І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АСКОРБІНОВА КИСЛОТА
(ASCORBIC ACID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid; гама-лактон 2,3-дегідро-L-гулонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або ледь жовтувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить 50 мг кислоти аскорбінової;
допоміжні речовини: натрію гідро карбонат, натрію сульфіт безводний, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати аскорбінової кислота. Аскорбінова кислота (вітамін С). Код АТС A11G A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аскорбінова кислота (вітамін С), до складу якої входить діенольна група, має виражені відновлювальні властивості, завдяки чому відіграє основну роль в окисно-відновних процесах, що мають місце у клітинах. Є активатором білкового обміну ароматичних кислот. Бере участь у регуляції обміну вуглеводів, процесах згортання крові, біосинтезі стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену і про колагену та багатьох інших речовин у міжклітинному просторі, в нормалізації проникності капілярів. Сприяє засвоєнню заліза і синтезу гемоглобіну. Відіграє важливу роль у процесах, які відбуваються при детоксикації організму при отруєнні екзогенними та ендогенними отрутами.
Дефіцит вітаміну С в їжі призводить до розвитку гіпо- або авітомінозу С, оскільки в організмі цей вітамін не синтезується.
Фармакокінетика. Аскорбінова кислота з крові транспортується до тканин, перетворюючись спочатку у дегідроаскорбінову кислоту, яка має здатність проникати через клітинні мембрани і швидко відновлюватися у клітині. 25% препарату зв’язується з протеїнами крові. Кислота аскорбінова проникає через плацентарний бар’єр і в молоко матері. Метаболізується в печінці здебільшого до дегідроаскорбінової кислоти. Кислота аскорбінова та її метаболіти виводяться з сечею та жовчю. Надлишок кислоти аскорбінової, що перевищує потреби організму, виводиться з сечею у формі метаболітів.
Показання для застосування. Лікування патологічних станів, пов’язаних із необхідністю додаткового введення вітаміну С. Її призначають для лікування цинги, при кровотечах (маткові, легеневі, носові, печінкові ), геморагічних діатезах, кровотечах при променевій хворобі, при різних інтоксикаціях і інфекційних захворюваннях, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, при передозуванні антикоагулянтів, переломах кісток та в’яло гранулюючих ранах, різних дистрофіях, при вагітності та у період лактації, підвищеному розумовому напруженні та посиленій фізичній праці, при дотриманні редук
ційних дієт, в період реконвалесценції, а також для неспецифічного лікування інфекційних захворювань, капіляротоксикозів, геморагічних інсультів, посттрансфузіонних ускладнень, захворювань печінки (хвороба Боткіна, хронічні гепатити та цирози), ШКТ (ахілія, виразкова хвороба, ентерити, коліт, гельмінтози), холециститів, гемосидерозів, меланодермії, псоріаз. Як антиоксидант – при атеросклерозі, бронхіальній астмі, дифузних захворюваннях сполучної тканини (ревматоїдний артрит, системний червоний волчак, склеродермія), отруєння аконітом, анестезином, аніліном, дисульфірамом, барбітуратами, бензолом, дихлоретаном, калію перманганатом, метиленовим спиртом, миш'яком, окисом вуглецю, синильною кислотою, сульфаніламідами, талієм, фенолами, хініном.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньом'язово та внутрішньо венно. Лікувальні дози для дорослих від 1-3 мл 5% розчину на добу.
Для дітей від 6 місяців до 1 року – 20 мг, від 1 року до 1,5 рокі– 35 мг, від 1,5 до 2 років – 40 мг, від 3 до 4 років – 45 мг, від 5 до 10 років – 50 мг, від 11 до 13 років – 60 мг; в юнацькому віці (14-17 років) – 30 мг для хлопчиків та 70 мг – для дівчат.
При вагітності та годуванні груддю - 300 мг/добу протягом 10-15 днів, далі – по 100 мг/добу. Тривалість введення обумовлена характером патологічного процесу.
