ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Вітамін а+е
(vitamin a+e)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: овальні м´ які, з желатиновим покриттям світло-жовтого або світло-коричневого кольору капсули зі швом, заповнені масляним розчином;
склад: 1 капсула містить вітаміну Е (токоферолу ацетат) 150 мг і вітаміну А (ретинолу ацетат) 2 500 МО;
допоміжні речовини: октил галат, масло арахісове, желатин, гліцерин, етилгідроксибензоат, вода.
Форма випуску. Капсули м´ які.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Комбіновані вітамінні препарати. Код АТСА 11JA.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. У людини вітамін А є незамінним для репродукції, росту, регенерації та диференціації епітелію, для процесів зростання та формування кісток, нормального функціонування органу зору та збереження цілісності слизової оболонки. В сітківці ретинол піддається трансформації до цис-ретиналу альдегіду, який потім формує, в реакції зопсином, фото пігмент (родопсин) – життєво важливе сполучення для адаптації окав тьмяному світлі. Припускається, що вітамін А діє як ко-фактор у численних біохімічних реакціях, таких як синтез мукополісахаридів, синтез холестерину та метаболізм гідроксистероїдів.
Точний біологічний механізм дії вітаміну Е на людину невідомий, хоча припускається, що він діє як антиоксидант. Вітамін Е і селен захищають напівнасичені вільні кислоти, фосфоліпіди клітинних мембран та інші сполучення, чуттєві до кисня (наприклад, вітамін А та аскорбінову кислоту), від окислення. Вітамін Е також бере участь у стимуляції метаболічних процесів стероїдів і впливає на синтез порфіринів.
Низькі концентрації токоферолу гальмують гемоліз еритроцитів, індукований оксид антами, in vitro.
Результати численних досліджень вказують на те, що вітамінЕ зменшує агрегацію тромбоцитів
Вітамін Е пригнічує синтез простагландину Е2 та підсилює імунні реакції. Вживання вітаміну Е підвищує імунітет і у здорових літніх людей. Довготривале вживання здоровими добровольцями старше 65 років вітаміну Е (протягом 235 днів) у дозі 200 мг підсилює функцію Т-лімфоцитів.
Точний механізм дії вітаміну Е у пацієнтів з хворобою Альцгеймераневідомий. Вітамін Е уповільнює дегенеративні зміни в клітинах гіпокампа та прискорює відновлення рухових функцій після пошкодження хребта. Як відомо, вітамін Е пригнічує перекисне окислення ліпідів і зменшує коефіцієнт смертностіb-амілоїд них клітин.
До сприятливої дії вітаміну Е при серцево-судинних захворюваннях належить його зв´ язування з ліпопротеїдами низької щільності (LDL), що підвищує стійкість останніх до окислення. Також можливий іінший механізм.
Вітамін Е зменшує цито токсичність окислених ліпопротеїдів низької щільності LDL (окси-LDL) відносно ендотеліальних клітин, а тому може підвищити стабільність ендотелію, зменшуючи тим самим утворенняатеросклеротичних бляшок і утворення тромбів. Вітамін Е також пригнічує адгезію моноцитів та агрегацію тромбоцитів. У здорових людей, які отримують вітамін Е вдобових дозах 400-1 200 мг, відмічено зменшення протеїнкінази С-залежної агрегації тромбоцитів.
Вітамін Е має сприятливий вплив на функцію судин, попереджаючи інгібіцію окси-LDL на вивільнення закису азоту з клітин ендотелію. Ангіографічними дослідженнями з шунтуванням коронарних артерій показано, щовітамін Е уповільнює розвиток коронарної хвороби у пацієнтів з коронарними шунтами. Але, згідно з дослідженнями деяких авторів, вітамін Е в дозі 700мг/день та інші антиоксиданти (b-каротин у добовій дозі 30.000 МЕ та аскорбінова кислота в добовій дозі 500 мг) не запобігають рецидиву коронарноїреоклюзії у паціентів, які піддавались ангіопластиці.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика препарату складається з фармакокінетики активних інгредієнтів препарату –вітаміну А і вітаміну Е.
Всмоктування: при застосуванні внутрішньо доз, які значно не перевищують фізіологічної потреби увітаміні А, він швидко і повністю всмоктується у верхніх відділах кишково-шлункового тракту – в основному в дванадцяти палій кишці. Обов’язковоюумовою для всмоктування вітаміну А є присутність ненасичених жирів і білків.
