серотоніну). Механізм дії пароксетину влікуванні депресії, нав’язливих компульсивних станів та панічних розладів базується на гальмуванні зворотного захоплення серотоніну нейронами. За хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічнихта інших антидепресантів.

Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийомупароксетин добре всмоктується і піддається первинному метаболізму. Абсолютна біологічна доступність різна через насичення первинного метаболізму. Одночасний прийом їжі з препаратом не впливає на його всмоктування та фармакокінетику. При регулярному прийомі 20 мг препарату на добу, стабільна максимальна концетраціяпрепарату в плазмі крові 12-90 нг/мл (в середньому 41 нг/мл), а час досягнення максимальної концентрації 3-7 (в середньому 5) год.

Розподілення. Пароксетин розподіляється в тканинах організму екстенсивно, включаючи й ЦНС (середній об’єм розподілення 10-20 л/кг, в плазмі крові залишається всього 1 % препарату). Пароксетин потрапляє в грудне молокота проходить крізь плаценту.

Зв’язування з білками крові. Приблизно 93-95 % пароксетину зв’язуютьсяз білками плазми крові при концентрації у сироватці в межах від 100 до 400нг/мл.

Метаболізм. Після прийому внутрішньо метаболізм пароксетинувідбувається, в основному, в печінці. Головні метаболіти – поляризовані та асоційовані продукти окислення та метилювання. Переважають форми, пов’язані з глюкуроновоюкислотою або сульфатною групою. Фармакологічна ефективність основного метаболіту становить приблизно 1/50 від самого препарату: таким чином, метаболіт практично не виявляє біологічної активності. Метаболізм пароксетинупов’язаний з системою цитохром P450 IID6. У окремих осіб, внаслідок генетичного дефекту, активність цього ізоферменту може бути зниженою. Не лінійність фармакокінетики пароксетину обумовлена наповненням системи ферменту цитохром P450 IID6 . Взаємодія з іншими ферментами визначається метаболізмом пароксетину за участю ізоферменту цитохромCY P450 IID6.

Елімінація. Період напів виведення пароксетину перебуває в межах від 6 до 71 год, але в середньому становить одну добу. Стабільна концентрація в плазмі досягається через 7-14 діб після початку терапії, у подальшому фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється. Приблизно 64 % пароксетину виводиться з сечею (2 % в незміненому вигляді, 62 % у вигляді метаболітів); приблизно 36 % виділяється зкалом (швидше за все з жовчю), переважно у вигляді метаболітів, менше 1 % виділяється з калом у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Депресія: пароксетин показаний для лікування симптомів та профілактики рецидивів депресії різної етіології, у т. ч. стану, що супроводжується занепокоєнням.

Обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав’язливості): лікування симптомів та профілактики рецидивів обсесивно-компульсивних розладів (синдромунав’язливості).

Панічні розлади: лікування симптомів та профілактики рецидивів панічних розладів, у т. ч. зі страхом перебування в натовпі (агорафобією).

Синдром соціофобії.

Пост травматичні стресові розлади: лікування пост травматичних стресових розладів (тривожна відповідь на травматичні події, небезпечні для життя ситуації та катастрофи).

Спосіб застосування та дози. Рексетин слід приймати один раз на добу, бажано вранці, під час їжі, не розжовуючи. Як і при терапії іншими антидепресантами, залежно від клінічного стану хворого, через два-три тижнідозу препарату можна змінити.

При депресіях рекомендована добова доза у дорослих становить 20 мг. Які при застосуванні інших антидепресантів, ефект у більшості випадків розвивається поступово. Деяким хворим може знадобитися підвищення дози препарату. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена на 10 мг кожного тижня (до досягнення ефекту); максимальна добова доза для дорослих становить 50 мг.

При обсесивно-компульсивних розладах (синдром нав’язливості) початкова доза для дорослих становить 20 мг на добу. Доза може бути збільшена на 10 мгщотижня до досягнення необхідної терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза для дорослих становить, як правило, 40 мг, але не повинна перевищувати 60мг.

