ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОКСИЦИКЛІН
(Doxycycline)
Загальна характеристика:
міжнародна назва:доксициклін;
основні фізико-хімічні властивості: однорідні, тверді желатинові капсули темно-зеленого кольору №2, заповнені світло-жовтим порошком;
склад: 1капсула містить доксицикліну гіклату у перерахуванні на доксициклін – 100 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01AA02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доксициклін – антибіотик тетрациклінового ряду. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка бактерій, діє бактеріостатично. Маєширокий спектр протимікробної дії. Активний відносно грам позитивних (стафілококи, в т. ч. продукуючі пеніцилін азу пневмококи, стрептококи, клостридії, лістерії, паличка сибірської виразки) і грам негативних мікро організмів (гонококи, гемофільна паличка, кишкова паличка, клебсієли, сальмонели, ентеробактерії), а також рикетсій, хламідій, мікоплазм, бруцел, персиній, спірохет. Штами, стійкі до інших тетрациклінів, мають перехресну стійкість додоксицикліну.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо доксицикліну гіклатшвидко всмоктується, біодоступність досягає 95%. Абсорбція істотно не залежить від прийому їжі. Найбільша концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 2 години. Час напів виведення становить 16 – 18 годин, після прийому повторних доз – 22 – 23 години. Ефективні концентрації зберігаються протягом 18 – 24 годин. З білками плазми зв’язується 80 – 92%. Проникає у більшість тканин та рідин організму, у т. ч. жовч, ексудат гайморових і лобних пазух, плевральну, синовіальну, асцитну рідини. Накопи чується у кістках, зубах, печінці, селезінці, простаті. Створює терапевтичні концентрації у тканинах ока, проникає через плаценту і виявляється в організмі плода. Погано проникає в цереброспінальну рідину (10 – 20 % від рівня у сироватці). Доксициклін увисоких концентраціях, які в багато разів перевищують рівень у сироватці крові, виявляється у кірковому шарі нирок. У печінці біотрансформується 30 – 60% доксицикліну. З організму виводиться з сечею, жовчю та фекаліями. При повторних введеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулювати.
Показання для застосування. Доксициклін призначають дорослим і дітям старше 8 років при захворюваннях, викликаних чутливими до нього мікро організмами. Препарат застосовують при інфекціях ЛОР-органів і нижніх відділів дихальних шляхів (синусит, отит, тонзиліт, бронхіт, пневмонія, у томучислі викликана Mycoplasma pneumoniae, плеврит), при інфекціях шлунково-кишкового тракту, інфекціях жовчо- та сечовивідних шляхів, урогенітальному мікоплазмозі, запальних захворюваннях органів малого таза ужінок (ендометрит), не гонококовому уретриті, гострому простатиті, гонореї, гнійних інфекціях шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, акне). Препарат також ефективний при інфекційних виразкових кератитах, кон’юнктивіті, при рикетсіозах, бореліозі, бруцельозі, ієрсиніозі, бацилярній та амебній дизентерії, туляремії, холері, хворобі Лайма, пситакозі, сибірці, малярії (у комбінації з хініном), гранулоцитарному ерліхіозі, для профілактики хірургічних інфекцій після медичних абортів, операцій на товстій кишці, після операційних гнійних ускладнень, ускладнень після вірусних інфекцій. Застосовується для лікування сифілісу як альтернативний препарат у разі відсутності ефектубензилпеніциліну або алергії до препаратів пеніцилінової групи.
Спосіб застосування та дози. Добова доза для дорослих становить 200 мг уперший день лікування; її можна давати у вигляді одноразової дози або розподілити на дві по 100 мг, які слід прийняти з інтервалом 12 годин. Унаступні дні застосовують в добовій дозі 100 мг (1 раз на добу). При більш тяжких інфекціях, особливо при хронічних інфекційних захворюваннях сечостатевого тракту, протягом всього періоду лікування слід призначати по 200мг доксицикліну щоденно. Максимальна добова доза 700 мг, максимальна одноразова доза 300 мг.
