Нормативна база

Лікарські засоби

Народний рейтинг лікарів

Інші розділи

Зворотній зв'язок

ЕРОТОН
Назва: ЕРОТОН | Шукати ЕРОТОН в аптеках →
Міжнародна непатентована назва: Sildenafil
Виробник: ВАТ "Фітофарм", м.Артемівськ, Донецька обл., Україна
Лікарська форма: Таблетки
Форма випуску: Таблетки по 50 мг № 1, № 4
Діючі речовини: 1 таблетка містить: силденафілу 50 мг
Допоміжні речовини: Кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат, кроскармелоза натрію, крохмаль картопляний
Фармакотерапевтична група: Препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку
Показання: Еректильна дисфункція.
Термін придатності: 2р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4652/01/01
Термін дії посвідчення: з 27.06.2006 до 27.06.2011
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату ЕРОТОН
АТ код: G04BE03
Наказ МОЗ: 411 від 27.06.2006


Інструкція для застосування ЕРОТОН

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕРОТОН

 (EROTON)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: sildenafil;1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-a]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину цитрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, двоопуклі, шестигранні (форми “HEXAGON”) таблетки, з позначкою “Ф” з двох боків. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить силденафілу 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат, кроскармелоза натрію, крохмаль картопляний.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при еректильнійдисфункції. Силденафіл. Код АТС G04В Е 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Засіб для лікування порушень ерекції. Препарат відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження.

Силденафіл цитрат є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5).

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена передбачає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, спричиняючи підвищення рівня циклічного гуанозинмоно фосфату (цГМФ), який розслаблює гладенькі м’язи кавернозного тіла, що приводить до посилення кровотоку в статевому члені з розвитком ерекції.

Силденафіл не виявляє безпосереднього розслаблюючого впливу на ізольоване кавернозне тіло чоловіка, але активно посилює розслаблюючий ефект NO на цю тканину завдяки пригніченню ФДЕ 5, яка є відповідальною за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі.

Виходячи з фізіологічного механізму розвитку ерекціїта механізму дії самого силденафілу, його застосування в рекомендованих дозахне є ефективним при відсутності сексуальної стимуляції.

Силденафіл забезпечує настання та збереження ерекції, достатньої для статевого акту.

Еректильна відповідь на прийом силденафілупосилюється з підвищенням дози силденафілу та його концентрації в плазмі крові.

Силденафіл є ефективним у широкого кола пацієнтів, що страждають на еректильну дисфункцію, незалежно від початкового ступеня тяжкості, етіології, раси та віку: при ішемічній хворобі серця, артеріальній гіпертензії, хворобах периферичних судин, цукровому

діабеті, після операцій аорто-коронарного шунтування, радикальній простатектомії, транс уретральній резекції простати, депресії, а також у хворих з пошкодженнями спинного мозку та тих, що приймають антидепресанти/антипсихотичні, гіпотензивні препарати і діуретики.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг незмінює рухомість або морфологію сперматозоїдів.

Силденафіл не спричиняє клінічно значимих змін ЕКГ уздорових чоловіків.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується; абсолютнабіодоступність становить приблизно 40% (25 - 63%). Максимальна концентрація вплазмі крові після прийому натще досягається протягом 30 - 120 хв (у середньому– через 60 хв). Середня концентрація в плазмі після прийому силденафілу в дозі 100 мг складає 18 нг/мл. Фармакокінетика при прийомі в рекомендованому діапазоні доз (25 - 100 мг) є лінійною.

При прийомі силденафілу разом з жирною їжею швидкість його всмоктування знижується: час досягнення максимальної концентрації в крові подовжується на 60хв, максимальна концентрація в крові знижується в середньому на 29%.

Розподіл. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л, що вказує на його проникнення в тканини. Зв’язування збілками плазми силденафілу та його головного циркулюючого N-деметильованого метаболіт установить 96% і не залежить від загальної концентрації препарату.

Метаболізм. Силденафіл метаболізується в печінці заучастю ізоферментів 3А 4 (головний шлях) и 2С 9 (допоміжний шлях) цитохрому Р450. Головний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-деметилюваннясилденафілу. За селективністю дії метаболіт можна порівняти з силденафілом, за активністю відносно до ФДЕ 5 поступається на 50% вихідній речовині (in vitro). Концентрація метаболіту в плазмі крові становить приблизно 40% від вмісту в нійсилденафілу; близько 20% фармакологічної ефективності силденафілу обумовлено дією його метаболіту. N-деметилметаболіт підлягає подальшійбіо трансформації.

