ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСКОРБІНОВА КИСЛОТА

(ASCORBIC ACID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid;[(R)-5-[(S)-1,2-дигідроксіетил]-3,4-дигідрокси-5H-фуран-2-он];

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить 0,05 г аскорбінової кислоти;

допоміжні речовини: натрію гідро карбонат, натрію сульфіт безводний, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Код АТС А 11G А 01.

Фармакологічні властивості Аскорбінова кислота регулює окисно-відновні процеси, має антиоксидантну дію, дуже виражені відновні властивості. З останніми пов’язана її участь в окисно-відновних процесах, регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та про колагену, нормалізації проникності капілярів.

Вітамін С має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі три карбонових кислот, бере участь в утвореннітетрагідрофолієвої кислоти. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амін окислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикацій ну і білковоутворюючуфункції, підвищує синтез протромбіну. Покращує виділення жовчі, відновлюєзовнішньо секреторну функцію підшлункової залози та інкреторну функцію щитовидної залози. Регулює імунні реакції (активує синтез антитіл, особливо IgMі IgA, С₃-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму до інфекцій. Чинить протизапальну і антиалергічну дії за рахунок гальмування звільнення і прискорення деградації гістаміну, пригнічення утворення простагландинів (ПГ) та інших медіаторів запалення й анафілаксії.

Фармакокінетика. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім – в усі тканини; депонується в задній долі гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінках кишечнику, серці, м’язах, щитоподібній залозі. Метаболізується, в основному, печінкою у дезоксіаскорбінову й далі – у щавелевооцтову і дикетогулоновукислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потомі грудним молоком. При високих дозах, коли концентрація аскорбінової кислоти вплазмі крові досягає більше 1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися і після припинення прийому вітаміну С.

Показання для застосування. Кислоту аскорбінову застосовують з метою лікування у всіх клінічних ситуаціях, пов’язаних з необхідністю додаткового введення вітаміну С: гіповітаміноз С, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотеча (з носа, легенева, з матки та ін.), інфекційні захворювання, інтоксикації, алкогольний та інфекційний делірій, гостра променева хвороба, посттранфузійні ускладнення, захворювання печінки (хворобаБоткіна, хронічні гепатити і цирози), органів шлунково-кишкового тракту (ахілія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, особливо після кровотечі, ентерити, коліти, гельмінтози), холецистит, недостатність надниркових залоз (хвороба Адісона), рани, які повільно загоюються, виразки, переломи кісток, дистрофія, фізичні й розумові перевантаження, періоди вагітності та лактації, гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хронічні розповсюджені дерматози.

Як антиоксидант вітамін С застосовують при атеросклерозі, бронхіальній астмі, дифузних захворюваннях сполучної тканини (ревматоїдний артрит, склеродермія, системний червоний вовчак та ін.); при передозуванні антикоагулянтів, отруєннях аконітом, анестезином, аніліном, дисульфірамом, барбітуратами, бензолом, дихлоретаном, калію перманганатом, метиловим спиртом, арсеном, окисом вуглецю, синильною кислотою, сульфаніламідами, талієм, фенолами, хініном.

Спосіб застосування та дози. Кислоту аскорбінову 5% розчин вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно.

Якщо лікар не призначив інакше, то на день терапевтичні дози для дорослих – 1 - 3 мл 5% розчину, для дітей, залежно відвіку – 1 - 2 мл 5% розчину. При отруєннях доцільніше користуватися 10% аскорбіновою кислотою. Тривалість введення обумовлена характером патологічного процесу та ефективністю базисної терапії.

Побічна дія. Кислота аскорбінова, як правило, добре переноситься. При тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток таких побічних ефектів: артеріальна гіпертензія, порушення обміну речовин, пригнічення функціїінсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин, тромбоцит оз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ураження гломерулярного апарату нирок, алергічні реакції (у т. ч. анафілактичний шок); можливе утворення сечових каменів (оксалатів і уратів), порушення обміну цинку, міді, зростання збудливості ЦНС, порушення сну, розвиток мікроангіопатій.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість аскорбінової кислоти. З обережністю застосовують при цукровому діабеті, підвищеному згортанні крові, схильності до тромбозів, при тромбофлебітах (у цих випадках препарат не слід призначати у великих дозах).

Вагітність та період лактації.

Препарат застосовують у періоди вагітності та лактації.

Передозування. У разі передозування – максимально виражена побіч надія.

Особливості застосування. При застосуванні у великих дозах необхідний контроль функції нирок та аретірального тиску (стимуляція аскорбіновою кислотою утворення кортикостероїдів), а також рівня глюкози (пригнічення інсулярногоапарату підшлункової залози).

Аскорбінова кислота, як відновлювач, може спотворювати результати різноманітних лабораторних тестів (вміст глюкози укрові, білірубіну, активності трансаміназ, ЛДГ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в крові саліцилатів (ізбільшує ризик розвитку кристалурії), етинілест радіолу, бензилпеніциліну і тетрациклінів, знижує концентрацію оральних контрацептивів. Зменшує антикоагуляцій нийефект похідних кумарину. Покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза. Збільшує загальний кліренс етилового спирту.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні вичерпують запаси вітамінуС в організмі. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25 °С. Термін зберігання – 2роки.