При панічних розладах рекомендована терапевтична доза для дорослих становить 40 мг на добу. Терапію слід починати з невеликої (10 мг на добу) дози, з щотижневим збільшенням дози на 10 мг на добу до досягнення потрібного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 60 мг. Рекомендована невисока початкова доза препарату обумовлена можливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку терапії.

При соціофобіях терапію у дорослих можна починати з дози 20 мг на добу. Якщо після двотижневого курсу лікування не відмічається суттєвого покращання стану хворого, дозу препарату можна підвищувати щотижнево на 10 мг до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза у дорослих не повинна перевищувати 50 мг.

При пост травматичних стресових розладах.

Рекомендована терапевтична доза для дорослих становить 20 мг на добу. Залежно від реакції хворого на терапію, добова дозаможе бути збільшена на 10 мг, максимальна добова доза для дорослих становить 50мг.

Залежно від клінічного стану хворого, з метою попередження можливості рецидивів необхідно проводити підтримуючу терапію. Цей курс після зникнення симптомів депресії може становити 6-8 місяців, а при обсесивних та панічних розладах і більше. Як і при застосуванні інших психоактивних препаратів, слід уникати раптового припинення курсу лікування.

У ослаблених та пацієнтів літнього віку може наростати (вище, ніж звичайно) рівень препарату в сироватці крові, тому рекомендована початкова до застановить 10 мг на добу. Цю дозу можна збільшити на 10 мг щотижня, залежно відстану хворого. Максимальна я доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.

При печінковій та нирковій недостатності (кліренс креатині ну < 30 млна хвилину) зростає концентрація пароксетину в плазмі крові, тому рекомендована добова доза препарату в таких випадках становить 20 мг. Цю дозу можна збільшувати залежно від стану хворого, але необхідно намагатись підтримуватидозу на мінімально можливому рівні.

Побічна дія. Частота проявів та інтенсивність побічних ефектів у процесі терапії зменшується, тому їх наявність у більшості випадків дозволяє продовжити застосування препарату.

Побічна дія щодо органів та систем (у відсотках виявленого співвідношення від загальної кількості отриманих даних при лікуванні хворих).

З боку ШКТ, печінки: нудота (12 %); інколи запор, пронос, зниження апетиту. Рідко - підвищення печінкових функціональних проб; інколи тяжке порушення функції печінки. Між прийомом пароксетину та зміною активності ферментів печінки не доведений причинно-наслідковий зв’язок, але увипадку порушення функції печінки рекомендується припинити застосуванняпароксетину.

З боку ЦНС: сонливість (9 %); тремор (8 %); загальна слабкість та підвищена втомлюваність (7 %); безсоння (6 %); в окремих випадках- головний біль, підвищена дратівливість, парестезії, епізоди запаморочення, сомнамбулізм. Рідко спостерігались екстра пірамідні порушення та орофаціальнадистонія. Екстра пірамідні порушення відмічаються переважно в тих випадках, коли порушення рухів є симптомами основного захворювання, або при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків. Рідко спостерігались епілептиформнінапади, що притаманно і для терапії іншими антидепресантами.

З боку вегетативної нервової системи: пітливість (9%), сухість у роті (7 %).

З боку органів чуття: в окремих випадках відмічені порушення зору, мідріаз; рідко –напади гострої глаукоми.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках описані тахікардія, зміни на ЕКГ, вазодилятація, зміни артеріального тиску, запаморочення.

З боку статевої сфери та сечовидільної системи: розлади еякуляції (13 %), в окремих випадках інші прояви сексуальноїдисфункції, рідко утруднене сечовиділення.

Порушення електролітного балансу: в окремих випадках відмічена гіпонатріємія з розвитком набряків, порушенням свідомості абоепілептиформної симптоматикою. Після відміни препарату рівень натрію в крові нормалізується. У деяких випадках цей стан розвивався внаслідок гіперпродукціїантидіуретичного гормону. Більшість подібних випадків спостерігались у хворих похилого віку, які крім пароксетину отримували сечогінні та інші ліки.