Виведення. Період напів виведення силденафілустановить 3 - 5 год, метаболіту – приблизно 4 год. Загальний кліренссилденафілу з організму дорівнює 41 л/год. Виводиться у вигляді метаболітів кишечником (80%) та нирками (приблизно 13%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. Пацієнти літнього віку: у здорових людей старше 65 років виведення силденафілузнижено, а концентрація в плазмі приблизно на 40% перевищує таку у більш молодих пацієнтів (18 - 45 років). Недостатність функції нирок: при легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатині ну 50 - 80 мл/хв та 30 - 49мл/хв відповідно) після одноразового прийому силденафілу в дозі 50 мг його фармакокінетика не відрізняється від такої у здорових людей. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) кліренс силденафілузменшується, площа під кривою “концентрація-час” та максимальна концентрація збільшуються приблизно в 2 рази по відношенню до цих параметрів у пацієнтів тієї ж вікової групи без порушення функції нирок. Недостатність функції печінки: при цирозі печінки (Child-Pugh типів А і В) виведення силденафілузнижено, внаслідок чого площа під кривою “концентрація-час” та максимальна концентрація збільшуються відповідно на 84% і 47% по відношенню до пацієнтів тієї ж вікової групи без патології функції печінки.

Показання для застосування. Порушення ерекції, які характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо. Рекомендується приймати приблизно за 1 год до статевого акту.

Початкова доза препарату становить 50 мг. З урахуванням ефективності та чутливості доза може бути збільшена до 100 мг або зменшена до 25 мг. Максимальна добова доза – 100 мг, максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз/добу.

Застосування у осіб літнього віку. Корекція дози непотрібна.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок. При легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатині ну – 30 - 80мг/хв) режим дозування препарату такий же самий. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) внаслідок зниженого кліренсасилденафілу початкова доза препарату складає 25 мг.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Внаслідок зниженого кліренса силденафілу початкова доза препарат установить 25 мг.

Застосування на фоні лікування іншими препаратами. У пацієнтів, які приймають одночасно препарати-інгібітори ізофермента 3А 4цитохрому Р450 (еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, саквінавір та ін.), початкова доза силденафілу становить 25 мг. При одночасному прийомі з ритонавіром максимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 год.

Побічна дія.

З боку організму в цілому. Астенія, біль у животі, болі у спині, грипоподібний синдром.

З боку серцево-судинної системи та крові. Частота проявів < 2%: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія, кардіоміопатія, серцева недостатність, зміни на ЕКГ, у т. ч. атріовентрикулярна блокада, тромбозсудин мозку, зупинка серця, анемія, лейкопенія.

З боку травної системи. Частота проявів > 2 %: диспепсія, діарея. Частота проявів < 2%: глосит, гінгівіт, стоматит, сухість у роті, дисфагія, езофагіт, нудота, блювання, гастрит, гастроентерит, коліт, ректальна кровотеча, зміни біохімічних показників функції печінки.

З боку кістково-м’язової системи. Частота проявів > 2 %: артралгія. Частота проявів < 2%: артрит, артроз, осалгія, міалгія, міастенія, розрив сухожиль, тендосиновіїт, синовіїт.

З боку центральної та периферичної нервових систем. Частота проявів> 2 %: головний біль, запаморочення, приливи крові до обличчя. Частота проявів < 2%: астенія, мігрень, підвищення внутрішньо черепного тиску, атаксія, тремор, невралгія, гіпестезія, непритомність, депресія, порушення сну (безсоння/сонливість).

З боку дихальної системи. Частота проявів > 2 %: закладеність носу. Частота проявів < 2%: фарингіт, синусит, ларингіт, бронхіт, диспное, підвищення кількості мокроти, посилення кашлю, бронхіальна астма.

Дерматологічні реакції. Частота проявів > 2 %: висипання. Частота проявів < 2%: кропив’янка, свербіж, виразкування шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

З боку органів почуття. Частота проявів > 2 %: зміни кольоруоб’єктів, а також посилене сприйняття світла і затуманення зору. Частота проявів < 2%: кон’юнктивіт, світобоязнь, крововилив в очне яблуко, мідріаз, біль в очних яблуках, почервоніння очей, катаракта, ксерофтальмія, дзвін увухах, глухота.

Препарат не впливає на гостроту зору та контрастність сприймання, але можливе легке та минуще порушення кольоросприймання (блакитний/зелений) після прийому силденафілу в дозах 100 або 200 мг; через 2 год після прийому ці зміни відсутні.

З боку сечовидільної системи. Частота проявів < 2%: ніктурія, часте сечовипускання, цистит, нетримання сечі.

