Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

МЕРИДІА
Назва: МЕРИДІА | Шукати МЕРИДІА в аптеках →
Міжнародна непатентована назва: Sibutramine
Виробник: "Abbott GmbH & Co. KG", Німеччина
Лікарська форма: Капсули
Форма випуску: Капсули по 10 мг або по 15 мг № 7, № 14, № 28, № 84
Діючі речовини: 1 капсула містить сибутраміну гідрохлориду - 10.0 мг або 15.0 мг (що еквівалентно 8.37 мг або 12.55 мг сибутраміну)
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Анорексигенні засоби
Показання: Додаткова терапія у рамках комплексного лікування пацієнтів з аліментарним ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) від 30 кг/кв.м та більше; пацієнтів з ІМТ 27 кг/кв.м, якщо є такі фактори ризику як цукровий діабет ІІ типу або дисліпопротеїнемія
Термін придатності: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: Р.02.03/05836
Термін дії посвідчення: з 03.02.2003 до 03.02.2008
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату МЕРИДІА
АТ код: A08AA10
Наказ МОЗ: 589 від 09.11.2005


Інструкція для застосування МЕРИДІА

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕРИДІА

 (MERIDIA®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: сибутраміну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з блакитною кришечкою та жовтим корпусом (10мг) ітверда желатинова капсула з блакитною кришечкою та білим корпусом (15 мг), якімістять білий сипучий порошок;

склад:

діюча речовина: одна капсула містить 10 або 15 мг сибутраміну гідро хлориду моногідрату, що еквівалентно 8, 37 або 12, 55 мг сибутраміну відповідно;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магніюстеарат.

 

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при ожирінні. Анорексигенні препарати центральної дії. Код АТС А 08А A10.

Фармакологічні властивості.

Сибутрамін уповільнює зворотне захоплення моно амінів (перш за все серотоніну та норадреналіну) та виявляє діюin vivo за рахунок метаболітів, які є первинними та вторинними амінами. Сибутрамін та його метаболіти не є ані агентами, що вивільняють моноаміни, ані інгібіторами моноаміно оксидази. Вони не мають спорідненості з великою кількістюнейротрансмітерних рецепторів, що включають серотонінергічні (5-НТ 1, 5-НТ 1А,5-НТ 1В, 5-НТ 2а, 5-НТ 2с), адренергічні (β, β1, β3, α1,α2), допамінергічні (D1, D2), мускаринові, гістамінергічні (Н 1), бензодіазепінові та NMDA рецептори.

Зменшення приросту ваги відбувається за рахунок впливу сибутраміну на центри насиченності, тобто препарат спричиняє відчуття насиченості. Показано, що ці ефекти відбуваються внаслідок уповільнення зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) танорадреналіну.

Фармакокінетика.

Сибутрамін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підлягає екстенсивному метаболізму в печінці. Пік концентрації у плазмі (Сmax) досягається через 1,2 год. після разового прийому всередину 20 мг сибутрамінугідро хлориду.

 Період на півжиття сибутраміну становить 1,1 год. Фармакологічно активні метаболіти М 1 та М 2 досягають Tmax через 3 год., а період їх на півжиттястановить 14 та 16 год. відповідно. У діапазоні доз від 10 до 30 мг була показана лінійна кінетика без дозозалежних змін їх періодів напів виведення, алез дозопропорційним збільшенням концентрацій у плазмі. При повторному прийомі рівноважні концентрації метаболітів М 1 та М 2 досягалися через 4 дні з приблизно подвійним накопиченням.

Фармакокінетика сибутраміну та його метаболітів у осіб з ожирінням такаж сама, як і у осіб з нормальною вагою тіла. Існують відносно обмежені даніщодо клінічно значимої різниці фармакокінетичних параметрів у жінок та чоловіків. Фармакокінетичні характеристики у здорових літніх людей (середній вік 70 років) були таким ж, як і у здорових осіб молодого віку. У осіб зтяжкими порушеннями функції печінки біодоступність активних метаболітів після разового прийому препарату була на 24% вище, ніж сибутраміну.