Дерматологічні реакції та реакції гіпер чутливості: вокремих випадках описані гіперемія шкіри, підшкірні крововиливи, набряки обличчя та кінцівок, анафілактичні реакції (кропив’янка, бронхоспазм, ангіо невротичний набряк), свербіж.

Інші: в поодиноких випадках відмічались міопатії, міалгії, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіперпролактинемія, галакторея, підвищення температури та розвиток грипоподібного стану. Рідко розвиваєтьсятромбоцит опенія, але причинно-наслідковий зв’язок з прийомом препарату не доведено. Прийом пароксетину може супроводжуватися збільшенням або зменшенням маси тіла. Описано декілька випадків підвищеної кровоточивості.. Пароксетин, порівняно з трициклічиими антидепресантами, рідше спричиняє сухість у роті, запор та сонливість.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Прийом у комбінації з інгібіторами моноамін оксидази (МАО).

Прийом в перші два тижні після закінчення курсу лікування інгібіторами МАО, тобто Рексетин можна призначати не раніше ніж через два тижні після припинення лікування інгібіторами МАО.

Одночасне застосування пароксетина з триптофаном.

Дітям та підліткам до 18 років.

Передозування. Терапія пароксетином безпечна у великому діапазоні доз. Пароксетин має високий поріг токсичності. Ознаки передозування з’являлися при одно моментному застосуванні 2000 мг пароксетину, або при застосуванні великої дози пароксетину з іншими препаратами, або з алкоголем. Ознаки передозування: нудота, блювання, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, загальне збудження, пітливість, сонливість, запаморочення, почервоніння шкіри обличчя; не відмічались коматозний стан або конвульсії. Летальний кінець при цьому відмічався рідко, як правило, при передозуванні пароксетину та іншого препарату, який стає причиною несприятливої взаємодії. Специфічного антидоту немає. При передозуванні необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, за необхідності - оксигенацію, промивання шлунка або викликати блювання, дати 20-30 г активованого вугілля кожні 4-6 год у період перших 24-48 год. Рекомендується постійний контроль серцевої та інших життєво важливих функцій. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія мало ефективні, якщо велика дозапароксетину надійшла з крові в тканини.

Особливості застосування.

Після закінчення курсу лікування інгібітором моноамін оксидази (МАО) курс терапії пароксетином потрібно починати обережно, з початково низьких доз, поступово підвищуючи дозу до досягнення оптимального ефекту.

Наявність маніакального стану ванамнезі: як і при прийомі інших антидепресантів, якщо хворий раніше знаходився у маніакальному стані, під час прийому пароксетину може виникнути рецидив.

Захворювання серця: пароксетин не спричиняє достовірних змін артеріального тиску, пульсу та параметрів ЕКГ; алепри порушенні серцевої функції його слід застосовувати з обережністю.

Епілепсія: як і інші антидепресанти, пароксетин слід застосовувати з обережністю за наявності епілепсії в анамнезі. За клінічними спостереженнями, пароксетин у 0,1% хворих викликає епілептиформні напади. Необхідно перервати курс лікування хворих, уяких виникли подібні розлади!

Електросудомна терапія (ЕСТ): немає достатнього досвіду одночасного застосування ЕСТ та терапії пароксетином.

Суїцид альні тенденції: схильність до самогубства також характерна для хворих депрасією, тому цих хворих необхідно тримати під суворим лікарським контролем під час терапії.

Гіпонатріємія: в багатьох випадках була відмічена гіпонатріємія, особливо у гіповолемічних хворих похилого віку, які отримують діуретики. Після відміни пароксетину рівень натріюв крові нормалізується.

Підвищена кровоточивість: удеяких випадках курс пароксетину супроводжувався патологічними кровотечами (в основному екхімози та пурпура). У цих хворих виявили патологічну агрегацію тромбоцитів. Хоча причина явища незрозуміла, патологічна агрегація тромбоцитів може бути пов’язана з утилізацією серотоніну тромбоцитами.

