ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІНКОМІЦИН

(LINCOMYCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Lincomycin;

моногідрат метил 6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксамідо]-1-тіо-D-еритро-a-D-галакто-октопіранозидугідро хлориду;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим корпусом та кришкою; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;

склад: кожна капсула містить лінкоміцину гідро хлориду в перерахунку на 100 % лінкоміцин 0,25 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальціюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично, при більш високих дозах має бактерицидну дію. Антибактеріальний механізм ґрунтується на принципізворот нього зв’язування лінкоміцину з 50S субодиницею рибосоми бактерій, що призводить до порушення процесу синтезу білка і руйнування мікро організму.

Препарат активний відносно грам позитивних аеробів: Staphylococcus spp., включаючи штами, що продукують пеніцилін азу; Streptococcus spp. (у т. ч. наStaphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грам позитивних анаеробів: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутрішньоклітинних збудниківMycoplasma spp.

Не діє на Enterococcus faecalis, грам негативні мікро організми, гриби, віруси та найпростіші. Стійкість розвивається повільно.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі лінкоміцину гідро хлоридшвидко всмоктується з травного тракту, якщо приймається натще. Біодоступність становить 20 - 40 % від прийнятої дози. Препарат розподіляється по всьому організму, проникає у більшість рідин і тканин (печінка, нирки, міокард, легені, у тому числі у кісткову тканину, де накопи чується у відносно високих концентраціях). Крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає в незначній кількості, але проникність підвищується при менінгіті. Проникає також крізь плаценту та виділяється з молоком матері. Частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Зв'язування з білками зменшується зі збільшенням концентрації препарату в плазмі крові і, в середньому, становить 70 - 76 %.

Період напів виведення у хворих з нормальною функцією печінки та нирок 4- 6 годин, у хворих на термінальну ниркову недостатність 10 - 20 годин. Після одноразового прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 4 години.

Виводиться в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з сечею, жовчюта калом (приблизно 30 - 40 % від прийнятої внутрішньо дози виводиться з каломза 72 години).

Показання для застосування. Призначають Лінкоміцин при інфекційно-запальних захворюваннях, що викликані чутливими до препарату мікро організмами:

- інфекції кісток, суглобів (остеомієліти, септичні артрити);

- інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, отит, синусит;

- гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульози, абсцеси, інфіковані рани, панариції, мастити), бешихове запалення;

- як антибіотик резерву при інфекціях, що викликані мікро організмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину натще за 30 -60 хв. до їди або через 2 години після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Капсулу не можна ділити, розкривати.

Дітям віком від 3 до 14 років з масою тіла понад 25 кг призначають удобовій дозі в перерахунку 30 мг/кг маси тіла, розділені на 2 - 3 прийоми, утяжких випадках - 60 мг/кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми.

Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середнього ступеня тяжкості, по 0,5 г кожні 6 годин при тяжкому перебігу інфекції (на добу- 2,0 г).

Тривалість курсу лікування становить 7 - 14 днів, при остеомієліті - 3тижні та більше.

При порушеннях функції печінки та/або нирок необхідно зменшити добову дозу Лінкоміцин на 1/3 - 1/2 та збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія. При застосуванні препарату Лінкоміцин можливі:

- з боку травного тракту і печінки: нудота, блювання, біль у животі, діарея, жовтуха, зміна функціональних проб печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові), езофагіт;

- з боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, рідко - ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок;

- запаморочення, м’язова слабкість.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до препарату;

- вагітність (за винятком необхідності застосування препарату зажиттєвими показаннями);

- період лактації (під час лікування годування необхідно припинити);

- тяжкі захворювання печінки та нирок;

- наявність в анамнезі виразкового коліту, регіонального ентериту, спровокованого антибіотиками коліту;

- діти віком до 3 років;

- міастенія.

Передозування. При тривалому лікуванні можливі псевдомембранознийколіт, кандидоз.

Лікування. У випадку розвитку псевдомембранозного коліту лікуванняЛінкоміцином слід припинити.

Особливості застосування. З обережністю призначають Лінкоміцин хворим, які маютьв анамнезі захворювання травного тракту; грибкові захворювання шкіри, слизових оболонок порожнини рота та піхви.

Під час тривалої терапії препаратом необхідно регулярно контролю вати функцію печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосовувати Лінкоміцинодночасно з:

- наркотичними аналгетиками, тому що можлива дихальна недостатність включаючи апное;

- засобами, що уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту;

- інгаляційними анестетиками, міо релаксантами;

- холестираміном, каоліном, вікаїром, вікаліном та іншими препаратами, які мають адсорбуючі властивості (вони зменшують кількість всмоктуванняЛінкоміцин);

- пірідостигміном, неостигміном, амбеноніумом, тому що ослаблюється їхдія;

- левоміцетином, еритроміцином (ослаблюють антибактеріальну діюЛінкоміцин);

- з кліндаміцином, доксорубіцином, тому що мають місце випадки перехресної гіпер чутливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25 ^оС. Термін придатності - 3 роки. Источник

Зберігати в недоступному для дітей місці.