Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

ФАРЕСТОН
Назва: ФАРЕСТОН | Шукати ФАРЕСТОН в аптеках →
Міжнародна непатентована назва: Toremifene
Виробник: "Orion Corporation", Фінляндія
Лікарська форма: Таблетки
Форма випуску: Таблетки по 60 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка містить тореміфену - 60.0
Допоміжні речовини: Крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний
Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань
Показання: Рак молочної залози в постменопаузі.
Термін придатності: 5р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4251/01/02
Термін дії посвідчення: з 09.03.2006 до 09.03.2011
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату ФАРЕСТОН
АТ код: L02BA02
Наказ МОЗ: 109 від 09.03.2006


Інструкція для застосування ФАРЕСТОН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФАРЕСТОН

(FARESTON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: toremifene, 2-{p-[(Z)-4-хлор-1,2-дифеніл-1-бутеніл]феноксі}-N,N-диметиламіну цитрат;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 20 мг: білого, майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеною крайкою, з позначкою ТО 20 на одному боці;

таблетки по 60 мг: білого, майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеною крайкою, з позначкою ТО 60 на одному боці;

склад: 1 таблетка містить тореміфену цитрату в кількості, еквівалентній 20 мг або 60 мг у тореміфену;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон, натрій крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти естроген ні засоби. Код АТС L02B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тореміфен є не стероїднимпохідним трифенілетилену. Як і інші представники цього класу, наприкладтамоксифен, кломіфен, тореміфен зв’язується з рецепторами естрогену і надаєестрогеноподібний, анти естроген ний (або одночасно) ефект, залежно від тривалості лікування, статі, органу-мішені та інших особливостей.

При лікуванні тореміфеном хворих на рак молочної залози в пост менопаузі було виявлено помірне зниження сироватковогохолестеролу і ЛПНЩ.

Тореміфен конкурентно зв’язується зестроген рецепторами і гальмує естроген опосередковану стимуляцію синтезу ДНК іклітиннy реплікацію. На експериментальних моделях раку при застосуванні високих доз тореміфен справляв естроген незалежний протипухлинний ефект.

Протипухлинний ефект тореміфену на рак молочної залози опосередкований анти естрогенною дією, проте не можна виключити, що інші механізми (зміни в експресії онкогенів, секреція чинників зростання, індукція апоптозу і вплив на кінетику клітинного циклу) також можуть справляти протипухлинний ефект.

Фармакокінетика. Після перорального прийомутореміфен швидко абсорбується. Пік концентрації в плазмі визначається через 3(2-5) години. Їжа не впливає на тривалість абсорбції, але може відкладати набуття пікових концентрацій на 1,5-2 години. Зміни, пов’язані з прийманням їжі, клінічно незначущі.

Концентрація у плазмі крові описуєтьсябіекспоненціальною кривою. Період напів виведення в першій фазі (розподіл) становить 4 (2-12) години, в другій (елімінація) - 5 (2-10) діб. CL і V не оцінювалися через відсутність досліджень внутрішньо венних інфузій. Більше 99,5% тореміфену зв’язується з протеїнами плазми (альбумінами). Кінетика тореміфену вплазмі при пероральному прийомі від 11 до 680 мг на добу має лінійний характер. Середня steady-state концентрація тореміфену при прийомі рекомендованої дози 60мг на добу становить 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Тореміфен активно метаболізується. Основним метаболітом у плазмі крові є N-диметилтореміфен із середнім періодомнапі виведення 11 (4-20) діб. Він має схожий анти естроген ний ефект, але дещо менший, ніж тореміфен. Більше 99,9% пов’язані з білками плазми. Ще 3 менш значущих метаболіти визначаються в плазмі: деаміногідрокситореміфен, 4-гідрокситореміфені N,N-дидеметилтореміфен.

Тореміфен елімінуєтся в основному у виглядіметаболітов з фекаліями. Може спостерігатися ентерогепатична рециркуляція. Близько 10% застосованої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітов. Через повільну елімінацію, steady-state концентрація в плазмі досягається протягом 4-6 тижнів.

Дані про поліморфний метаболізм відсутні. За метаболізм тореміфену у людей відповідає цитохром Р450-залежний ферментний комплекс. Основний шлях - N-деметилювання, опосередковане CYP 3A.

Фармакокінетика тореміфену вивчалась у відкритому дослідженні на 4 паралельних групах з 10 суб’єктами: нормальнісуб’єкти, пацієнти з недостатньою (АСТ 57 U/l -АЛТ 76 U/l - гама ГТ 329 U/l) або активованою функцією печінки (АСТ 25U/l - АЛТ 30 U/l - гама ГТ 91 U/l) –пацієнти, що приймали анти епілептичні препарати, а також пацієнти з нирковою недостатністю (креатинін 176 мкмоль/л). У цьому дослідженні кінетика тореміфенуу пацієнтів з нирковою недостатністю не мала значних відмінностей порівняно зтакою у нормальних суб’єктів. Елімінація тореміфену та його метаболітів була значно прискорена у пацієнтів з активованою функцією печінки і сповільнена при печінковій недостатності.

Показання для застосування.

