ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АНДРІОЛ ТКТМ
(ANDRIOL® TCТМ)
Склад:
діючі речовини: 1 капсула містить тестостерону ундеканоату 40 мг, еквівалентного 25,3 мг тестостерону;
допоміжні речовини: лаурат пропіленгліколю, три гліцериди середнього ланцюга, лецитин, олія рицинова, гліцерол, желатин, барвник жовтий «сонячний захід» (E110, FD&C Yellow №6).
Лікарська форма. Капсули
Фармакотерапевтична група. Андрогени. Код АТС G03В А 03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Вроджений чи набутий первинний або вторинний дефіцит тестостерону у чоловіків.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до будь-яких компонентів препарату.
Діагностована або підозрювана карцинома передміхурової залози або молочних залози;
Спосіб застосування та дози.
Дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного ефекту.
Дорослі.
Як правило, початкова доза складає 120 - 160 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів. Підтримуюча доза, що складає 40 - 120 мг на добу, має базуватись на клінічній відповіді, досягнутій протягом першого тижня лікування
Діти.
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей визначені не у достатній мірі.
Для забезпечення абсорбції Андріол ТКТМ слід приймати під час їжі, та ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати половину дози вранці, а другу - ввечері.
Побічні реакції.
Під час терапії андрогенами можуть з’явитися такі побічні ефекти:
| Класифікація систем та органів |
Побічні реакції (згідно MedDRA term)* |
| Доброякісні, злоякісні та невизначені новоутворення (включаючи кісти та поліпи) |
Рак простати1
|
| Порушення системи кровообігу та лімфатичної системи |
Поліцитемія |
| Порушення метаболізму та харчування |
Затримка рідини |
| Психічні порушення |
Депресія, нервозність, зміни настрою, підвищення чи зниження лібідо |
| Порушення скелетно-м’язової системи та сполучних тканин |
Міальгія |
| Судинні порушення |
Артеріальна гіпертензія |
| Шлунково-кишкові порушення |
Нудота |
| Порушення шкіри та підшкірної тканини |
Зуд, акне |
| Порушення репродуктивної системи та молочних залоз |
Гінекомастія, олігозооспермія, пріапізм, порушення простати2
|
| Дослідження |
Зміни показників при дослідженні функцій печінки, зміна рівня ліпідів, підвищення рівню простато-специфічного антигену (ПСА)3
|
* - MedDRA версія 7.1
1 – розвиток субклінічного раку простати
2 – збільшення простати (до нормогонадального розміру)
3 – зниження рівнів ЛПНЩ, ЛПВЩ та тригліцерідів в сироватці крові.
Під час застосування препарату Андріол ТКТМ повідомлялося про декілька випадків виникнення діареї, білі в животі чи відчуття дискомфорту.
Передозування.
Гостра токсичність тестостерону є низькою.
Передозування може викликати реакції з боку шлунково-кишкового тракту через наявність у складі рицинової олії. Лікування передозування передбачає проведення підтримуючої терапії.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Інформації щодо застосування препарату під час вагітності та годування груддю не достатньо. Через ризик вірилізації плоду, препарат не слід використовувати під час вагітності. При виникненні вагітності під час лікування препаратом Андріол ТКТМ, його застосування слід припинити.
Не слід застосовувати препарат під час годування груддю.
Особливості застосування.
Лікарі мають розглядати можливість моніторингу пацієнтів, яким призначений Андріол ТКТМ, перед початком лікування, щоквартально протягом першого року лікування, та щорічно щодо наступних параметрів:
- пальцеве ректальне обстеження простати та ПСА;
- гематокрит та рівень гемоглобіну для виключення поліцитемії.
У пацієнтів з серцевими, нирковими чи печінковими порушеннями в анамнезі застосування андрогенів може спричинити ускладнення у вигляді набряку із застійною серцевою недостатністю чи без неї.
Андрогени можуть підсилювати дію антикоагулянтів та підвищувати толерантність до глюкози.
Рекомендацій щодо безпеки застосування ефірів тестостерону у чоловіків із приступами апное уві сні недостатньо. Необхідно з обережністю та під наглядом лікаря застосувати препарат особам з факторами ризику, такими як ожиріння чи хронічні захворювання легень.
Необхідно спостерігати за розвитком скелету та статевим дозріванням при застосуванні препарату дітьми в пубертатному періоді, так як високі дози андрогенів можуть прискорювати закриття зони росту епіфізу та статеве дозрівання.