В організмі всмоктується тільки 20-60% отриманого з їжею вітаміну Е. Всмоктування вітамінуЕ із шлункового-кишкового тракту залежить від присутності жирів, жовчі та нормального функціонування підшлункової залози, оскільки припускається, щоефіри холестерину розкладаються ферментами підшлункової залози до всмоктування. Зі збільшенням дози кількість вітаміну Е, який всмоктався, зменшується.
Розподіл: приблизно 90% вітаміну А, ретинолу пальмі тату та невелика кількість ретиналувідкладається в печінці. Невелька кількість ретинолу пальмі тату також відкладається в нирках, м’язах, надниркових залозах та інтраваскулярнихліпідах.
Вітамін Е розподіляється в усіх тканинах і повільно депонується ум´ язах, печінці і жировій тканині. Вітамін Е також депонується в очному яблуці – в основному в рогівці, скловидному тілі та сітківці, досягаючи востанній високих концентрацій.
Елімінація: ретинол зв’язується з глюкуроновою кислотою: b-глюкуронатпіддається печінковій циркуляції та окисленню до ретинальної і ретиноєвійкислот. Ретиноєва кислота піддається декарбоксилюванню та пов´ язується зглюкуроновою кислотою, щоб потім екскретуватися з жовчю та фекаліями. Біологічний період напів виведення ретинолу є дуже довгим і вимірюється від декількох тижнів до декількох місяців.
Ретиноєва, ретин олова та інші водорозчинні метаболіти такожекскретуються із сечею та фекаліями. У здорових людей ретинол із сечею неекскретується, хоча у хворих на пневмонію або хронічний нефрит така елімінація існує.
Більша частина вітаміну Е повільно екскретується з жовчю, хоча деякайого частина піддається біо трансформації в печінці до глюкуронатівтокоферонової кислоти та g-лактонів, котрі потім виводяться з організму ізсечею. Також можуть утворюватись і метаболіти хінону. Біологічний періоднапів виведення вітаміну Е становить приблизно 2 тижні.
Показання для застосування.
Лікування дефіциту вітамінів А та Е, котрий може призвести доксерофтальмії, кератомаляції, курячої (нічної) сліпоти, захворювань епітелію та слизових оболонок, до уповільнення росту, зниження імунітету до інфекцій.
Вживання вітамінів А та Е є сприятливим для профілактики утворення вільних радикалів і супраоксидів, для профілактики та лікування серцево-судинних захворювань (коронарної хвороби), переміжної кульгавості, тромбофлебіту, паліативного лікування хвороби Альцгеймера, хореї Гентингтона, невралгії, нервово-м´ язових захворювань, синдрому пост менопаузи, тяжких опіків, для профілактики імпотенції, загрози викидня та безпліддя.
При підвищеній потребі у вітамінах, наприклад при підвищеному впливі стресових ситуацій та неадекватній дієті.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим препарат рекомендується приймати по одній капсулі на день.
Побічна дія.
У рекомендованих дозах препарат не спричиняє побічної дії.
Найчастіше побічна дія виникає при випадковому прийомі великих доз вітаміну А або при довго тривалому прийомі його у великих дозах.
Вітамін Е нетоксичний, хоча великі дози вітаміну Е (більше 300 мг) можуть спричинити нудоту, діарею, кишкові спазми, відчуття втоми, слабкість, головний біль, порушення зору та шкірний висип. При вживанні великих доз може спостерігатися підвищення сироваткових концентрацій креатинінкінази, холестерину, три гліцеридів, естрогенів та андрогенів, а також зменшення концентрації тироксину та трийодтироніну.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до вітамінів А та Е або до будь-яких компонентів препарату. Гіпервітаміноз А та/або гіпервітаміноз Е.
Передозування.
Передозування препарату може спричинити симптоми гострої та хронічної токсичності. Симптоми предозування вітаміну А.
Симптоми гострої токсичності спостерігаються через 6 годин після прийому внутрішньо від 75 000 до 150 000 МО дітьми та від 1 000 000 до 1 500000 МО - дорослими. Можлива сильна седативна дія, сонливість, дратівливість, кома, нудота, блювання та діарея, підвищення внутрішньо черепного тиску, головний біль, екзофтальм, порушення зору. За кілька днів потому можуть виникнути еритема, свербіж та лущення шкіри, котрі зберігаються протягом декількох тижнів. Більша частина симптомів зменшується через декілька днівпісля відміни прийому вітаміну А.
При довго тривалому вживанні великих доз вітаміну А спостерігається хронічна токсичність. Ранні симптоми включають втому, нездужання, загальмованість, дратівливість, депресію або подібні до шизофренії симптоми, анорексію, абдомінальний біль, блювання та нудоту, легку пропасницю, підвищену пітливість, гепатоспленомегалію, ураження шкіри, біль у суглобах та кістках. Сухість волосся, тріщини на губах, кровотеча, випадання волосся, еритема, гіперпігментація та лущення шкіри також можуть спостерігатись.