Фарестон застосовують як препарат першої лінії для лікуваннягормонозалежного метастатичного раку молочної залози у пост менопаузі та для профілактики і лікування дисгормональних гіперплазій молочної залози.

Спосіб застосування та дози.

Дисгормональні гіперплазії молочної залози.

Рекомендована доза - 20 мг на добу.

Естрогенозалежний рак молочної залози.

Режим дозування встановлюється індивідуально.

Як стандартна доза для першої лініїгормоно терапії рекомендується прийом 60 мг перорально щодня, тривало. При призначенні Фарестону для лікування другої лінії гормонального лікування доза препарату може бути збільшена до 240 мг на добу (по 120 мг 2 рази на добу).

Ниркова недостатність.

При нирковій недостатності корекція дози непотрібна.

Печінкова недостатність.

При печінковій недостатності тореміфенповинен призначатися з обережністю.

Побічна дія.

Часті або менш часті побічні ефекти (<1/100), що зустрічаються: нападоподібне відчуття жару (припливи), підвищена пітливість, вагінальні кровотечі або виділення, підвищена стомлюваність, нудота, висип, свербіж у ділянці геніталій, затримка рідини, запаморочення і депресія. Ці побічні ефекти виражені звичайно в легкій формі іспричинені анти естрогенною дією тореміфену.

Менш часто або рідко (<1/1000, <1/100) спостерігалися такі побічні реакції: збільшення маси тіла, анорексія, блювання, запор, задишка, головний біль, безсоння, шкірнний висип, порушення зору, що включали зміни рогівки, катаракту, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, алопеція, зміна рівня печінкових ферментів (підвищення рівнятрансаміназ) і дуже рідко – такі, що включають одиничні повідомлення (<1/10000) про тяжкі порушення функції печінки (жовтуха).

У пацієнток з метастазами в кістках зустрічалися випадки розвитку гіперкальціємії на самому початку лікування.

Ризик появи змін ендометрія, таких як гіперплазія, поліпоз і рак, збільшується. Це може бути спричинено головною фармакологічною властивістю препарату - естрогенною стимуляцією.

Протипоказання.

Гіперплазія ендометрія в анамнезі і виражена печінкова недостатність є протипоказанням до тривалого застосування тореміфену.

Передозування.

Випадків передозування відмічено не було.

Запаморочення, головний біль, нудота та/або блювання зустрічалися при дозі 680 мг на добу. Теоретично передозування може виявлятися посиленням анти естроген них ефектів (припливи) або естроген нихефектів (вагінальні кровотечі). Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування.

Перед початком лікування пацієнтка повинна пройти обстеження у гінеколога. Особлива увага повинна бути приділена стану слизової оболонки ендометрія. Потім гінекологічні обстеження повинні повторюватися не менше одного разу на рік. Пацієнтки, які хворіють на артеріальну гіпертензію, цукровий діабет і мають високий рівень індексу маситіла (>30), або такі, що отримували тривалу замісну гормональну терапію, знаходяться в групі ризику щодо раку ендометрія, і тому потребують ретельного моніторингу.

Тореміфен не рекомендується для лікування пацієнток, у яких в анамнезі були випадки тяжкої тромбоемболічної хвороби.

Пацієнти з декомпенсованою серцевою недостатністю або хворі на тяжку стенокардію потребують ретельного моніторингу.

Оскільки у хворих з метастазами в кістки напочатку лікування препаратом може розвинутися гіперкальціємія, ці пацієнтки потребують ретельного моніторингу.

Тореміфен рекомендований до застосування впост менопаузальному віці. Оскільки специфічні дані відсутні або недостатні, тореміфен не слід застосовувати в період вагітності і лактації.

Під час досліджень на тваринах тореміфенперешкоджав імплантації, спричинював слабкість пологової діяльності та зменшував перинатальну виживаність. Крім того, застосування в період органогенезу призводило до порушень осифікації, розвитку аномалій ребер, розвитку набряків у плода.

Вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Специфічних досліджень лікарської взаємодії проведено не було.

При одночасному застосуванні препаратів, що зменшують ниркову екскрецію кальцію (тіазидні діуретики), можливий розвиток гіперкальціємії.

Індуктори ферментних систем печінки (наприклад фенобарбітал, карбамазепін) можуть прискорювати метаболізмтореміфену в печінці і призводити до зменшення рівноважної концентрації уплазмі крові. В такому разі може виникнути необхідність подвоїти добову дозу.

Одночасний прийом анти естрогенів і варфариноподібних антикоагулянтів може значно збільшувати час кровотечі. Треба уникати їх одночасного застосування.

Теоретично деякі препарати, що інгібують ферментну систему CYP3A4-6, можуть сповільнювати метаболізм тореміфену. При одночасному призначенні таких препаратів (наприклад кетоконазолу, еритроміцину, тролеандоміцину) треба враховувати цей факт.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C), недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 5 років.

Смотрите также: Цены на Фарестон в аптеках




На сайті також шукають: Ампіокс, Лекоптин інструкція, Застосування препарату Солкосерил, Інструкція з використання Диклофенак, Показання для застосування Терафлекс, Сіофор-500 побічні дії, Разол протипоказання, Спосіб застосування та дози препарату Муколван