ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВЕКТА

(VECTA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Sildenafil;1-[(3-(6.7-дигідро-1метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-a]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину цитрат;

основні фiзико-хімічні властивості: рожеві круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою, знаписом VECTA50 по 50 мг і написом VECTA100 по 100 мг ;

склад: 1 таблетка міститьсилденафілу цитрату в дозах, що еквівалентно 50 мг і 100 мг синденафілу;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000, пігмент яскраво-червоний.

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.

Код АТС G04B Е 0З.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. ВЕКТА відновлює порушену здатність ерекцію вати та забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що приводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення кровотоку у статевому члені.

Cилденафіл є потужнимі селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Cилденафіл виявляє периферичнуеректильну властивість. Cилденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту препарату необхідна адекватна сексуальна стимуляція.

При одноразовому прийомі внутрішньо в дозах до 100 мг у здорових добровольців препарат не спричинював клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальне пониження систолічного AT, у положенні лежачи, при застосуванні препарату внутрішньо в дозі 100 мг становило в середньому 8,4 мм рт. ст. Відповідне пониження діастолічного AT, у положенні лежачи, становило 5,5 мм рт. ст. Пониження АТ пояснюєтьсявазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ угладких м'язах судин.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120хв (у середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо в рекомендованих дозах (25-100 мг) є лінійною. При прийомі силденафілу разом зжирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хв, а максимальна концентрація у плазмі крові знижується в середньому на 29%. Об'єм розподілу силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючийМ-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми крові. Зв'язування з білками не залежить від концентрації препарату. У здорових добровольців, які одержували препарат одноразово по 100 мг, менше 0,0002% (у середньому 188 мг) дози виявляли у спермі через 90 хв після прийому. Одноразовий прийом препарату внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфології сперматозоїдів.

Силденафілметаболізується переважно під впливом CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9(неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна зіставити з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту у плазмі крові становить приблизно 40% від такої у силденафілі.N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; термінальний період йогонапів виведення - приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а термінальний період напів виведення – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно зкалом (майже 80% введеної дози) і меншою мірою із сечею (приблизно 13% введеної дози).

У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу понижений, а концентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизно на 40% перевищує рівень його у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років). Проте аналіз даних про безпеку показав, що вік не впливає на частоту негативних побічних ефектів.

В осіб з легкою та помірною (кліренс креатині ну 30-80 мл/хв) нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо незмінювалась. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну<30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC(100 %) та максимальної концентрації (88%) у плазмі крові порівняно з такими уздорових добровольців.

Показання для застосування. Порушення ерекції.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим по 50 мг (1таблетка) за 1 год до початку статевого акту.

З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг, 1 раз на добу.

В осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) або з порушеною функцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 50-100 мг.

Побічна дія. Препарат переноситься добре. Найімовірнішими побічними ефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспептичні реакції, закладеність носа, минущі порушення зору (головним чином, зміни кольоросприйняття об'єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору); при застосуванні препарату удозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до відмічених вище, однак реєструвалися частіше. Відмічені міалгія та випадки пріапізму.

Протипоказання.Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне вживання будь-якихдонаторів NO або нітратів; дитячий вік (до 18 років).

Передозування.У дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі препарату вдозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких, як при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше.

У разі передозування проводять симптоматичне лікування. Застосування діалізу не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причині вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез іпровести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідно кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, яківключали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минаючу ішемію, артеріальну гіпер- абогіпотензію. Зазначені випадки переважно розвивалися під час або відразу після сексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх, спостерігалися чинники ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.

Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з обережністю призначають хворим з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), та особам із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).

Відомості щодо застосування препарату при пептичній виразці, геморагічному діатезі та пігментному ретиніті відсутні, тому хворим з такою патологією силденафіл призначають з особливою обережністю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями

Оскільки під час клінічних випробувань Векти спостерігалися запаморочення та порушення зору, неслід керувати транспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами доз‘ясування індивідуальної реакції на препарат.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Безпека та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.

Одночасне призначеннясилденафілу та ритона віру, високо специфічного інгібітору цитохрому Р-450, не рекомендується.

Зниження кліренсусилденафілу спостерігалося при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4(таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин), проте частота побічних ефектіву таких пацієнтів не зросла.

Одноразовий прийом антацидного засобу (магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність препарату.

Інгібітори CYP2C9(толбутимід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейрональногозахоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібнідіуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450(рифампіцин, барбітурати) не чинили впливу на фармакокінетику силденафілу.

Клінічних ознак істотної взаємодії з тол бутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), якіметаболізуються CYP2C9, не виявлено.

Силденафіл не підсилював гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії препарату (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Дані про безпеку застосування свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектіву хворих, які одержували препарат разом з антигіпертензивними засобами та безних.

Умови татермін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 °С. Источник

Термін придатності - 3роки.