Глаукома: як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин спричиняє мідріаз, томуза наявності глаукоми його слід застосовувати з обережністю.

Рідко відмічався гіперглікемічнийстан під час застосування пароксетину.

Раптова відміна препарату може викликати запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезії), почуття страху, порушення сну, ажитацію, тремор, нудоту, пітливість та сплутаність свідомості, тому зупинення терапії препаратом необхідно здійснювати поступово або доцільно було б зменшувати дозу через день.

Застосуванняпароксетину під час вагітності та годування груддю можливе тільки у випадку завчасно відомої переваги лікувального ефекту над можливою небезпекою. Як іінші ліки, пароксетин проникає в материнське молоко, тому потрібна обережність при його призначенні під час лактації.

Жінкам дітородного віку під час терапії пароксетином рекомендується контрацепція. (Якописано в літературі, при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в останній третині вагітності збільшилась частота передчасних пологів та інших перинатальних ускладнень, що можливо і при застосуванні пароксетину.)

Керування автомобілем: на початку курсу терапії (протягом індивідуально встановленого терміну) рекомендується утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Їжа, антациди: їжа та антацидні препарати не впливають на всмоктування та фармакокінетику пароксетину.

ІнгібіториМАО: Після закінчення курсу Рексетину протягом двох тижнів неприпустимо застосовувати інгібітори МАО. Паралельно лікування хворих пароксетином та інгібітором МАО або відсутність необхідного проміжку між їх курсами загрожує небезпекою розвитку серотонінергічних реакцій: нудота, блювання, діарея, судоми, тремор, гіперрефлексія, порушення координації рухів, рясне потовиділення, гіперемія, зміни (в більшості випадків підвищення) артеріального тиску, загальмованість, сонливість, які в окремих випадках можуть бути яскраво вираженими, навіть до летального кінця. У поодиноких випадках зазначені ознаки подібні до злоякісного нейролептичного синдрому. В дослідах на тваринах встановлено, що одночасне введення пароксетину та інгібітора МАО синергічнопідвищує артеріальний тиск та загальне збудження.

Триптофан: у хворих при одночасному застосуванні триптофану та пароксетину були відмічені головний біль, нудота, підвищена пітливість, запаморочення, тому потрібно уникати сумісного застосування пароксетину та триптофану.

Варфарин: між пароксетином та варфарином передбачаєтьсяфармакодинамічна взаємодія (при незмінному протромбіновому часі відмічена підвищена кровоточивість). Тому пароксетин необхідно обережно призначати хворим, які приймають пероральні антикоагулянти.

Суматриптан: у поодиноких випадках одночасного застосування відмічалисьслабкість, гіперрефлексія, ін координація. За необхідності одночасного застосування суматриптану та інгібітора зворотного захоплення серотоніну, останнє потрібно здійснювати під суворим лікарським контролем.

Галоперидол, амілобарбітон, оксазепам: при сумісному застосуванні пароксетину та вказаних препаратів даних про посилення характерного для них седативного ефекту (сонливості) не відмічено.

Трициклічні антидепресанти (ТЦА): небажана взаємодія з трициклічними антидепресантами характерна для всіх інгібіторів зворот ньогозахоплення серотоніну. Як і при сумісному застосуванні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з препаратами ТЦА, необхідна обережність, оскільки пароксетин може гальмувати метаболізм ТЦА, який здійснюється за участю ферменту цитохром P450 IID6. Тому дозу ТЦА необхідно зменшити (див.: застосування разом з препаратами, що індукують та інгібуютьметаболічну ферментативну систему).

Нейролептики: мало досвіду про сумісне застосування пароксетину з нейролептиками, тому в цих випадках слід застосовувати препарат з обережністю.

Препарати літію: достатній досвід спільного застосування літію зпароксетином або з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну ще не накопичено, тому застосовують з обережністю, під регулярним контролем рівня літію в крові.

