ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СИБАЗОН
(SIBAZON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diazepam; b–диметил аміноетилового ефірубензгідролу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоско циліндричної форми, з фаскоюі рискою, білого або білого із жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить діазепаму 0,005 г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05BA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Транквілізатор групи бензодіазепінов. Маєанксіолітичну, седативну, снодійну, центральну міорелаксуючу і проти судомнудію, потенціює ефекти ГАМК-ергічної системи за рахунок стимуляції центральної дії ГАМК-основного гальмівного медіатору головного мозку. Похіднібензодіазепіну діють так само, як агоністи бензодіазепінових рецепторів, що формують компонент функціональної супрамолекулярної одиниці, відомої як рецепторний комплекс бензодіазепін-ГАМК-хлоріонофор, розташований на мембрані нейрона.
За рахунок вибірної стимулюючої дії на рецептори ГАМК висхідної ретикулярної формації стовбура мозку зменшує порушення кори, лімбічної ділянки, таламуса і гіпоталамуса і справляє анксіолітичну і седативно-снодійну дію. Зарахунок гальмуючого впливу на полісинаптичні спінальні рефлекси справляєміорелаксуючу дію.
Фармакокінетика. Сибазон швидко і повністю всмоктується в травному тракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 - 90 хвпісля прийому внутрішньо. Крива елімінації Сибазону має двофазний характер: за початковою фазою швидкого і повного розподілу з періодом напіврозпаду до 3 годнастає тривала термінальна фаза виведення (з періодом напів виведення до 48год). Сибазон метаболізується у фармакологічно активний нордіазепам (періоднапів виведення 96 год), гідроксидіазепам і оксазепам. Сибазон і його метаболітизв’язуються з білками плазми крові (Сибазон - на 98%); виводяться головним чином із сечею (близько 70%) у вигляді вільних або кон’югованих метаболітів.
Період напів виведення може збільшуватись у немовлят, хворих літнього віку та у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок; при цьому для досягнення рівноважної концентрації в плазмі крові може знадобитися більш тривалий час. Сибазон і його метаболіти проходять через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Вони також визначаються в грудному молоці в концентрації, яка становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі крові матері.
Показання для застосування. Симптоматична терапія тривожних станів (які виявляються вираженим тривожним настроєм, поведінкою та/або її функціональними, вегетативними або руховими еквівалентами), ажитації і напруження при неврозах ітранзиторних реактивних станах; як допоміжний засіб при виражених психічних і органічних розладах.
Усунення рефлекторних м’язових спазмів при місцевому ушкодженні (травма, рани, запалення); як допоміжний засіб для купіровання спастичних станів, зумовлених ушкодженням спінальних і супраспінальних проміжних нейронів (наприклад при церебральному паралічі і параплегіях, при атетозі і синдромі заклякання).
Спосіб застосування та дози. Для досягнення оптимального ефекту дозу добирають індивідуально.
Внутрішньо дорослим призначають починаючи з дози 0,0025 - 0,005 г (½ - 1 таблетка) 1 - 2 рази на день, потім дозу поступово збільшують. Разова доза для дорослих становить 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки). В окремих випадках (страх, тривожність, підвищена збудливість) разову дозу збільшують до 0,02 г (4 таблетки). При лікуванні в стаціонарі і ретельному лікувальному контролі доза може становити 0,045 г (9 таблеток). Максимальна добова доза (у 2- 3 прийоми) - 0,05 г (10 таблеток). При амбулаторному лікуванні добова доза неповинна перевищувати 0,025 г (5 таблеток). При порушенні сну дорослим призначають по 1 - 2 таблетки перед сном.
Ослабленим і літнім пацієнтам препарат призначають у зменшених дозах -0,0025 г (½ таблетки) 1 - 2 рази на день.
Дітям старше 7 років призначають внутрішньо у разовій дозі 0,025 -0,005 г (½ - 1 таблетка). Добова доза - 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки).