Зв’язування сибутраміну та його метаболітів М 1 та М 2 з білками плазми приблизно становить 97%, 94% та 94% відповідно. Печінковий метаболізм єосновним шляхом виведення сибутраміну та його активних метаболітів М 1 та М 2. Інші (неактивні) метаболіти виводяться з сечею, співвідношення виведення зсечею та калом становить 10/1.

Дослідження in vitro мікросом печінки свідчать про те, що CYP 3A4 єосновним ізоферментом цитохрому Р 450, що відповідає за метаболізм сибутраміну. У дослідженнях in vitro не виявлено спорідненості сибутраміну до CYP 2D6, ферменту з низькою активністю, що відповідає за фармакокінетичні взаємодії зрізними ліками. Крім того, дослідження in vitro показали, що сибутрамін суттєвоне впливає на активність основних ізоферментів цитохрому Р 450, включаючи CYP3A4.

Показання для застосування.

Препарат Меридіа показаний як додаткова терапія у рамках комплексної програми із зменшення ваги тіла у:

пацієнтів з аліментарним ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) від 30кг/м² та більше;

пацієнтів з аліментарним ожирінням з ІМТ від 27 кг/м² та більше, якщо є інші фактори ризику, обумовлені надмірною вагою тіла, такі як цукровий діабет ІІ типу або дисліпопротеїнемія.

Спосіб застосування тадози.

Початкова доза для дорослих становить 10 мг препарату Меридіа на добу (1 капсула).

Капсулу слід приймати один раз на добу, вранці, не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.

У пацієнтів, які слабко реагували на прийом 10 мг Меридіа (критерій: зниження ваги тіла менше, ніж на 2 кг за 4 тижні), за умови доброї переносимості препарату, добова доза може бути збільшена до 15 мг, тобто 1 капсула препарату 15 мг Меридіа.

У пацієнтів, які слабко реагували на прийом 15 мг препарату Меридіа (критерій: зниження маси тіла менше ніж 2 кг за 4 тижні), подальше лікування цим препаратом слід припинити.

Лікування не повинно тривати понад 3 місяці у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто у тих, яким протягом трьох тижнів лікування не вдається досягнути 5% рівня зниження маси тіла порівняно з вихідним рівнем.

Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зменшення маси тіла, пацієнт знову набирає вагу 3 кг і більше.

Тривалість лікування Меридіа не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо тривалішого періоду прийому препарату дані про ефективність та безпечність відсутні.

Пацієнтам необхідно у межах терапії препаратом Меридіа змінити свій життєвий устрій та звички таким чином, щоб після закінчення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла.

Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недодержання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла та звертання до лікаря.

Побічна дія.

Найчастіше небажані ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх тяжкість та частота зплином часу послаблюються. Небажані ефекти, загалом, мають нетяжкий та оборотний характер.

Небажані ефекти, залежно від впливуна органи та системи органів, представлені таким чином (часто >10%, іноді 1-10%).

Органи і системи

Частота

Небажані ефекти

Серцево-судинна система (див. розділ “Зміни серцево-судинної системи”)

Іноді

Тахікардія

Підвищення артеріального тиску

Вазодилятація (почервоніння шкіри в відчуттям тепла)

Травна система

Часто

Втрата апетиту

Закріп

Іноді

Нудота

Загострення геморою

Центральна нервова система

Часто

Сухість у роті

Безсоння

Іноді

Головній біль

Запаморочення

Неспокій

Парестезії (порушення чутливості шкіри)

Шкіра

Іноді

Пітливість

Органи відчуття

Іноді

Зміна смаку

У поодиноких випадках при лікуваннісибутраміном спостерігалися такі клінічно значущі стани:

гострий інтерстиціальний нефрит, мезангіокапілярний гломерулонефрит;

пурпура Шонлейн-Геноха;

епілептичні напади;

тромбоцит опенія;

транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів;

у одного пацієнта з шизоафективнимпорушенням, яке вірогідно існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.

