ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОГРАМ (CEFOGRAM)

Загальна характеристика:

міжнародна назвa: ceftriaxone;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору, гігроскопічний, легкорозчинний у воді;

склад: 1 флакон містить цефтріаксону (у формі цефріаксонунатрію) – 250 мг, 500 мг або 1 г;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтріаксон – це антибіотик з бактерицидною дією, яка зумовлена його спроможністю пригнічувати синтез клітинних мембранмікро організмів. Має широкий спектр активності проти грам негативних і грам позитивних мікро організмів, у тому числі штамів, продукуючих бета-лактамазу. Цефтріаксонвологостікий проти дії бета-лактамаз (пеніцилін аз і цефалоспориназ) грам негативних і грам позитивних бактерій. Як правило, він активний проти таких мікро організмів: грам позитивні аеробні мікро організми: Staphylococcus aureus(включаючи пеніцилін азопродукуючі штами), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи А (S.pyogenes),Streptococcus групи В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcusbovis. Важливо: метицилін-нечутливі штами стафілококів стійкі доцефалоспоринів, включаючи цефтріаксон. Більшість штамів ентерококів не чутливідо цефтріаксону; грам негативні аеробні мікро організми: Aeromonas spp.,Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (бета-лактамазонегативні й позитивні), Citrobacter spp. (деякі штами стійкі), E.coli,Haemophilus ducreyl, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp. (включаючи K.pneumoniae), Moraxella spp., Morganellamorganii, Nesseria gonorrhoeae (включаючи пеніцилін азопродукуючі штами), Neisseriameningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia spp., Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi),Serratia spp. (включаючи Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp(включаючи V.cholerae), Yersinia spp.(включаючи Yersiniaenterocolitica).

Treponema pallidum чутлива in vitro та в експериментах з тваринами. Під час клінічних досліджень були одержані позитивні результати лікування цефтріаксоном первинного і вторинного сифілісу. Аеробнімікро організми: Clostridium spp. (крім Clostridium difficile),Fusobacterium spp. (крім F.mortiferum), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Важливо: бета-лактамазопродукуючі штама Bacterioides spp. (асаме B.fragilis) стійкі до дії цефтріаксону.

Фармакокінетика. Концентрації у плазмі крові ідентичні длявнутрішньо венного і внутрішньом’язового введеннь. Це означає, що цефтріаксон, введений внутрішньом’язово, має 100% біодоступності. При внутіршньовенномувведенні цефтріаксон швидко проникає в інтерстиціальні рідини організму, де бактерицидні концентрації для чутливих мікро організмів досягаються за 24години.

Зв’язуваня з білками зворотньо пропорційне концентрації активної речовини. Цефтріаксон проникає крізь запалені менінгіальні оболонки у немовлят та дітей. Через 24 години після внутрішньо венного введення цефтріаксону удорослих пацієнтів спостерігалися концентрації, більші за 1,4 мг/л. У дорослих пацієнтів з менінгітом протягом 2 – 24 годин після введення 50 мг/кг ваги значення концентрацій у лікворі значно перевищувало мінімальні інгібуючі концентрації, необхідні для більшості патогенних мікро організмів, що викликають менінгіт. Цефтріаксон проникає через плацентарний бар’єр та виявляється унизьких концентраціях у грудному молоці.

Цефтріаксон не метаболізується в організмі.

У дорослих 50 – 60% цефтріаксону виводиться нирками у незміненому вигляді та 40 – 50% - з жовчю. Період напів виведення у здорових дорослих становить майже 8 годин.

У немовлят виведення нирками становить 70% дози. У пацієнтів, молодше 8днів та старше 75 років, середнє значення періоду напів виведення приблизно вдвічі більше, ніж у здорових людей. У пацієнті з нирковою недостатністю та з погіршеною функцією печінки деякою мірою подовжувався період напів виведення.

Показання для застосування. Цефограм показаний при інфекціях, спричинених цефтріаксон-чутливими мікро організмами:

- сепсис;

- менінгіт;

- інфекції черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів та травного тракту;

- інфекції шкіри, м’яких тканин та ранові інфекції;

- передопераційна профілактика можливих інфекцій при хірургічних втручаннях;

- профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленою захисною функцією організму;

- інфекції нирок та сечовидільних шляхів;

- інфекції респіраторного тракту (особливо пневмонія);

- захворювання вуха, горла, носа;

- інфекції статевих органів, включаючи гонорею;

- хвороба Лайма у другій стадії;

- профілактика після операційної інфекції.

