IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ОПАТАНОЛ®

(OPATANOL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: олопатадин; 11-[(Z)-3-(Диметил аміно) пропилі дин]-6-11-дигідродибенз[b,e]оксепін-2-оцтової кислоти гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: стерильній розчин від безбарвного до слабо жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить олопатадину 1 мг якгідро хлориду;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію фосфатдодека гідрат, кислота хлористоводнева та/або натрію гідроксид (для коригуваннярН), вода очищена.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в офтальмології. Антиалергічні засоби. Код АТС SO1GX 09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Олопатадин є сильнодіючим селективнимпроти алергічним/антигістамінним засобом, що має декілька механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає індукованому гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинамикон’юнктиви людини. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат дієна тучні клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препаратуОПАТАНОЛ^® у пацієнтів з вільними носослізними каналами зменшує ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

До клінічні дані, отримані при проведенні стандартних досліджень збезпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, невиявили будь-якої небезпеки для людини.

Фармакокінетика. Олопатадин абсорбується системно, як й інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при місцевому застосуванні є низькою з концентраціями в плазмі крові у межах відзначення нижче межі кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50–200 разів нижче ніж при пероральному застосуванні препарату удозах, що добре переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що період напів виведення олопатадину з плазми крові приблизно дорівнює 8–12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60–70% дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметилта N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин екскретується в сечу, головним чином, у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадіну змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів зтяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатині ну –13 мл/хв) у 2–3рази вище порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведеннігемодіалізу пацієнтам після застосування препарату перорально у дозі 10 мг, концентраціїолопатадину в плазмі крові були значно меншими у день проведення гемодіалізуніж у день, коли він не проводився, що дає підстави припустити, що виведенняолопатадину відбулося в процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетики при застосуванніперорально дози у

10 мг молодими людьми (середній вік – 21 рік) та людьми літнього віку (середній вік 74 роки), не виявлено будь-якої істотної різниці у концентраціях у плазмі, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів.

Були проведені дослідження олопатадину при пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчать, що можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію в плазмі при застосуванні ОПАТАНОЛу^®у цієї категорії. Оскільки концентрації в плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50–200 разів нижче, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності корегувати дозування у людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності в корегуванні дозування у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Показання для застосування. Лікування ознак та симптомів сезонних алергічнихкон’юнктивітів.

Спосіб застосування та дози. В кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по одній краплі ОПАТАНОЛу^® два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-хмісяців.

Застосування пацієнтами літнього віку

Немає необхідності в корегуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування у дітей та підлітків

ОПАТАНОЛ^® може застосовуватися в педіатрії (діти від 3 роківі старше) з дозуванням таким же, як і у дорослих.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Досліджень ополатадину у формі очних крапель у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не проводилося. Однак немає необхідності в корегуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок.

Побічна дія. При проведенні клінічних досліджень при участі близько 950 пацієнтів, ОПАТАНОЛ^® застосовували 4 рази на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як моно терапію або додаткову терапію до лоратадину 10 мг.

У приблизно 5% пацієнтів спостерігались побічні ефекти; однак тільки 1,4% з них було виключено з клінічних досліджень у зв’язку виникненням побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням ОПАТАНОЛу^®. Під час проведення клінічних досліджень не було повідомлень про будь-які серйозні офтальмологічні або системні побічні дії, пов’язані із застосуванням препарату. Найчастішим побічним ефектом при застосуванні ОПАТАНОЛу^® був очний дискомфорт зчастотою виникнення 0,9%.

При проведенні клінічних досліджень повідомлялося про виникнення таких побічних ефектів, які оцінювались як безперечно, ймовірно або можливо пов’язанііз застосуванням ОПАТАНОЛу^®. Виникнення усіх побічних ефектів було поодиноким (0,1 – 1%).

Офтальмологічні ефекти

Поодинокі: дискомфорт, свербіж, гіперемія, виділення, кератит, сухість очей, набряк повік, відчуття стороннього тіла, фотофобія.

Системні побічні ефекти

Поодинокі:

Організм у цілому: головний біль, астенія.

Нервова система: запаморочення.

Респіраторна система: сухість у носі.

Про інші додаткові побічні ефекти, виявлені у пост маркетинговомуперіоді застосування препарату ОПАТАНОЛ^®, повідомлялося дуже рідко (< 0,01%). Вони, як правило, були пов’язані із застосуваннямпроти алергічних/антигістамінних препаратів: нечіткість зору, сухість у роті, риніт, та еритема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до олопатадину або добудь-якого з ексципієнтів.

Передозування. Немає даних щодо передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове ковтання вмісту всього флакона ОПАТАНОЛу^®призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при застосуванні кінцевої дози 0,5 мг/мл у дитини вагою 10 кг у разі 100% абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. У дослідженні за участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та жінок, людей похилого віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 днів, спостерігалось незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі (35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванніолопатадину щодо впливу на серцеву ре поляризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

Особливості застосування.

ОПАТАНОЛ^® єпроти алергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. У разі будь-яких ознак серйозних реакцій або підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.

Повідомлялось про випадки точкової кератопатіїта/або токсичної виразкової кератопатії, які пов’язані з використаннямбензалконію хлориду в офтальмологічних лікарських засобах як консерванта. Оскільки ОПАТАНОЛ^® містить бензалконію хлорид, слід уважно спостерігати за пацієнтами із “синдромом сухого ока” або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу використовують препарат.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатись повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона – крапельниці.

Контактні лінзи

Пацієнти повинні бути поінформовані про те, що необхідно зачекати 10–15 хвилин після закапування ОПАТАНОЛу^®, першніж вставляти контактні лінзи. Не слід застосовувати ОПАТАНОЛ^® підчас носіння контактних лінз.

Вагітність ілактація

Немає клінічних даних щодо застосування препаратуОПАТАНОЛу^® протягом періоду вагітності. Досліди на тваринах невиявили прямого чи непрямого шкідливого впливу під час вагітності на розвиток ембріону/плоду, пологи та на розвиток новонародженої дитини. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату вагітним жінкам.

ОПАТАНОЛ^® не рекомендується длявикористання у період лактації. Олопатадин виявлявся в молоці щурів після перорального введення. Досліди на тваринах продемонстрували сповільнений зріст малят самок, яким вводились системні дози олапатадину, що значно перевищували максимальні рекомендовані дози при застосуванні в око людини. Не відомо, чимісцеве застосування у людини може спричинити системну абсорбцію, достатню дляпояви визначених кількостей препарату в грудному молоці.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати авто транспортом або механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати авто транспортом або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження щодо вивчення взаємодіїОПАТАНОЛу^® з іншими лікарськими засобами не проводилось.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А 2, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2E1 та 3А 4цитохрому Р-450. Ці результати свідчать про те, що олопатадин не приводить дометаболічної взаємодії з іншими активними речовинами, у разі їх супутнього застосування.

У разі застосування інших офтальмологічних засобів слід дотримуватисьінтервалу 5–10 хвилин між їх застосуванням. Источник

Умови та термін зберігання. Термін придатності препарату – 3 роки. Не застосовувати понад 4 тижні після першого відкриття флакона. Після кожного застосування слід щільно закривати флакон - крапельницю.