I Н С Т Р У К Ц I Я

для медичного застосування препарату

ОЛФЕН™-100 СРДепокапс

(OLFEN™-100 SRDepocaps™ )

Загальна характеристика:

  мiжнародна назва: диклофенак;

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим безбарвним корпусом, з написом Olfen^™-100mepha; вміст капсули - білі гранули;

склад: 1 капсула пролонгованої дії містить: диклофенакунатрію – 100 мг;

допомiжнi речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлозаРН 102, натрій – мікрокристалічна целюлоза та натрій карбоксим етилцелюлоза, гліцерину триміристат, титану діоксид , едрагід RS 30 D, цитрофлекс 2 (три етилацетат), силікону діоксид преципітований;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид, оксид заліза чорний Е 172, оксид заліза червоний Е 172, еритрозин Е 127.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії,

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

АТС код: М 01АВ 05.

Фармакологiчнi властивостi. Олфен™-100 СР Депокапс містить натрієву сіль диклофенаку, не стероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичнимивластивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.

Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень притаких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, вранішня скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При пост травматичних/після операційних запаленняхОлфен™-100 СР Депокапс сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю іболю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.

Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болю неревматичного характеру. При первинній дисменореї Олфен™-100 СР Депокапс полегшував біль і зменшував ступінь кровотечі.

Депокапс показаний пацієнтам, яким для полегшення симптомів необхідна добова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнт вивільняється із Депокапсупротягом досить тривалого часу, забезпечуючи підтримуючу дію. Призначення препарату Олфен™-100 СР Депокапсом 1 раз на день, спрощує процес довго тривалого лікування.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Із капсул диклофенак абсорбується повністю. Внаслідок уповільненого вивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальна концентрація в плазмі нижча, ніж концентрація після застосування інших лікарських форм. З іншого боку, вимірювані концентрації можна виявити навіть через кілька годин. ЯкщоДепокапс приймається під час або після їжі, абсорбція відбувається пізніше, ніжколи він приймається на порожній шлунок. Однак це не впливає негативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100 мг Депокапссередня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0.43 мкг/мл (1.35мкмоль/л), досягається в середньому через 3.5 год.

Розподіл

Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0.12 – 0.17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99%.

Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0.7 – 2 мкг/мл.

Після прийому еквівалентної дози (мг/кг маси тіла) концентрація препарату в плазмі у дітей подібна до концентрації у дорослих.

Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.

Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год. після одержання значень пікової концентрації в плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Як наслідок, навіть через 4 - 6 год. після прийому препарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12год.

Метаболізм

Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC), утворена після перорального або ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біо трансформація відбувається частково шляхомглюкуронідації незміненої молекули, але головним чином шляхом гідроксилюваннята метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.

Елімінація

Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напів виведення дорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованому вигляді.

Кінетика в особливих клінічних ситуаціях

  Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при призначенні звичайної, індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатині ну становив менше 10 мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж уздорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні, суглобові іпоза суглобові ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, церві кальний синдром.

Біль у місці запалень і набряків після травм і хірургічних операцій, наприклад у стоматології, ортодонтії, ортопедії.

Біль і/або запалення у гінекології, наприклад первинна дисменорея, аднексит.

Згідно із загальними медичними принципами, необхідно вживати відповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Олфен™ – 100 СР Депокапс слід приймати до їжі, не жуючи та запиваючи склянкою води.

Початкова доза становить як правило, 100 – 150 мг. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії доза 75 – 100 мг на добу є достатньою.

Як правило, добова доза ділиться на 2 –3 окремі прийоми, у разі тривалої терапії можна приймати 2 рази на день по 1 таблетці Олфен™ –50 Лактабабо 1 капсула Олфен™ – 100 СР 100 Депокапс.

Добова доза становить, як правило, 100 мг, по 1 капсулі Олфен™-100 СРДепокапс на добу.

При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально, становить, зазвичай, 50 – 150 мг; початкова доза повинна становити 50 – 100 мгі, якщо необхідно, може бути підвищена протягом декількох менструальних циклівдо максимальної 200 мг/день. Терапію слід розпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати ще декілька днів, залежно від симптомів.

Олфен™-100 СР Депокапс застосовують у хворих, для яких доза 100 мг є достатньою. Зважаючи на те, що активна речовина із капсул вивільняється повільно, то при застосуванні капсул пролонгованої дії розвивається підтримуючий ефект. Застосування капсул Депокапс 1 раз на день, робить тривале лікування зручнішим.

Діти

Через високий вміст активної речовини Олфен™-100 СР Депокапс не рекомендується застосовувати у дітей.

Побiчна дiя.

Шлунково-кишковий тракт

Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота, мелена, кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.

В поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічногоколіту і загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загострення геморою.

Центральна нервова система:

Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.

Рідко: стомлюваність.

В окремих випадках: порушення чутливості, парестезії, порушенняпам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія, занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

Органи чуття: розлади зору ( нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

Шкіра

Інколи: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка.

У поодиноких випадках: бульозні висипання, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

Нирки

Іноді: набряк.

У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.

Печінка

Часто: підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові (АЛТ, АСТ), інколи до помірного ступеня (=> 3 х верхній ліміт) або високого (=> 8 хверхній ліміт).

Іноді: гепатити з або без жовтяниці, в поодиноких випадках –блискавичний гепатит.

Кров

Іноді: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.

Гіпер чутливість

Іноді: реакції гіпер чутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).

У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.

Інші органи

У поодиноких випадках: імпотенція (зв’язок із застосуванням Олфен^™-100СР Депокапс не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до активного інгредієнта абоінших компонентів препарату.

Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Олфен™-100 СР Депокапс протипоказаний у пацієнтів з виразкою шлунка та 12-палої кишки, геморагічним колітом, загостренням геморою, порушенням кровотворення нез’ясованої етіології, нападами астми, кропив’янкою або гострим ринітом, що виникали після прийому ацетил саліцилової кислоти або інших препаратів з пригнічу вальним впливом на простагландинсинтетазу.

ІІІ триместр вагітності.

Діти до 1 року (див. розділ “Особливості застосування”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Літій, дигоксин

При супутньому застосуванні Олфен™-100 СР Депокапс може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.

Діуретики

Подібно до інших НПЗП Олфен™-100 СР Депокапс може знижувати ефективність діуретиків. Сумісне застосування з калій зберігаючи ми діуретикамиможе призвести до гіперкаліємії, тому необхідно регулярно визначати концентрацію калію у сироватці.

Не стероїдні протиревматичні засоби

Супутнє застосування різних системних не стероїдних протиревматичних засобів або глюкокортикоїдів для системного застосування може сприяти появі небажаних ефектів.

Антикоагулянти

Клінічні дослідження показали, що Олфен™-100 СР Депокапс не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфен^™-100 СР Депокапс призначається разом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевіряти бажаний антикоагулянт ний ефект шляхом лабораторних аналізів. Високі дози (200мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Протидіабетичні засоби

Клінічні дослідження показали, що Олфен™-100 СР Депокапс може застосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому у взаємодію один з одним. Однак, були окремі повідомлення прогіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після застосування Олфен™-100 СРДепокапс , що потребувало коригування його доз або доз протидіабетичнихзасобів.

Метотрексат

Слід дотримуватись обережності при застосуванні не стероїдних протиревматичних засобів раніше, ніж за 24 год. до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність його можуть підвищуватися.

Циклоспорин

При одночасному застосуванні з препаратом Олфен™-100 СР Депокапс може підвищуватися нефро токсичність циклоспорину.

Квінолонові антибіотики

Були окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідком сумісного застосування квінолонів та НПЗП.

Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП, полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку невідомі.

Терапевтичні заходи у разі передозування: після прийому капсули необхідно якнайшвидше запобігти його абсорбції шляхом промивання шлунка і призначення активованого вугілля.

Лікування таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання є симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високий ступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.

Особливостi застосування. Через високий вміст активної речовини Олфен^™– 100 СР Депокапс не рекомендується застосовувати у дітей. У пацієнтів зі скаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту, із пептичною виразкою ванамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона або порушеннями функції печінки необхідне точне встановлення діагнозу та пильний медичний контроль при вживанні хворими препарату.

У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок/перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть без наявності симптомів, які б передували цьому і без будь-яких показань в історії хвороби.

У разі, коли під час лікування Олфеном™-100 СР Депокапс виникаютьвиразки у шлунково-кишковому тракті або геморагії, прийом препарату слід припинити.

Як і при лікуванні іншими не стероїдними протизапальними засобами підчас лікування Олфеном™-100 СР Депокапс може підвищуватися рівень одногоабо більше печінкових ферментів. Це підвищення, яке спостерігалося у клінічних дослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, майже не супроводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феномену невідоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимих межах. Помірне підвищення рівня ферменів (=> 3 - < 8 х верхню межу) спостерігалосяу 2,5% випадків, значне підвищення (=> 8 х верхню межу) - в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтів, крім підвищеного рівня печінкових ферментів, мали клінічно виражені ураження печінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментів поступово повертався до нормального.

Як і при лікуванні іншими НПЗП, під час тривалої терапії Олфеном™ -100СР Депокапс необхідно регулярно контролю вати функцію печінки.

Лікування Олфеном™-100 СР Депокапс слід припинити у разі порушення функції печінки, якщо з”явилися клінічні ознаки чи симптоми захворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілі я, шкірні висипання і та інше). Окрім підвищення рівня печінкових ферментів повідомлялося про поодинокі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтяницю, і вокремих випадках, – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати без продромальних симптомів. У пацієнтів, які страждають на печінкову порфирію, Олфен™-100 СР Депокапс має застосовуватися з обережністю, оскільки препарат може викликати загострення цього захворювання.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серцяабо нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, що приймають діуретики, іособам, які страждають на дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певних причин, наприклад, у перед- або після операційному періоді при хірургічних втручаннях. Якщо у таких випадках застосовується Олфен™-100 СРДепокапс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережний захід.

Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватисьобережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку. Зокрема, рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низькою масою тіла. Якщо Олфен™-100 СРДепокапс застосовується досить тривало, рекомендується - як і при лікуванні іншими високо активними НПЗП – моніторинг функції нирок і печінки, атакож картини крові як застережні заходи.

Як і при лікуванні іншими НПЗП, можуть виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засіб застосовується вперше.

Подібно до інших НПЗП, Олфен™-100 СР Депокапс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції мають перебувати під пильним контролем.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Олфен™-100 СР Депокапс може приховувати симптоми інфекції.

Особлива примітка: Пацієнти з вертиго або з іншими центральної нервової системи, порушенням зору не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність/лактація

I і II триместр.

Дослідження на тваринах не показали ніякого ризику для плода; однак контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.

III триместр.

Олфен™-100 СР Депокапс не слід призначати у III триместрі вагітності тому, що застосування інгібіторів простагландинсинтетази може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки і відсутність скорочень матки. Источник

Умови та термiн зберiгання. У сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25°C. Термін зберігання – 5 років.

Смотрите также: Цены на Олфен в аптеках