Симптоми з боку центральної нервової системи включають підвищення внутрішньо черепного тиску з набряком зорового нерва, головний біль, випнуте тім’ячко у новонароджених, порушення зору, парестезію слуху, запаморочення та хворобливий набряк довгих кісток (в основному кісток ніг).
Лікування гіпервітамінозу А передбачає відміну прийому вітаміну А та призначення симптоматичної терапії. Симптоми можуть зникати протягом декількох днів, хоча при повній ремісії може бути необхідно декілька днів або декілька місяців. Суб’єктивні та об´ єктивні симптоми звичайно зникають протягом 1-4 тижнів після відміни прийому вітаміну А.
Вітамін Е підсилює всмоктування, утилізацію та розподіл вітаміну А, атакож захищає від гіпервітамінозу А, хоча останнє твердження суперечне.
Особливості застосування.
Враховуючи ризик гіпервітамінозу, не слід призначати препарат з іншими препаратами, які містять вітамін А.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю або пацієнтам, які отримують одночасно антикоагулянти групи кумарин/індандіон похідних через ризик гіпопротромбінемії.
Вагітність та лактація.
Вживання препарату під час вагітності та грудного вигодовування проводиться за рекомендацією та під наглядом лікаря.
Вітамін А належить до препаратів категорії А, тому його можна вживати під час вагітності. Однак, у дозах, які перевищують рекомендоване добове вживання (RDA), він належить до категорії С, а це означає, що під час вагітності рекомендовані дози перевищувати не можна.
Рекомендовані норми вживання для вагітних – 5 000 МО вітаміну А з їжеюі 3 300 МО вітаміну А - додатково.
Жінкам репродуктивного віку також не слід приймати надмірні дози вітаміну А; замість цього рекомендується приймати b-каротин – попередник вітаміну А, тому що він не чинить тератогенного впливу.
Ретинол проникає у грудне молоко, але в невеликих концентраціях, ітому, жінки в період лактації потребують додаткових доз вітаміну А. Рекомендована доза вітаміну А для жінок, які годують груддю, становить 4 250МО/добу протягом перших шести місяців лактації і 4 000 МО/добу протягом наступних шести місяців лактації.
Згідно з оціноками, дефіцит вітаміну Е виникає приблизно у 10% вагітних. Дотепер не отримано даних про ускладнення, які виникають внаслідок підвищення або зниження рівня вітаміну Е у вагітних. За безпекою під час вагітності вітамін Е належить до категорії А, однак у дозах, які перевищують рекомендовану норму вживання (RDA), вітамін Е належить до категорії С. Рекомендована добова доза вітаміну Е під час вагітності становить 15 мг, хоча увагітних, які отримують добові дози вітаміну Е 15-30 мг, його концентрація в материнській крові та крові плода не змінюється.
Вплив на здатність керувати автомобілем і іншими механізмами.
Препарат не має небажаного впливу на психічну і рухову функцію людини, його можна приймати людям, які керують автомобілем та іншими механізмами.
Дітям до 18 років препарат застосовувати не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При застосуванні внутрішньо холестерамін, холестипол, мінеральні маслата неоміцин можуть зменшувати всмоктування вітамінів А та Е.
Великі дози вітаміну А можуть підсилювати антикоагулянт ну діюварфарину.
Застосування разом з ретиноїдами (наприклад з етретинатом, ізотретинолом) може потенціювати побічну дію вітаміну А.
У дозах вищих за 10 мг/кг вітамін Е зменшує відповідь на лікування препаратами заліза дітей із залізо дефіцитною анемією.
У ряді досліджень виявлено, що вітамін А може змінити результати концентрації сироваткового холестеролу і показати хибні результати в тестіЗлаткіна-Зака, а також у тесті із визначення концентрації білірубіну за методомЕрліха.
Вітамін Е та його метаболіти можуть чинити антагоністичну дію відносно вітаміну К. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти або естрогени після прийому великих доз вітаміну Е, можуть статися кровотечі. У здорових людей вітамін Е не має впливу на згортання крові.
Вітамін Е може посилювати всмоктування та розподіл вітаміну А в організмі і захищати від гіпервітамінозу А; однак ця фармацевтича дія вітамінуЕ не доведена.
Умови та термін зберігання.
Препарат слід зберігати при температурі нижче 25°С в сухому, захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.
Смотрите также: Цены на Витамин а + е в аптеках