При появі побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням андрогенів, лікування препаратом Андріол ТКТМ слід припинити та/чи поновити, застосовуючи менші дози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з препаратом Андріол ТКТМ, індуктори ферментів можуть знижувати, а інгібітори ферментів – підвищувати рівні тестостерону. У такому разі необхідно корегувати дозу препарату Андріол ТКТМ.
Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози та знижувати потребу в інсуліні чи інших протидіабетичних препаратів.
Андрогени можуть посилювати дію антикоагулянтів типу кумарину, що призводить до зниження дози таких препаратів.
Для забезпечення абсорбції Андріол ТКТМ слід приймати під час їжі
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лікування тестостероном призводить до відновлення нормальних рівнів в сироватці крові та біодоступності тестостерону, підвищення рівнів дигідротестостерону (DHT) та ест радіолу (Е2), та до зниження рівнів глобуліну, що зв’язує статеві гормони (SHBG), лютеїнізуючого гормону (LH) і фолікулостимулюючого гормону (FSH). Лікування препаратом як юнаків так і чоловіків похилого віку з гіпогонадизмом веде до нормалізації рівнів гонадотропіну. Також результатом лікування є підвищення мінеральної щільності кісток, зменшення жирової тканини тіла, покращення статевої функції, включаючи лібідо та еректильну функцію.
Застосування препарату призводить до зниження рівнів ЛПНЩ, ЛПВЩ та тригліцерідів в сироватці крові, підвищення рівня гемоглобіну та гематокриту, при цьому не відбувається клінічно значущих змін рівнів печінкових ферментів та ПСА. Лікування може призвести до збільшення розміру простати; при цьому не спостерігається побічних реакцій з боку простати. У пацієнтів з діабетом та гіпогонадизмом повідомлялося про підвищення чутливості до інсуліну та/або зниження рівня глюкози в крові. У хлопчиків з органічною затримкою росту та статевої зрілості застосування препарату Андріол ТКТМ призводить до прискорення росту та зумовлює розвиток вторинних статевих ознак. У жінок після оваріектомії, які перебувають на моноестроген ній терапії, додаткове застосування препарату Андріол ТКТМ посилює лібідо, підвищує мінеральну щільність кісток та призводить до зменшення маси тіла. У осіб, які змінили стать з жіночої на чоловічу (транссексуали) лікування препаратом Андріол ТКТМ стимулює маскулінізацію.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після прийому внутрішньо значна частина тестостерону ундеканоату разом з ліпофільним розчинником всмоктується в тонкому кишечнику і потрапляє в лімфатичну систему, минаючи у такий спосіб первинне проходження через печінку. Для забезпечення абсорбції Андріол ТКТМ слід приймати під час їжі. Біодоступність складає близько 70 %.
Розподіл. З лімфатичної системи тестостерону ундеканоат надходить до плазми та гідролізу ється до тестостерону. Одноразове застосування 80 - 160 мг препарату Андріол ТКТМ призводить до клінічно значимого збільшення загальної плазмової концентрації тестостерону; максимальна концентрація Сmax становить приблизно 40 нмоль/л і досягається через 4 - 5 годин після застосування. Підвищена концентрація тестостерону у плазмі зберігається щонайменше протягом 8 годин. У дослідженнях “In vitro” тестостерон та тестостерону ундеканоат виявляють високий рівень (більше 87 %) неспецифічної спорідненості до білків плазми та до глобуліну, що зв’язує статеві гормони (SHBG).
Біо трансформація. В плазмі та тканинах тестостерону ундеканоат гідролізу ється до природного чоловічого гормону тестостерону, що в подальшому метаболізується до дигідротестостерону та ест радіолу.
Лінійність. Лінійна залежність демонструється для доз 40 - 240 мг на добу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: м’які, овальні, блискучі, прозорі капсули оранжевого кольору з написом «ORG DV3» білого кольору, що містять прозору маслянисту рідину жовтого кольору.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 8 - 30 оС. Не заморожувати.
Упаковка. По 10 капсул у блістері, кожний блістер у саше; по 3, 6 або 12 саше в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники.
Н. В. Органон, Нідерланди;
Каталан Франс Бейнхейм СА, Франція;
Фарбіл Валтроп ГмбХ, Німеччина.
Адреса.
Н. В. Органон, Клоостерштраат 6, Нідерланди /
N. V. Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss the Netherlands;
Каталан Франс Бейнхейм СА 74 Ру Прансипаль, 67930 Бейнхейм, Франція/
Catalent France Beinheim SA 74 Rue Principale 67930 Beinheim, France;
Фарбіл Валтроп ГмбХ Ім Вірріген 25, 45731 Валтроп, Німеччина / Источник
Pharbil Waltrop GmbH Im Wirrigen 25 45731 Waltrop, Germany.