ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОКСОФ

(LOXOF)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: levofloxacin;(S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1піперазиніл)-7-окси-2,3-дигідро-7Н-піридо (1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбонової кислоти полу гідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовта або зеленкувато-жовта рідина;

склад: 100 мл розчину містять левофлокса цину полу гідрату -500 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб групи фторхінолонів.

Код АТС J01М A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин, як і інші фторовані хінолони, блокує бактеріальну ДНК-гіразу, внаслідок чого порушує функцію ДНК бактерій. Локсофактивний відносно грам позитивних та грам негативних патогенних мікро організмів, включаючи штами, резистентні до пеніциліні в, цефалоспоринів та/абоаміноглікозидів. Спектр дії Локсофу охоплює такі мікро організми як:

- аеробні грам негативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichiacoli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetellapertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,P.stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes,Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacterlwoffii, A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;

- аеробні грам позитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніцилін азу, і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, включаючи штами, резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans;

- анаеробні грам позитивні мікро організми - Clostridium perfringens.

Препарат також активний відносно Chlamydia pneumoniae iMycoplasma pneumooniae.

Фармакокінеттика. Після внутрішньо венного введення 500 мглевофлокса цину його пікова концентрація в плазмі крові становить 6,2 мкг/мл. Фармакокінетика препарату є лінійною. Левофлоксацин широко розподіляється утканинах організму. Концентрація левофлокса цину в тканині легенів у 2 - 5 разіввища, ніж його концентрація у плазмі крові. 24 - 38% прийнятої дози препарат узв'язується з білками плазми крові. 87% прийнятої дози екскретується з сечею у незміненому вигляді, а десь 4% - виводиться з фекаліями. Решта дозиекскретується у вигляді метаболітів. Час напів виведення левофлокса цинустановить 6 - 8 годин. Експериментально доведено, що оральний та внутрішньо венний шляхи введення препарату є взаємозамінними. У хворих з порушеною функцією нирок (кліренс креатині ну < 80 мл/хв) період напів виведення левофлокса цину зплазми крові подовжується.

Показання для застотсування. Локсоф показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, в тому числі змішаних інфекцій, які викликані двома або більше мікро організмами. Препарат також застосовується для лікування інфекцій, викликаних мультирезистентними бактеріями.

1. Інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.

2. Інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит.

3. Інфекції шкіри та м'яких тканин.

4. Інфекції сечового тракту.

Локсоф також є ефективним у комплексній терапії системних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами.

Спосіб застосування та дози. Дози Локсофу встановлюються залежно від тяжкості інфекції і стану функції нирок хворого. Звичайна доза Локсофу для дорослих та дітей, які досягли 16-річного віку, становить 500 мг кожні 24години (див. табл. 1). Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну< 80 мл/хв) необхідна корекція дози (див. табл. 2). Розчин для інфузійнеобхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньо венної інфузії протягом неменше 60 хв.

Таблиця 1

Дози та тривалість лікування для пацієнтів з нормальною функцією нирок

Таблиця 2

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Побічна дія. Симптоми загалом бувають слабкими і можуть включати нудоту, діарею, підвищення рівня печінкових трансаміназ, висипання, свербіж, анорексію, блювання, диспепсію, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, підвищення білірубіну та креатині ну в плазмі крові, еозинофілію, лейкопенію, астенію, розвиток грибкової інфекції та надмірне розмноження резистетних мікро організмів.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив'янка, бронхоспазм, задишка, псевдомембранозний коліт, парестезії, тремор, збудження, сплутана свідомість, судоми, тахікардія, гіпотонія, артралгія, міалгія, запаленнясухо жильного апарату, нейтропенія, тромбоцит опенія, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, фото сенсибілізація, гіпоглікемія, порушення зору, слуху, смаку та запаху, галюцинації, гепатит, гостра ниркова недостатність, агранулоцит оз, алергічний пневмоніт, пропасниця.

Було повідомлено про окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєлла, рабдоміолізу, гемолітичної анемії та панцитопенії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до левофлокса цину або іншихфторхінолонів. Препарат протипоказаний хворим на епілепсію, дітям до 16 років, жінкам під час вагітності та в період годування груддю.

Передозування. Симптоми: специфічних симптомів передозування немає. Можуть спостерігатися порушення діяльності центральної нервової системи, як наприклад, сплутаність свідомості, запаморочення, судомні напади, а також шлунково-кишкові розлади.

Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Особливості застосування. Препарат необхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньо венної повільної інфузії протягом не менше 60 хв. Локсоф - розчин дляінфузій не можна змішувати з будь-якими розчинами, що містять багатовалентні катіони, наприклад, магній, кальцій. Під час терапії препаратом слід уникати прямого сонячного опромінення. Хворі, які приймають Локсоф, мають вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. З урахуванням стимулюючої дії левофлокса цину на центральну нервову систему, Локсоф необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями центральної нервової системи. Уразі виникнення реакцій гіпер чутливості необхідно негайно припинити введення препарату і здійснювати підтримуючу та симптоматичну терапію. У пацієнтів з недостатністю в організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) терапія фторова ними хінолонами може спричинити гемоліз, тому лікування таких хворих Локсофом необхідно проводити дуже обережно. Перед початком терапії необхідно повідомити пацієнта про те, що препарат може погіршувати спроможність до концентрації уваги, особливо якщо пацієнт керує автомобілем або іншими машинами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Локсоф - розчин для інфузій необхідно з обережністю призначати при одночасному прийомі теофіліну, не стероїднихпротизапальних засобів, інших препаратів, які знижують судомний поріг. При одночасному прийомі антидіабетичних препаратів необхідно проводити моніторинг рівня глюкози в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Не заморожувати. Источник

Термін зберігання - 2 роки.