IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОКСИЦИКЛІН
(DOXYCYCLINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: doxycycline; гідро хлорид гемі етанол гемі гідрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметил аміно)-3,5,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідротетрацен-2-карбоксаміду;
основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою та корпусом жовтого кольору, які містять порошок або масу у формі частково або повністю сформованого стовпчика жовтого кольору із зеленуватим відтінком. Допускаються білі вкраплення;
склад: 1 капсула містить 100 мг доксицикліну хіклату в перерахуванні на доксициклін;
допомiжнi речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактерiальнi засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Доксициклiн. Код АТС J01АА 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Доксициклін – напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Зумовлює бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників у результаті блокування зв’язку аміноацил-транспортної РНК (тРНК) з комплексом “інформаційна РНК (іРНК) – рибосома”.
Активний відносно грам позитивних бактерій: аеробних коків – Staphylococcus spp. (у т. ч. тих, що продукують пеніцилін азу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae); аеробних спороутворюючих бактерій – Bacillus anthracis; аеробних неспороутворюючих бактерій – Clostridium spp. Доксициклін активний також відносно грам негативних бактерій: аеробних коків – Neisseria gonorrhoeae; аеробних бактерій – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
До дії доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травного тракту і повільно виводиться з організму; залежно від дози терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 18 – 24 год. Зв'язується з білками крові на 80 – 90%. Швидко розподіляється у більшість рідин організму, включаючи жовч, секрет навколо носових пазух, плевральний випіт, синовіальну та асцитичну рідини. Концентрація у спинномозковій рідині варіює і після парентерального застосування може становити 10 – 25% концентрації у сироватці крові. Період напів виведення препарату – 12 – 22 год. Значна частина виводиться в незміненому стані з фекаліями, приблизно 40 % – із сечею.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Доксицикліну мікро організмами, у тому числі: органів дихання і ЛОР-органів, травного тракту, гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у тому числі вугрові висипання), органів сечостатевої системи (у тому числі гонорея, первинний і вторинний сифіліс), висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіози, тропічна малярія, холера, лептоспіроз.
Спосіб застосування та дози. Призначають Доксициклін внутрішньо дорослим і дітям від 12 років. Призначають у перший день лікування 200 мг на добу. У наступні дні – по 100 – 200 мг на добу, залежно від тяжкості клінічного перебігу захворювання. Кратність прийому – 1 – 2 рази на добу.
Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, продовжуючи лікування не менше 24 – 48 годин після зникнення симптомів захворювання і нормалізації температури тіла.
При лікуванні гонореї Доксициклін призначають: хворим на гострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 500 мг (1-й прийом – 300 мг, наступні 2 прийоми – по 100 мг з інтервалом 6 год); при ускладненій формі гонореї курсову дозу антибіотика (800 – 900 мг) розділяють на 6 – 7 прийомів (300 мг на 1-й прийом, по 100 мг з інтервалом 6 год – на 5 – 6 наступних прийомів).
При неускладнених інфекціях уретри, шийки матки і ректальної зони, спричинених Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 рази на добу, не менше 7 днів.
При орхіті або епідидиміті, спричинених Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae, – 100 мг 2 рази на добу; тривалість лікування – не менше 10 днів.
При інфекціях статевих органів у чоловіків, спричинених Ureaplasma urealyticum, пацієнт і його статевий партнер повинні пройти курс лікування препаратом у дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 4 тижнів.
При первинному і вторинному сифілісі добова доза препарату дорівнює 300 мг у декілька прийомів, курс лікування – не менше 10 днів.
Для лікування тропічної малярії, стійкої до хлорохіну, препарат застосовують у добовій дозі 200 мг не менше 7 днів. Для профілактики малярії – 100 мг на добу для дорослих. Профілактичне лікування можна починати за 1 – 2 дні до поїздки у регіон з ненадійною епідемічною обстановкою і продовжувати протягом 4 тижнів після повернення з нього.
Лікування хворих з поворотним і висипним тифом проводять одноразовим застосуванням препарату у дозі 100 – 200 мг.
Для лікування та профілактики холери у дорослих внутрішньо призначають 300 мг Доксициклін одноразово; для профілактики японської річної пропасниці – одноразово 200 мг препарату.
Для лікування лептоспірозу препарат призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.
Побічна дія. Можливі зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, глосит, дисфагія, стоматит, гастрит, проктит, кандидоз. Можуть виникати алергічні шкірні реакції, набряк Квінке.
З боку органів кровотворення можливі нейтропенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія.
Слід бути обережними при порушенні функції нирок, печінки (можливі кумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). Препарат спричинює фото сенсибілізацію, зміну кольору зубів у дітей.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, при грибкових захворюваннях, у періоди вагітності та годування груддю, дітям до 8 років.
Обережно застосовують його при порушеннях функції печінки і нирок.
Передозування. Дотепер про випадки передозування препарату не повідомлялося.
Особливості застосування. Препарат приймають внутрішньо, після їди (щоб уникнути подразнення слизової оболонки шлунка), запиваючи великою кількістю води.
Для профілактики розвитку кандидозів одночасно з Доксицикліном рекомендують призначати ністатин або леворин.
Несумісний з препаратами, що мають лужне рН, а також з нестійкими у кислому середовищі (амінофіліном, гідрокортизоном, еритроміцином).
При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки і нирок.
Можливо транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових амінотрансфер аз, лужної фосфатази, білірубіну.
Не застосовують у період вагітності, оскільки, проникаючи крізь плаценту, препарат може порушити нормальний розвиток зубiв, спричинити пригнічення росту кісток скелета плода, а також жирову інфільтрацію печінки.
У разі необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.
Доксициклін не призначають дітям до 8 років, оскільки тетрацикліни, у тому числі Доксициклін, спричинюють довготривалу зміну кольору зубів і гіпоплазію емалі, пригнічення подовжнього росту кісток скелета. Дітям від 8 до 12 років препарат у даній лікарській формі не призначають.
Немає посилань на те, що препарат може негативно впливати на водіїв та людей, які працюють з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гідро карбонат натрію, антациди, що містять солі алюмінію, вісмуту, магнію, препарати заліза, кальцію знижують всмоктування Доксицикліну та його рівень у плазмі крові, утворюючи з препаратом неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати одночасного їх призначення.
При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном концентрація Доксицикліну в плазмі крові знижується в зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів, що може бути причиною зменшення його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації препарату з пеніцилінами, цефалоспоринами, які мають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків, у тому числі Доксициклін.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 250С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці, по 1 упаковці в пачці.
Виробник. ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод». Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.