ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
САЛЬБУТАМОЛ
(SALBUTAMOL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сальбутамол;(RS)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol sulphate.
основні фізико-хімічні властивості: біла або жовтувата суспензія;
склад: 1 доза містить сальбутамолу 100 мкг;
допоміжні речовини: сорбітолу триолеат, Фреон 11, Фреон 12.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичний засіб для інгаляційного застосування. Агоніст бета-2-адренорецепторів. АТС R03A С 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є відносно специфічним агоністомбета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулювати і бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідок якого купіруються явища бронхоспазму та гальмується де грануляція опасистих клітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотриєнів, гістаміну), які провокують явища брохоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхом стимуляції бета-2-адренорецепотрів та внутрішньоклітинною аккумуляцієюциклічного 3´5´-аденозинмоно фосфату (цАМФ). Механізм впливусальбутамолу на секрецію слизу у бронхах залишається не з´ ясованим.
Бронходилятаційний ефект починається через 5 хвилин після застосування і триває 4-6 годин.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у виглядіфенол сульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин.
Показання для застосування.
Зняття нападів задухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуваних приступів бронхоспазму, наприклад, внаслідок фізичного навантаження або контакту з алергенами. Препарат показаний також для купірування бронхоспазму ухворих на хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).
Спосіб застосування та дози.
Сальбутамол –аерозоль, що не містить фреону, призначений лише для інгаляційного застосування.
Пацієнтам, якимтяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер “Волюматик” – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.
Дорослі: для купірування гострого бронхоспазму застосовується доза 100мкг-200 мкг (1-2 інгаляції). Профілактично, перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами, застосовується 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або фізичним навантаженням.
Діти: як для лікування гострого бронхоспазму, так і профілактично застосовується
100 мкг сальбутамолу. У разі необхідності доза може бути збільшена до 200 мкг (2 інгаляції).
Дітям до 5 років також може бути рекомендовано застосування спеціального дитячого спейсера для полегшення вдихання інгалаційних препаратів “Бебіхалера”.
Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).
Побічна дія.
Препарат може викликати легкий м´ язевий тремор, особливо рук. Цей симптом залежить віддози препарату і є досить частим симптомом при застосуванні агоністівбета-адренорецепторів. Інколи може виникати головний біль.
Оскільки препарат викликає розширення периферичних судин у деяких пацієнтів можливо виникнення незначної компенсаторної тахікардії.
Дуже рідко можуть спостерігатися симптоми гіпер чутливості такі як ангіо невротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю. Також дуже рідко можуть виникати м´ язеві скорочення.
Як і при застосуванні інших інгаляторів, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку інгаляцію сальбутамолу слід негайно припинити та перейти наінший шлях введення препарату або застосувати альтернативний швидкодіючийбронходилятатор.
Застосуванняагоністів бета-адренорецепторів може призводити до значної гіпокаліємії.
Аналогічно доінших агоністів бета-адренорецепторів сальбутамол інколи може призводити догіперактивності у дітей.
При інгаляціїсальбутамолу може виникати подразнення слизової оболонки порожнини рота тагорла.
При лікуваннісальбутамолом повідомлялось про випадки тахікардії та інших порушень серцевого ритму, включаючи фібріляцію шлуночків, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію У деяких пацієнтів може виникнути синусова тахікардія.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до сальбутамолу або інших компонентів аерозолю.
Передозування.
Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування складається звідміни застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичної терапії.
Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу, є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.
В результаті передозування сальбутамолу може виникнути значна гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Особливості застосування.
Бронходилятаційні препарати не повинні бути єдиними або головними препаратами у лікуванні хворихз тяжкою або нестабільною бронхіальною астмою. Такі хворі повинні лікуватисьпід наглядом лікарів-спеціалістів, оскільки тяжка астма є життєво небезпечним захворюванням і для лікування таких пацієнтів слід вирішувати питання про призначення інгаляційних та/або пероральних глюкокортикоїдів.
Збільшення дозиабо частоти застосування препарату свідчить про загострення захворювання. Раптовета прогресуюче загострення бронхіальної астми є життєво небезпечним станом і втакій ситуації рекомендується починати лікування глюкокортикоїдами або збільшувати їх дозу.
Лікуванняагоністами бета-адренорецепторів у деяких випадках може супроводжуватись тяжкоюгіпокаліємією. Ризик гіпокаліємії особливо високий у пацієнтів з тяжкою астмою, оскільки деякі препарати, що призначаються одночасно з сальбутамолом, такі якпохідні ксантинів, глюкокортикоїди, діуретики, а також гіпоксія, можуть підсилювати гіпокаліємію. Тому у такої групи пацієнтів слід контролю вати рівень калію у сироватці крові.
Пацієнти, які лікуються сальбутамолом дома, повинні бути попереджені, що у разі зменшення ефективності лікування або тривалості полегшення від лікування не слід самостійно збільшувати дозу або частоту застосування препарату, а звернутись за консультацією до лікаря.
Сальбутамол з обережністю застосовується у хворих на гіпертиреоз.
Рекомендуєтьсязвернутись за порадою до лікаря у разі, якщо тривалість полегшення від застосування препарату менше 3 годин.
Вагітність ілактація
Достатньо великихта контрольованих клінічних іспитів по застосуванню сальбутамолу у вагітних жінок не проводилось. За даними експериментів на тваринах сальбутамол у великих дозах може спричинювати пошкодження плоду. Як і інші лікарські засоби, сальбутамол під час вагітності слід призначати лише у випадках, коли користь від застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плоду. Сальбутамол проникає в молоко матері, тому призначати його матерям-годувальницям слід лише тоді, коли переваги грудного вигодовування більші за можливий ризикдля немовля.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Даних про впливсальбутамолу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами немає.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.
Сальбутамол неможна застосовувати з неселективними блокаторами бета-адренорецепторів (наприклад, пропранололом).
Одночасне застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказане.
Умови зберігання. Препаратнеохідно зберігати при температурі нижче 25°C в місцях, недоступних для дітей. Балон під тиском – не відкривати та не заморожувати. Источник
Термін придатності – 2 роки.