Звичайна добова доза для дітей від 8 до 12 років з масою тіламенше 50 кг становить 4 мг/кг у перший день лікування (у вигляді одноразової дози або двох рівних доз, що приймаються з інтервалом 12 годин), щоденні підтримуючі дози - 2 мг/кг. Доза 4 мг/кг може застосовуватися щоденно при більш тяжких інфекціях. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають звичайну дорослу дозу. Максимальна добова доза для дітей – 200 мг, максимальна разова доза – 100мг. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати молоком. При прийомі препарату внутрішньо, залежно від особливостей перебігу та тяжкості захворювання, курс лікування становить 7-10 днів.
При лікуванні гонореї доксициклін призначають за однією із схем: хворимна гострий неускладнений уретрит – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г, наступні два прийоми – по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореї курсову дозу антибіотика (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів (0,3 г на 1-й прийом, по 0,1 г на наступні 5 – 6 прийомів). При первинному та вторинному сифілісі щоденна доза становить 300 мг і призначається в один абодва – три прийоми протягом 10 днів. Для профілактики інфекцій після медичного аборту призначають внутрішньо 100 мг препарату за 1 годину до аборту і 200 мгчерез 30 хвилин після нього.
Побічна дія. Доксициклін може викликати алергічні реакції (висипна шкірі, свербіж, рідко – набряк Квінке), а також запаморочення, пітливість, судинний колапс, доброякісну інтракраніальну гіпертензію у дорослих. Можливі нудота, блювання, діарея, абдоміналгія, анорексія, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, кишковий дисбактеріоз, кандидоз, реінфекції резистентними штамами, еозинофілі я, нейтропенія, фото сенсибілізація, транзиторне підвищення вмісту укрові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, залишкового азоту. У разі прийому в період вагітності може викликати пригнічення росту кісток скелета плода, зміну забарвлення зубів, гіпоплазмію емалі у дитини згодом. Викликає зміну забарвлення зубів при призначенні дітям. Прийом доксициклінусупроводжується пригніченням синтезу білка (антианаболічна дія), посилення виведення із організму іонів натрію, води, амін окислот, деяких вітамінів. При тривалому використанні можливий розвиток жирової інфільтрації печінки.
Протипоказання. Вагітність (планування вагітності), годування груддю, дітям до 8 років, підвищена чутливість до тетрациклінів, порушення видільної функції нирок, тяжкі захворювання печінки (цироз, гострий та хронічний гепатит), порфірія, лейкопенія.
Передозування. У разі передозування можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, виразки слизової оболонки шлунка та кишечнику, виражені порушення функції печінки.
Особливості застосування. При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки та нирок (можлива кумуляція препарату і гепатотоксична дія високих концентрацій). Препарат слід приймати стоячи, після вживання їжі. Для профілактики подразнення стравоходудоксициклін слід запивати великою кількістю води. Приймати за 1 годину абобільше до сну. Не слід запивати молоком. Під час лікування та протягом 4 – 5днів після нього протипоказане пряме опромінення сонячним світлом або ультрафіолетовими променями (фото сенсибілізація). Для профілактики розвиткукандидозів рекомендується одночасно з доксицикліном призначати ністатин або леворин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід комбінувати доксициклін із засобами, що містять іони алюмінію, кальцію, магнію, марганцю, цинку, заліза, узв’язку з утворенням неактивних хелатів. Всмоктування доксицикліну пригнічуєхолестирамін. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн знижують концентраціюдоксицикліну в сироватці. Доксициклін зменшує ефективність пероральних контрацептивів, при одночасному призначенні з пероральними контрацептивами підвищується ймовірність кровотечі в циклі. При одночасній терапії з антикоагулянтами слід пильно контролю вати згортання крові (на фоні прийому тетрациклінів знижується синтез вітаміну К). Не рекомендується одночасне призначення доксицикліну з пеніцилінами, цефалоспоринами. Регулярне вживання алкоголю збільшує період напіврозпаду.
Умови і термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.