ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КОФЕЇН-БЕНЗОАТНАТРІЮ
(COFFEININATRII-BENZOATIS)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка містить кофеїн-бензоату натрію 0,2 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Похидні ксантину. Кофеїн. АТС N06ВС 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Кофеїн-Бензоат Натрію використовується переважно як стимулятор центральної нервової системи. Кофеїн посилює і регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність. Зазначений вплив трансформується у підвищення розумової і фізичної працездатності, зменшення втоми і сонливості. Дія препарату значною мірою залежить від типу вищої нервової діяльності. Крімтого, відзначені ефекти дозозалежні, і у великих дозах кофеїн може призвести до виснаження нервових клітин. Препарат послабляє дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри. Серцева діяльність посилюється, скорочення міокарда стають інтенсивнішими й частішими. Гіпертензивний ефект Кофеїн-Бензоату Натрію спостерігається лише при шокових і колаптоїдних станах. Діурез під впливомКофеїн-Бензоату Натрію трохи підсилюється (головним чином через зменшення реабсорбції електролітів у ниркових канальцях).
В основі механізму дії препарат улежить пригнічення кофеїном ферменту фосфодіестерази, що призводить до накопичення всередині клітин циклічного аденозинмоно фосфату. Останній посилюєглікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, включаючи центральну нервову систему і м'язи. Важливою ланкою в механізмі стимулюючого ефекту препарату є зв'язування кофеїну з пуриновими рецепторами мозку.
Фармакокінетика: Препарат добре всмоктується з травного тракту. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У процесі біо трансформації піддається деметилюванню та окисленню. Виділяється з організму з сечею у вигляді метаболітів, незначна частина (десь 8 %) у незміненому вигляді.
У здорових людей після прийому внутрішньо 0,1 г кофеїну період напів виведення становить 3,9-5,3 год, максимальна концентрація – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 год кофеїн повністю виводиться.
Показання для застосування.Кофеїн-БензоатНатрію застосовують при захворюваннях, що супроводжуються пригніченням функцій центральної нервової системи і серцево-судинної системи, гіпотензії, астенічному синдромі, при спазмах судин головного мозку (мігрень), при головному болі (у комбінації з іншими лікарськими засобами, наприклад, кислотою ацетил саліциловою). Препарат призначають за необхідності мобілізації резервів організму, для підвищення психічної і фізичної працездатності, усунення сонливості. У дітей Кофеїн-Бензоат Натрію застосовують при енурезі.
Спосіб застосування та дози. Кофеїн-Бензоат Натрію призначають внутрішньо. Дози препарату підбирають індивідуально. Застосовують 2-3 рази надень. Разова доза для дорослих звичайно складає 0,1-0,2 г; для дітей від 5 до 14 років призначають внутрішньо у дозі 0,025-0,1 г 2-3 рази на день.
Вищі дози для дорослих: разова -0,5 г, добова - 1,5 г.
Побічна дія. При застосуванні (особливо тривалому) препарату можуть розвинутися безсоння, занепокоєння, нудота, блювання, серцебиття.
Протипоказання. Кофеїн-Бензоат Натрію протипоказаний при підвищеній збудливості, безсонні, вираженому підвищенні артеріального тиску, атеросклерозі, при органічних захворюваннях серцево-судинної системи, у похилому віці, та дітям до 5 років, при глаукомі.
Передозування. При передозуванні спостерігаються збудження, запаморочення, прискорене дихання, блювання, тремтіння.
У разі отруєння препаратом шлунок промивають сумішшю вугілля активованого, призначають оксигенотерапію; судоми усувають сибазоном (діазепамом).
Особливості застосування. У випадку тривалого застосування може розвинутися психічна залежність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат сумісний із серцевими глікозидами, атропіном, бронхолітиками, аналгетиками, алкалоїдами ріжків, бромідами.
Несумісний з інгібіторами МАО (ніаламідом). Є антагоністом наркозних, снодійних та інших речовин, що пригнічують центральну нервову систему.
Умови та термін зберігання.Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін зберігання – 4 роки. Источник