Побічна дія. При тривалому застосуванні можливі печія, проноси, утворення сечових, цисти нових та оксалатних каменів, порушення обміну речовин, тромбоцит оз, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, пошкодження гломерулярного апарату нирок, підвищення збудливості ЦНС, порушення сну, розвиток мікроангіопатій, тромбоутворення. У хворих з нестачею глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази кров'яних тілець може виникати гемоліз еритроцитів. Алергічні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Хвороби нирок.
Передозування. Може викликати пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, стимулювати продукцію кортикостероїд них гормонів, прискорити утворення каменів у вигляді уратів, цистину або оксалатів, порушення функції нирок, підвищення АТ. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при цукровому діабеті, підвищеному згортанні крові, тромбофлебітах, схильності до тромбозів.
При застосуванні у великих дозах необхідний контроль функції нирок та артеріального тиску (стимуляція аскорбіновою кислотою утворення кортикостероїдів), а також функції підшлункової залози (пригнічення інсулярного апарату). Аскорбінова кислота проникає через плаценту. Нестача вітаміну С в раціоні вагітних може бути небезпечним для плоду, проте застосування його у високих дозах в період вагітності також може негативно вплинути на розвиток плоду. Рекомендується мати на увазі, що плід може пристосовуватися до високих доз аскорбінової кислоти, яку приймає вагітна жінка, та потім у новонародженого можливий розвиток аскорбінової хвороби, як реакції відміни. Рекомендується матерям, що годують груддю не перевищувати максимуму щоденної потреби в аскорбіновій кислоті за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не повинна перевищувати 1 г. Вважають, що застосування аскорбінової кислоти у хворих з швидко проліферуючими та дисемінікуючими пухлинами, може ускладнювати перебіг процесу. Тому необхідно з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту хворим з прогресуючими онкологічними захворюваннями.
Аскорбінова кислота може змінювати результати лабораторних тестів, рівень глюкози крові, білірубіну, активності трансаміназу.
Застосовувати у період вагітності або годування груддю. При вагітності не треба приймати аскорбінову кислоту у великих дозах, більше 300мг на добу, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Аскорбінова кислота проникає в грудне молоко, тому в період годування груддю вітамін С слід
застосовувати під контролем лікаря.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і під час занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аскорбінова кислота зменшує дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, підвищує всмоктування пеніциліну, заліза, збільшує ризик виникнення кристалурії при лікуванні саліцилатами. Абсорбція вітаміну С знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні свіжих фруктів або овочевих соків, лужних напоїв.
Аскорбінову кислоту не рекомендується поєднувати в одному шприці з барбіталом натрію, гексаметилентетраміном, кофеїн-бензоатом натрію, кордіаміном (нікетамідом), амінофіліном. Аскорбінова кислота сприяє розкладанню малостійких антибіотиків з β-лактамною групою та піридоксину. Не рекомендується поєднувати розчин глюкози з розчином аскорбінової кислоти, яка в своїй структурі містить високо реакційно здатну ендіольну групу, що легко окислюється. Аскорбінова кислота окислюється до дегідроаскорбінової кислоти. При сумісному застосуванні з ацетил саліциловою кислотою відбувається збільшення екскреції з сечею аскорбінової кислоти та зменшення екскреції ацетил саліцилової кислоти. Показано, що ацетил саліцилова кислота зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на третину.
Зменшує антикоагуляцій ний ефект похідних кумарину. Поліпшує всмоктування у кишечнику препаратів заліза. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні виснажують запаси вітаміну С.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі 8-150С. Термін придатності – 1,5 року.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. В ампулах по 1 мл, 2 мл № 10 у коробку.
Виробник. Одеське виробниче хіміко-фармацевтичне підприємство “Біостимулятор” у формі товариства з обмеженою відповідальністю. Источник
Адреса. Україна, 65006, м. Одеса, Хаджибейська дорога, 2.