Побічна дія. Найчастіше – млявість, сонливість і м’язоваслабкість; рідко – сплутаність свідомості, запор, депресія, притуплення емоцій, погіршання пам’яті, дизартрія, збудження, галюцинації, марення.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; алкогольна та наркотична залежність (за винятком лікування гострогоабстинентного синдрому); тяжка форма хронічної геперкапнії, виражена печінкова недостатність, міастенія, церебральна та спінальна атаксія, закрито кутоваглаукома; вагітність (I триместр), годування груддю; діти до 7 років.
Передозування.Виявляється вираженим седативним ефектом, м’язовою слабкістю, глибоким сном або парадоксальним порушенням. Навмисне або випадкове передозуванняСибазону рідко становить небезпеку для життя. Значне передозування, особливо у сполученні з іншими засобами центральної дії, може спричинювати кому, арефлексію, пригнічення серцевої і дихальної діяльності і припинення дихання.
Лікування: у більшості випадків потрібно тільки забезпечення контролю за життєво важливими функціями. При вираженому передозуванні необхідно вжити відповідних заходів (промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, заходи для підтримки серцево-судинної діяльності). Як специфічний антидот рекомендується антагоністбензодіазепінів – флумазеніл.
Особливості застосування. Застосування похідних бензодіазепіну і подібних засобів може призвести до формування фізичної і психічної залежності, ризик розвитку якої зростає при використанні у високих дозах і тривалому лікуванні. Він також підвищується у хворих з обтяженим анамнезом (зловживання алкоголем і лікарськими препаратами). У хворих, які приймають Сибазон у рекомендованнихдозах, імовірність розвитку фізичної залежності невелика. Різка відмінаСибазону після тривалого застосування може спричинити симптоми абстиненції (головний біль і міалгії, виражений тривожний стан, напруження, занепокоєння, сплутаність свідомості і дратівливість). У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, відчуття затерплості і поколювання в кінцівках, світлова, звукова і тактильнагіпер чутливість, галюцинації та епілептичні напади. Тому дозу Сибазонурекомендують знижувати поступово.
При призначенні Сибазону хворим на тяжку псевдопаралітичну міастенію слід враховувати наявність у них м’язової слабкості.
З обережністю застосовують при серцевій і дихальній недостатності, оскільки седативні засоби можуть збільшувати пригнічення дихання; однак седативний ефект може виявитися для деяких хворих корисним, оскільки зменшує дихальну натугу.
Як і при застосуванні інших психотропних засобів, дозу Сибазону слід підбирати з урахуванням індивідуальної переносимості у хворих з органічними змінами головного мозку (особливо атеросклерозом) або із серцевою і дихальною недостатністю.
Необхідно застерегти хворих від вживання алкоголю в період прийомуСибазону, оскільки таке сполучення може потенціювати негативну дію кожного зних.
Перед призначенням Сибазону в період вагітності необхідно зіставити очікуваний терапевтичний ефект для матері і потенційну шкоду для плода. Слід враховувати, що у немовлят ферментна система, яка бере участь у метаболізміСибазону, розвинена недостатньо (особливо в недоношених) і що Сибазон і його метаболіти через плацентарний бар’єр і проникають у грудне молоко. Тому по можливості слід уникати тривалого застосування Сибазону в періоди вагітності і годування груддю.
Хворі повинні утримуватися від керування транспортом і роботи зпотенціально небезпечними механізмами, що вимагає концентрації уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування циметидину знижує кліренс Сибазону. Існують також повідомлення про те, що Сибазон порушує метаболізм фенітоїну. Нема даних про взаємодію з протидіабетичними засобами, антикоагулянтами та діуретиками.
При комбінованому застосуванні Сибазону і нейролептиків, транквілізаторів, антидепресантів, снодійних, проти судомних, аналгетиків іанестетик ів можливо взаємне потенціювання ефектів. Рифампіцин знижує концентрацію діазепаму. Еритроміцин уповільнює його метаболізм у печінці.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.