Спосіб застосування та дози. Схему лікування призначають індивідуально залежно від локалізації і тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника. Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно.

Дорослим і дітям старше 12 років – по 1 – 2 г 1 раз на добу, добову дозу за необхідності можна збільшити до 4 г. Новонародженим (до 2 тижнів) – 20– 50 мг/кг 1 раз на добу. Грудним дітям (з 3 тижня життя) і дітям віком до 12років - 20 – 80 мг/кг 1 раз на добу. Дітям з масою тіла більше 50 кг – дозу для дорослих. Тривалість лікування звичайно не перевищує 10 днів. Введення препарату необхідно продовжувати ще протягом 48 – 72 годин після нормалізації температури. При бактеріальному менінгіті у грудних дітей і дітей молодшого віку, лікування розпочинають в дозі 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз надобу. При ідентифікації збудника і ступеня його чутливості дозу можна відкоригувати. Тривалість лікування залежить вд збудника і може становити від 4днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамівEnterobacteriaceae. При гонореї внутрішньо венно, одноразово, 250 мг. Для профілактики після операційних ускладнень – одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, корекція дози потрібна лише при кліренсікреатині ну нижче 10 мл/хв. У такомі разі добова доза не повинна перевищувати 2г.

Правила приготування і введення розчинів

Слід використовувати лише свіжо приготовлені розчини.

Для внутрішньом’язовоговведення 0,25 г або 0,5 г препарату розчиняють у 2 мл, а 1 г – у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендують вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Для внутрішньо венної ін’єкції 0,25 г або 0,5 г розчиняють у 5 мл, а 1 г– у 10 мл води для ін’єкцій. Вводять внутрішньо венно повільно (2 – 4 хв).

Для внутрішньо венних вливань розчиняють 2 г в 40 мл розчину, який немістить іонів кальцію (фізрозчин, 5% або 10% розчин глюкози, 5% розчинлевулози, 0,45% розчин натрію хлориду + 2,5% розчин глюкози). Дози 50 мг/кг ібільше слід вводити краплинно, протягом 30 хвилин.

Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка, пропасниця, еозинофілі я, висип, свербіж, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок); нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея; кандидомікоз; головний біль, запаморочення, нейтропенія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини; олігурія, гіпокоагуляція, озноб; псевдомембранозний ентероколіт.

При внутрішньо венному введенні можливий розвиток місцевих реакцій: флебіти, болючість по ходу вени.

Внутрішньом’язове введення без лідокаїну дуже болюче.

Протипоказання. Гіпер чутливість до цефалоспоринів, вагітність (Ітриместр). З обережністю – гіпербілірубінемія (у новонароджених і недоношених дітей).

Особливості застосування. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції після введення пеніциліні в, може відмічатися перехресна алергія доцефалоспоринових антибіотиків.

При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, слід регулярно визначати концентрацію в плазмі крові. У хворих, які знаходяться нагемодіалізі, необхідно слідкувати за концентрацією в плазмі крові, оскільки у нихможе знизитися швидкість його виведення.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

В окремих випадках при ультразвуковому обстеженні жовчного міхура відмічаються затемнення, які, як правило, були наслідком застосування вищої, ніж рекомендовано, дози Цефограму і помилково сприймалися як жовчні камені. Ці затемнення насправді є осадженими солями кальцію, які зникають після відміни препарату.

Вагітність та період лактації.

Цефтріаксон проникає через плацентарний бар’єр і в грудне молоко, томув періоди вагітності і лактації препарат призначають лише за суворими показаннями з урахуванням можливого ризику для плода або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережність при комбінованому призначенні заміноглікозидами та діуретиками. Не змішувати Цефограм з іншими антибіотиками він’єкційних та ін фузійних розчинах. Препарати, що посилюють перистальтику кишечнику, протипоказані. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому та недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25°С. Термін придатності – 2 роки. Свіжо приготовлені розчини залишаються стабільними протягом 6 годин при кімнатній температурі (або 24 години при температурі 5°С).