Реакції на відміну препарату, такіяк головний біль або підвищення апетиту, спостерігаються рідко. Немає даних проте, що після лікування спостерігається абстинент ний синдром або синдром відмінита зміни настрою.

Зміни серцево-судинної системи: можуть спостерігатися помірні підвищення артеріального тиску у спокої на 1- 3мм рт. ст. та збільшення пульсу на 3 –7 ударів за хвилину.

В окремих випадках не виключенівираженіші підвищення АТ та частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни рівнів АТ та пульсу реєструються здебільшого на початку лікування (у перші 4 –8 тижнів). Застосування препарату Меридіа у хворих з підвищеним АТ (див. розділи: “Протипоказання” та “Особливості застосування”).

Протипоказання. Препарат протипоказаний:

при підвищеній чутливості до сибутраміну або до будь-якого компоненту препарату;

за наявності органічних причин ожиріння;

при відомих або встановлених серйозних порушеннях харчування - Anorexianervosa (виснаження) або Bulimia nervosa (надмірна пристрасть до їжі);

при психічних захворюваннях;

при синдромі Gilles-de-la-Tourette;

при одночасному прийомі або періоді, коротшому за 2 тижні, після відміни прийому інгібіторів МАО;

при застосуванні препаратів центральної дії для лікування психічних розладів (наприклад, антидепресанти, антипсихотики), порушень сну (триптофан) або для зменшення маси тіла;

при встановлених ішемічній хворобі серця, некомпенсованій серцевій недостатності, вроджених вадах серця, оклюзивних захворюваннях периферійних артерій, тахікардії, аритмії, цереброваскулярних захворюваннях (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);

за наявності неадекватно контрольованої артеріальної гіпертензії

 (АТ >145/90 мм рт. ст.) (див. також розділ: “Особливості застосування”);

при гіпертиреозі;

при тяжких порушеннях функції печінки;

при тяжких порушеннях функції нирок;

при доброякісній гіперплазії простати (доброякісне збільшення простатиз формуванням залишкової сечі);

при феохромоцитомі;

при закрито кутовій глаукомі;

при встановленій фармакологічній, наркотичній та алкогольній залежності;

при вагітності та в період лактації;

препарат не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років, атакож у осіб, старше 65 років через відсутність достатнього клінічного досвіду.

Передозування.

Існують лише обмежені дані про передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, однак слід враховувати можливість вираженішого прояву небажаних явищ.

Специфічного лікування передозування не існує, як і специфічних антидотів. Необхідно вживати загальних засобів: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, провести підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктуваннясибутраміну. Промивання шлунка може також бути корисним. Хворим з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-блокатори.

Особливості застосування.

Препарат Меридіа слід приймати тільки у тих випадках, коли всі інші заходи стосовно зменшення маси тіла були малоефективними, тобто якщо зменшення маси тіла протягом трьох місяців склало менше 5 кг.

Лікування за допомогою препарату Меридіа повинно здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зменшення маси тіла під наглядом лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієтита способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які є необхідними для збереження досягнутого зниження маси тіла також іпісля відміни медикаментозного лікування. Препарат Меридіа не слід призначати на невизначений час.

В усіх хворих, які приймають Меридіа, необхідно контролю вати рівень артеріального тиску тапульс. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролю вати кожні 2 тижні, далі один раз на місяць У пацієнтів з контрольованою артеріальною гіпертензією, у яких рівень АТ ≤145/90 мм рт. ст., цей контроль має здійснюватися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, рівень артеріального тиску яких двічі при повторному вимірюванні перевищував 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Меридіа слід припинити (див. розділ:“Побічна дія, зміни в серцево-судинній системі”).

Особливу обережність слід проявляти при одночасному призначенні сибутраміну з препаратами, що збільшують інтервал QT. До них належать, наприклад, астемізол, терфенадин, анти аритмічні препарати, які збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флеканід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується також і станів, здатних призводити до збільшення інтервалу QT, таких як зменшена концентрація калію тамагнію крові.