Спільне застосування з препаратами, що індукують та інгібуютьметаболічну ферментативную систему: препарати, які посилюють або гальмують активність ферментних систем печінки, можуть впливати на метаболізм та фармакокінетику пароксетину. При застосуванні разом з інгібіторами метаболічних ферментів печінки необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу пароксетину. При застосуванні одночасно з індукторами печінкових ферментів не потрібно коригувати початкову дозу пароксетину: подальша зміна доз залежить від клінічного ефекту (ефективності та переносимості).

Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту цитохромP450 IID6: як і інші антидепресанти, що метаболізуютьсяза участі ізоферменту цитохром P450 IID6, пароксетингальмує активність цього ферменту. Тому особливо обережно потрібно застосовувати його спільно з препаратами, в метаболізмі яких бере участьізофермент цитохром P450 IID6, у т. ч.: деякі антидепресанти (наприклад, нортриптилін, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін тафлуоксетин), фенотіазини (наприклад, тіоридазин), анти аритмічні препарати групи 1С (наприклад, пропафенон, флекаїнід та енкаїнід), або які блокують його дію (наприклад, хінідин, циметидин, кодеїн).

Препарати, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту цитохромP450 IID6: достовірних клінічних даних про те, щопароксетин інгібує ізофермент CY P450 IIIA4 немає, тому з препаратами, які інгібують цей фермент (наприклад, терфенадін), швидше за всепароксетин можна застосовувати.

Циметидин: циметидин інгібує деякі ізоферменти цитохрому Р450.Внаслідок цього, при одночасному застосуванні підвищується стабільний рівень концентрації пароксетину в плазмі крові.

Фенобарбітал: фенобарбітал підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому Р450. При одночасному застосуванні одноразово зменшується концентрація пароксетину в плазмі крові, а також скорочується періоднапів виведення.

Фенітоїн, антиконвульсанти: при одночасному застосуванні пароксетину тафенітоїну зменшується концентрація пароксетину в плазмі крові, можуть наростати побічні ефекти. При застосуванні інших анти епілептичних препаратів також може підсилюватися клінічний прояв побічних ефектів. У клінічних дослідах на хворихна епілепсією, які лікувалися тривалий час карбамазепіном, фенітоїном абовальпроатом натрію, початок терапії пароксетином не спричиняв змін уфармакокінетичних та фармакодинамічних показниках анти конвульсивних препаратів; підвищення пароксизмальної готовності не відзначалося.

Лікарські препарати, які зв’язуються з білками плазми:пароксетин значною мірою зв’язується з білками плазми. При застосуванні одночасно з препаратами, які також зв’язуються з білками плазми, на фоні підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові ймовірне посилення побічних ефектів.

Дигоксин: оскільки достатній клінічний досвід одночасного застосування відсутній, рекомендується обережність при їх спільному застосуванні.

Діазепам: постійний рівень діазепаму в крові не впливає на фармакокінетику пароксетину.

Проциклідин: пароксетин достовірно збільшує концентрацію проциклідину вплазмі, тому при появі антихолінергічних побічних ефектів необхідно зменшити дозу проциклідину.

  Бета-блокатори: в клінічних дослідах пароксетин не впливав на постійний рівень пропранололу в крові.

Теофілін: у деяких випадках відмічено підвищення концентрації теофіліну в крові. Незважаючи на те, що під час клінічних досліджень взаємодія міжпароксетином та теофіліном не доведена, рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в крові.

Пероральна антикоагулянт на терапія: хворим, що застосовують пероральний антикоагулянт, можна призначати пароксетин тільки з великою обережністю.

Алкоголь: посилення дії алкоголю на розумові здібності та функції рухупри одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено. Але внаслідок впливупароксетину на ферментні системи печінки необхідно виключити застосування спиртних напоїв під час лікування пароксетином.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 2 роки.

Смотрите также: Цены на Рексетин в аптеках




На сайті також шукають: Азитросандоз, Норфлоксацин інструкція, Застосування препарату Зитрокс, Інструкція з використання Фарматекс, Показання для застосування Омарон, Дифлазон побічні дії, Мультимакс протипоказання, Спосіб застосування та дози препарату Бента