ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  МЕЛБЕК

 (MELBEC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: meloxicam;4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, світло-жовтого кольору, з хрестоподібною надсічкою на одному боці та гладкі з іншго.

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, мікрокристалічна целюлоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат, натрію цитрат, кремнезем колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Мелоксикамналежить до не стероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; має виражену протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2. Клінічні дослідження виявили значно меншу токсичність мелоксикаму, ніж інші не стероїдніпротизапальні засоби (наприклад напроксен, піроксикам і диклофенак), які, однаково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишковий тракті нирки. Коефіцієнт селективності IC₅₀ ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикамустановить 2, завдяки цьому лікарський засіб чинить бажаний терапевтичний ефекті порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції збоку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, максимальна концентрація в крові досягається через 5 - 6 год і становить залежно від прийнятої дози 0,4 - 1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8- 2,0 мг/мл після прийому 15 мг лікарського засобу. Рівноважна концентрація досягається на 3 - 5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (більше одного року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові у порівнянні з показниками на початку застосування.

  Розподіл.

Приблизно 99,5% лікарського засобу зв’язується збілками плазми. Об’єм розподілу становить у середньому 11 л. Мелоксикампроникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові.

Метаболізм.

Біо трансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням чотирьох неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Приблизно 43% дози елімінує із сечею, решта – зжовчю. Менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді з жовчю. Періоднапів виведення лікарського засобу становить майже 20 год.

Печінкова та ниркова недостатність не справляють значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8мл/хв, знижується в осіб похилого віку.

Показання для застосування. Лікування захворювань, які супроводжуються больовими синдромами, таких як остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів; ревматоï дний артрит, анкілозивний спондиліт.

Спосіб застосування та дози. МЕЛБЕК призначають дорослим, приймати внутрішньо (перорально), під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1раз на добу.

При остеоартриті – 7,5 мг на добу, за необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

При ревматоï дному артритi та анкілозивному спондиліті застосовують у дозі 15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів з високим ризиком розвитку побічних ефектів і тих, яким проводять діаліз, початкова доза становить 7,5 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг (2таблетки по 7,5 мг або 1 таблетка по 15 мг).

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Можливі болі в животі, запори, метеоризм, діарея; анемія, свербіж, запаморочення, головний біль, периферичні набряки.

Рідко можуть спостерігатись транзиторне підвищення показників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфер аз або концентрації білірубіну в сироватці крові), езофагіт, пептична виразка або шлунково-кишкові кровотечі; лейкопенія і тромбоцит опенія; стоматит, кропив’янка, шум у вухах, сонливість; підвищення артеріального тиску, еритема обличчя з відчуттям жару, тахікардія; зміна функціональних показників нирок (підвищення рівня креатині ну та/або сечовини у плазмі крові). При одночасному прийомі ліків з потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливометотрексату) можливий розвиток панцитопенії.

Дуже рідко – перфорація, гепатит, фото сенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад астми, яка виникає внаслідок прийому ацетил саліцилової кислоти, гостра ниркова недостатність, кон’юнктивіт, порушення зору, ангіо невротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лікарського засобу, а такождо інших не стероїдних протизапальних засобів, пептична виразка шлунка абодванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка печінкова та ниркова недостатність.

Лікарський засіб не призначають у періоди вагітності та годування груддю, а також дітям і підліткам до 12 років.

Передозування. Передозування мелоксикаму виявляється в основному увигляді посилення побічних ефектів. У цьому разі промивають шлунок і здійснюють симптоматичне лікування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму зшлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Необхідно сувороконтролю вати прийом препарату пацієнтами з бронхіальною астмою в анамнезі.

З обережністю призначають ослабленим пацієнтам, особам похилого віку, хворим із серцевою недостатністю, а також тим, які приймають антикоагулянти іантиагреганти.

Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, препарат МЕЛБЕК може спорадично спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнти з хронічною нирковою недостатністю, після великих хірургічних операцій (що спричинили гіповолемію), а також хворі на цироз печінки.

У разі виникнення симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, а також гінгівіту або кон’юнктивіту необхідно негайно припинити застосування лікарського засобу.

Пацієнтам з незначними або помірно вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну > 25 мл/хв) дозу лікарського засобу можна не знижувати.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.

Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортом. У разі виникнення запаморочення або появи сонливості необхідно відмовитись від тих видів діяльності, що вимагають психомоторної активності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. МЕЛБЕКможе зменшувати ефективність гіпотензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ).

У жінок, які використовують внутрішньо маткову спіраль, одночасне застосування препарату МЕЛБЕК може знизити її контрацептивну дію.

Не слід одночасно застосовувати мелоксикам та інші не стероїдні протизапальні засоби (особливо ацетил саліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може збільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.

Мелоксикам може посилювати ефект тиклопідину та гепарину, що підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Не рекомендоване комбіноване застосування з солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом не стероїдних протизапальних засобів, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії.

Не слід призначати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу.

Не рекомендовано застосовувати препарат разом з циклоспорином, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і/або CYP 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату зантацидами, дигоксином і фуросемідом. Холестерамін прискорює виведеннямелоксикаму.

Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з пероральнимицукрознижувальними засобами. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності -3 роки.