Хоча не встановлено жодного зв’язку між прийомом сибутраміну та розвитком первинної легеневої гіпертензії при регулярному медичному контролі необхідно звертати особливу увагу на такі симптоми, як прогресуюча задишка, біль у грудній клітціта набряки на ногах. Хворого слід поінформувати про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку виникнення подібних симптомів.

У хворих на епілепсію препарат Меридіа слід застосовувати з особливою обережністю.

Дослідження, проведені у хворих з легким та помірним ступенем порушень функції печінки, показали підвищення концентрації сибутраміну в плазмі крові. І хоча при цьому небажані ефекти не спостерігалися, у таких хворих призначення Меридіа слід робити з особливою обережністю.

Хоча через нирки виводяться тільки неактивні метаболіти, призначати препарат Меридіа хворим злегким або помірним ступенем порушень функції нирок слід з обережністю.

Препарат Меридіаслід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких у сімейному анамнезі були відзначені моторні або вербальні посмикування.

Жінкам репродуктивного віку під час прийому сибутраміну слід дотримуватися адекватних засобів контрацепції.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: не застосовується.

 

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: засоби, що впливають на центральну нервову систему, можуть обмежувати розумову активність, пам’ять, швидкість реакцій. І хоча в дослідженнях сибутрамін не впливав на ці функції, тим не менше, застосування препарату Меридіа може обмежити здатність до активної участі при роботі на транспорті, обслуговуванні машин та механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сибутраміну з лікарськими засобами, що впливають на активність ферменту CYP3A4. До інгібіторів CYP3A4 належать кетоконазол, еритроміцин, тролеандоміцин та циклоспорин. Одночасний прийом кетоконазолу або еритроміцин уз сибутраміном призводило до підвищення концентрацій метаболітів сибутраміну вплазмі. Середня частота серцевих скорочень збільшувалася в середньому на 2,5удари за хвилину у порівнянні із застосуванням сибутраміну самостійно. Такожпри цьому відзначалось клінічно несуттєве збільшення інтервалу QT на 9,5мілісекунд.

Рифампіцин, макроліди, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та дексаметазон індукують фермент CYP3A4 та можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.

Одночасне застосування декількох препаратів, які підвищують рівень серотоніну в крові, може призвести до серйозних взаємодій. Так званий серотонін овий синдром може розвинутися у поодиноких випадках при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗС) з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін) або з деякими опіоідами (пентазоцин, пефідин, фентаніл, декстрометорфан) або у разі вживання двох інгібіторів зворотного захоплення серотоніну одночасно.

Оскільки сибутрамін блокує зворотне захоплення серотоніну його не слід призначати з препаратами подібної дії, атакож з препаратами, що підвищують рівень серотоніну в плазмі.

Медикаментозна взаємодія при одночасному застосуванні препарату Меридіа із засобами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, вивчена недостатньо. Аналогічний висновок можна зробити і щодо препаратів проти кашлю, застуди, алергії та деяких деконгестатів. Тому у випадках одночасного призначення таких засобів слід дотримуватися обережності.

Препарат Меридіа не впливає на ефективність пероральних контрацептивів.

При разовому одночасному застосуванні сибутраміну та алкоголю посилення негативної дії останнього небуло відмічено. Однак алкоголь абсолютно не узгоджується з рекомендованими при прийомі Меридіа дієтичними заходами.

Якщо пацієнт приймає інгібіториМАО, між початком лікування препаратом Меридіа та останнім днем прийому засобів цієї групи повинно минути 14 днів і навпаки.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, захищаючи від вологи, при температурі до 25 °С.

Термін придатності - 3 роки. Источник

 

Смотрите также: Цены на Меридиа в аптеках




На сайті також шукають: Елеутерококу екстракт, Кордарон інструкція, Застосування препарату Андріол, Інструкція з використання Мотиліум, Показання для застосування Тимоген, Тарцева побічні дії, Луцетам протипоказання, Спосіб застосування та дози препарату Азитрал