ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОВАСТАТИН

(LOVASTATIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lovastatin;

2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)-етил]-1-нафталініловийефір бутанової кислоти, [1S-[1a(R^*),3a,7b,8b(2S^*,4S^*),8ab]];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад: 1 таблетка містить лов астатину в перерахунку на 100 % речовину 0,02 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С 10А А 02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лов астатинналежить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. Після прийому внутрішньо лов астатин, як неактивний лактон, гідролізу ється добета-гідроксикислоти (активна форма лов астатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізуєперетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Приводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі -три гліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїнуВ. Разом з тим дещо підвищує вміст антиат ерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Малотоксичний.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо лов астатин із травного тракту всмоктується повільно і неповністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натще знижує абсорбцію на 30 %. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і становить через 24 години 10 % від максимуму. Як лов астатин, так і його бета-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв'язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільна рівноважна концентрація лов астатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого уночі) досягається на 2 - 3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує створену одноразовою дозою. Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар'єр, накопи чується у печінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Лов астатинздебільшого виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10% - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4 - 6 тижнів.

Показання для застосування. Гіперхолестеринемія:

- первинна з високим вмістом ЛПНЩ (типи IIа і IIб) за відсутністю ефекту від дієтотерапії;

- комбінована з гіпертри гліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).

Атеросклероз (для уповільнення прогресу вання коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ІХС та гіперхолестеринемією).

Існують попередні дані про застосування Лов астатину для корекції рівня холестерину в крові у хворих, які перенесли операції на магістральних судинах.

Спосіб застосування та дози. Лов астатин призначають при легких формахгіперхолестеринемії внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 1 раз на добу увечері (підчас їди), при атеросклерозі - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальна добова доза - 80 мг в 1 - 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниження концентрації холестерину в плазмі до 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозуЛов астатину слід зменшити.

При недостатній дієвості препарату дозу збільшують (з інтервалами неменше 4 тижнів) до 40 - 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.

Побічна дія. Можливі: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, підвищення рівнятрансаміназ у крові, транзиторне підвищення вмісту креатинфосфокінази, запаморочення, головний біль, безсоння, судоми, психічні розлади, парестезії, кропивниця, набряк Квінке. Дуже рідкі - міопатії, гепатит. У деяких пацієнтів може відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідковогозв'язку з прийомом препарату не виявлено.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражена печінкова недостатність, порушення функції нирок, стійке підвищення рівнятрансаміназ у плазмі крові, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).

Передозування. Тривалий прийом препарату посилює імовірність прояву побічних дій.

При появі болю в м’язах або слабкості, особливо на фоні пропасниці, необхідно припинити прийом препарату.

Особливості застосування. Дітям препарат не призначають.

Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті знизьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують Лов астатин для лікування пацієнтів з захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі. У процесі лікування Лов астатином необхідно періодично перевіряти рівень холестерину в крові та проводити печінкові тести. У випадку стійкого підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ та/або креатинфосфокіназипоказана відміна препарату.

Терапія Лов астатином повинна бути перервана на тривалий час або припинена при загальному тяжкому стані пацієнта внаслідок якого-небудьзахворювання.

При одночасному призначенні Лов астатину та імуносупресорів добова дозаЛов астатину не повинна перевищувати 20 мг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестирамін і жовчні кислоти посилюютьгіполіпідемічний ефект Лов астатину. Фібрати, ніоцин, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин, циклоспорин, гемфіброзил, нікотинова кислота - збільшують ризик розвитку міопатій (інколи мали місце випадки рабдоміолізу з подальшим розвитком гострої ниркової недостатності). Циклоспорин підвищує плазмовий рівень активних метаболітів препарату. Лов астатин не виявляє впливу на концентрацію дигоксину в плазмі крові. Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 1 рік. Источник

Зберігати в недоступному для дітей місці.