ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим 1-ацетоаксетиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі гранули, розчинні у воді;
склад: 5 мл готової суспензії містять цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг;
допоміжні речовини: повідон К 30, кислота стеаринова, сахароза, фруктовий ароматизатор, аспартам, ксантанова смола, ацесульфам калію.
Форма випуску. Гранули для приготування суспензії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійкимдо дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектраграм позитивних та грам негативних мікро організмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікро організмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікро організмів:
грам негативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкідо ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella)catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукуютьпеніцилін азу та пеніцилін азо-не продукуючі штами), Escherichia coli,Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грам позитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocusepidermidis (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, але, виключаючи штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та іншібета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streрtococcusгрупи В (Streptococcus agalactiae);
анаероби:
грам позитивні та грам негативні коки (включаючи Peptococcus spp. та Peptostreptococcus spp.), грам позитивні бактерії (включаючи Clostridium spp.) та грам негативнібактерії (включаючи Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp;
інші мікро організми:
Borrelia burgdorferi.
Мікро організми, нечутливі до цефуроксиму:
Clostridium difficile,Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициліннечутливі штами Staphylococcusaureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами нижченаведених мікро організмів, нечутливих до цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganellamorganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосуванняцефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізу ється на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.
Засвоєння суспензії „Зіннат”підвищується при одночасному прийомі з їжею. Рівень абсорбції суспензіїцефуроксиму нижчий, ніж у таблеток, що призводить до нижчого рівня препарату вплазмі крові та зменшеної системної біодоступністі. Максимальний рівеньцефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизно через 2 - 3 години після застосуванні препарату. Період напів виведення препарату становить приблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55% залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхомканальцевої секреції та клуб очкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенецидузбільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами, а саме:
- Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
- інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
- гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
- лікування ранніх проявів хворобиЛайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.
Спосіб застосування тадози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати під час їжі.
Дорослі:
| більшість інфекцій
інфекції сечовивідних шляхів
інфекції дихальних шляхів легкого
та середнього ступеня тяжкості (бронхіти)
більш тяжкі інфекції
дихальних шляхів (пневмонії)
пієлонефрит
неускладнена гонорея
хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років
| – 250 мг 2 рази на добу;
– 125 мг 2 рази на добу;
– 250 мг 2 рази на добу;
– 500 мг 2 рази на добу;
– 250 мг 2 рази на добу;
– одноразово 1 г препарату;
– 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
|
Діти:
| більшість інфекцій
діти віком від 2 років, із середнім отитом або тяжкими формами інфекції
| – 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг);
– 250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг).
|
.
У дітей режим дозування уточнюється згідно з масою тіла та віком дитини. У дітей віком від 3 місяців до 12 років рекомендована доза становить 10 мг/кг 2 рази на добу для більшості інфекцій (максимальна добова доза 250 мг). При середньому отиті або серйозніших інфекціях рекомендована доза становить 15 мг/кг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг).
Для зручності користування нижче наводяться таблиці, що дають змогу уточнювати дозу препарату відповідно до вікута маси тіла дитини.
10 мг/кг при більшості інфекцій
| Вік
| Приблизна вага тіла (кг)
| Доза (мг) 2 рази на добу
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 – 6
| 40 – 60
| 1/2
|
| 6 місяців – 2 роки
| 6 – 12
| 60 – 120
| 1/2 – 1
|
| 2 роки – 12 років
| 12 – 20 і більше
| 125
| 1
|
15 мг/кг для лікування середнього отиту та тяжких форм інфекцій
| Вік
| Приблизна вага (кг)
| Доза (мг) 2 рази на добу
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 - 6
| 60 – 90
| ½
|
| 6 місяців – 2 роки
| 6 - 12
| 90 – 180
| 1 – 11/2
|
| 2 роки – 12 років
| 12 – 20 і більше
| 180 – 250
| 11/2 – 2
|
Цефуроксим також виготовляється уформі натрієвої солі для парентерального введення (Зинацеф). Це надає можливість послідовно застосовувати різні форми одного антибіотика, коли клінічно доцільно перейти з парентеральної форми застосування препарату на пероральну.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванніцефуроксиму аксетилу виражена помірно і має в основному оборотний характер.
Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована за органами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникнення розподілена на такі категорії:
дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1 000 та <1 на 100, рідко ≥1 на 10 000 та < 1 на 1 000, дуже рідко < 1 на 10 000.
Інфекції та інвазії
Часто: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні.
Кров і лімфатична система
Часто: еозинофілі я.
Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцит опенія, лейкопенія (інколи глибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.
Імунна система
Реакції гіпер чутливості, що включають:
Нечасто: шкірний висип.
Рідко: кропив’янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.
Нервова система
Часто: головний біль, запаморочення.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудота, біль у животі.
Нечасто: блювання.
Рідко: псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарна система
Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематознийнекроліз).
Протипоказання.
Підвищена чутливість доцефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринівможе виникнути подразнення головного мозку, що може призвести до виникнення судом.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.
Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосуванняцефуроксиму аксетилу (так само, як й інших антибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікро організмів (наприклад, Candida,Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
У зв’язку з тим, що до складу суспензії входить сахароза, це потрібно мати на увазі при призначенні препарату хворим на діабет.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лаймаспостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникала безпосередньо внаслідок бактерицидної дії Зіннату на мікро організм, що викликає хворобуЛайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнт повинен знати, що це – часте явище при антибіотико терапії хвороби Лайма, яке не потребує лікування.
До складу суспензії входитьаспартам, що є джерелом фенілаланіну і тому з обережністю повинензастосовуватись для лікування хворих на фенілкетонурію.
При проведенні послідовної терапії час зміни парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікро організму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність та лактація
Експериментальних доказівембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба з обережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється з молоком матері, тому, відповідно, він повинен застосовуватися з обережністю матерями-годувальницями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнт повинен бути попереджений, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами треба з обережністю.
Розчинення:
1. Ретельно струсіть флакон, щоб досягти розсипчастості гранул. Зніміть мірний ковпачок, кришку та захисну мембрану. Якщо вона ушкоджена або відсутня, препарат слід повернути в аптеку.
2. Налийте 37 мл води у мірний ковпачок (до мітки на ковпачку) та додайте цю воду до флакону, як вказано на етикетці, та закрийте кришку.
3. Переверніть флакон та інтенсивно збовтайте (приблизно 15 сек).
4. Поверніть флакон у нормальне положення та ретельно струсіть.
При бажанні розчинена в багаторазових флаконах суспензія може бути розведена далі холодним фруктовим соком або молоком безпосередньо перед застосуванням.
Розчинену суспензію не можна змішувати з гарячими рідинами.
Завжди перед застосуванням ретельно струсіть флакон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зиннату і мають властивість зводити до мінімуму ефект прискорення абсорбції препарату після вживання їжі.
Як і інші антибіотики, Зіннат можемати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Оскільки при фероціанідному тестіможе спостерігатися псевдо негативний результат, для визначення рівня глюкози вкрові та плазмі у пацієнтів, що лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатині ну.
Умови та термін зберігання.
Термін придатності суспензіїЗіннату в нерозчиненому вигляді – 2 роки за умови зберігання при температурі нижче 30°С.
Після розчинення термін придатності суспензії – до 10 днів за умови зберігання в холодильнику при температурі 2-8°С. Источник
Зберігати препарат у недоступному длядітей місці.