З боку статевої системи. Частота проявів > 2 %: порушення функції передміхурової залози. Частота проявів < 2%: порушення еякуляції, аноргазмія, набряк статевих органів, гінекомастія, тривала ерекція та/або пріапізм.

З боку обміну речовин. Частота проявів < 2%: спрага, гіпернатріємія, гіперурікемія, подагра, лабільний діабет, гіпер- або гіпоглікемія.

Побічні ефекти звичайно короткочасні та легкі або помірно виражені.

Частота побічних явищ підвищується з підвищенням дози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до силденафілу та допоміжних компонентів препарату, терапія нітратами або іншими донорами оксиду азоту (оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, які застосовуються постійно або в екстрених випадках), захворювання, при яких сексуальна активність є небажаною (нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність таін.), одночасний прийом з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції, вік до 18 років, жіноча стать.

Не рекомендується сумісне призначення силденафілу та ритона віру.

Передозування.

Симптоми: при передозуванні силденафілом (доза 800 мг у здорових добровольців) відзначається посилення частоти розвитку вираженості побічних явищ.

Лікування: симптоматична терапія. Діаліз неефективний через високий ступень зв’язування силденафілу та його метаболіту з білками крові.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у таких випадках: у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні); при захворюваннях, які сприяють розвиткупріапізму (міеломна хвороба, серпоподібно-клітинна анемія, лейкемія); при підвищеній схильності до кровотеч, загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, спадковому пігментному ретиніті, порушенні функції печінки (у тому числі при цирозі), тяжкій нирковій недостатності (кліренскреатині ну менше 30 мл/хв), тяжких формах артеріальної гіпертензії (артеріальний тиск вище 170/110 мм рт. ст.) і гіпотензії (артеріальний тискнижче 90/50 мм рт. ст.), вказівках в анамнезі на перенесений у попередні 6місяців інфаркт міокарда або інсульт, що загрожують життю аритміях, серцевій недостатності, одночасному прийомі з препаратами, які пригнічують ізофермент 3А 4 цитохрому Р450 (циметидин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та ін.).

Перед початком прийому силденафілу для діагностики порушень ерекції, визначення її можливих причин та вибору адекватних методів лікування необхідно зібрати повний анамнез і провести ретельне урологічне та загально клінічне обстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, дляяких підвищена сексуальна активність є небажаною (тяжкі форми ішемічної хвороби серця та артеріальної гіпертензії).

У пацієнтів старше 65 років, з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), а також тих, що приймають одночасно препарати-інгібітори ізоферменту 3А 4 цитохрому Р450(еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, саквінавір та ін.), початкова доза силденафілу становить 25 мг. При одночасному прийомі з ритонавіроммаксимальна разова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48год.

Внаслідок побічних ефектів (запаморочення, зміни зору) силденафіл може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Силденафіл є ефективним тільки при наявності сексуальної стимуляції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Вплив інших препаратів на силденафіл. Препарати-інгібітори ізоферменту 3А 4 цитохрому Р450 (ритонавір, циметидин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин та ін.) підвищують концентрацію силденафілу в плазмі та зменшують його виведення. Препарати-індуктори ізоферменту 3А 4 цитохрому Р450(рифампіцин та ін.) можуть знижувати концентрацію силденафілу в крові. Грейпфрутовий сік може спричиняти помірне підвищення концентрації силденафілу вкрові.

Вплив силденафілу на інші препарати. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів та антиагрегаційний ефект натрію нітропрусиду.

Відсутність впливу. Препарати-інгібітори ізоферментів цитохрому Р4502С 9 (тол бутамід, варфарин) та 2D6 (селективні інгібітори оборотного захоплення серотоніну, трициклічні

антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові та калійзберігаючідіуретикі, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори не впливають на фармакокінетику силденафілу. При одночасному прийомі силденафілу замлодипіном (5 та 10 мг) не виявлено ознак взаємодії. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритона віру та саквінавіру; не посилює гіпотензивну дію алкоголюу здорових пацієнтів при концентрації алкоголю в крові до 80 мг/мл. Одноразовий прийом антациду (гідроокис магнію/гідроокис алюмінію) не впливає набіодоступність силденафілу. Силденафіл (50 мг) не спричиняє збільшення тривалості кровотечі, викликаної ацетил саліциловою кислотою (150 мг).

Безпечність силденафілу при одночасному прийомі з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не вивчалась, одночасний прийом не рекомендується. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2роки.

Смотрите также: Цены на Эротон в аптеках




На сайті також шукають: Фенобарбитал, Кеторолак інструкція, Трибудат застосування, Целестодерм-в побічні дії, Орунгал протипоказання