ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ
Склад:
діюча речовина: enalapril;
1 таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг еналаприлу малеату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, полівінілпірролідон.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, наявність в анамнезі ангіо невротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Спосіб застосування та дози.
Еналаприл може застосовуватися у вигляді моно терапії на початку лікування або у складі комбінованої терапії з іншими гіпотензивними препаратами, особливо діуретиками.
Препарат можна приймати незалежно від приймання їжі. При артеріальній гіпертензії, залежно від її ступеня, початкова доза становить 10 - 20 мг 1 раз на добу. При легкій гіпертензії рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, при помірній і тяжкій гіпертензії – 20 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта. Максимальна добова доза – 40 мг. Пацієнти з реноваскулярною гіпертензією можуть бути особливо чутливими до дії інгібіторів АПФ, тому терапію слід починати з низької початкової дози, наприклад з 5 мг або менше. Потім дозу підбирають відповідно до потреб пацієнта. У більшої частини хворих ефект виявляється при щоденному прийомі 20 мг препарату. Максимальна добова доза – 40 мг. Слід бути обережним при призначенні еналаприлу пацієнтам, які одержують лікування діуретиками, оскільки у таких пацієнтів на тлі дефіциту рідини або натрію може розвинутися артеріальна гіпотензія після першого прийому еналаприлу. Лікування діуретиком необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку застосування еналаприлу. Якщо це неможливо, то терапію еналаприлом починають з дози 5 мг, щоб визначити первинну дію препарату на рівень артеріального тиску. Далі дозу препарату визначають відповідно до потреб пацієнта.
При хронічній серцевій недостатності або безсимптомній дисфункції лівого шлуночка початкова доза препарату становить 2,5 мг. Призначати еналаприл слід під ретельним лікарським наглядом для того, щоб визначити первинний ефект препарату на артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, що виникла в результаті лікування еналаприлом, дозу слід поступово підвищувати до середньої підтримуючої дози – 20 мг/добу, яку призначають у 1 або в 2 прийоми, залежно від того, що легше переносить пацієнт. Підбір дози можна проводити протягом 2 - 4 тижнів або у більш короткий термін, якщо є залишкові ознаки і симптоми серцевої недостатності.
При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно збільшувати інтервали між прийомами препарату або зменшувати дози. Режим дозування коригують залежно від значень кліренсу креатині ну (КК). При КК 80 - 30 мл/хв доза препарату становить 5 ‑ 10 мг/добу; 30 - 10 мл/хв – 2,5 - 5 мг/добу; менше 10 мл/хв – 2,5 мг у дні діалізу. Корекцію режиму дозування в дні, коли діаліз не проводиться, слід здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.
Побічні реакції.
Еналаприл в цілому добре переноситься, але можуть спостерігатися наступні побічні реакції:
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням артеріального тиску), украй рідко аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), відчуття серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2 - 3%), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії.
З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарата, порушення слуху і зору, шум у вухах.
З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль в області живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.
З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіо невротичний набряк, украй рідко дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фото сенсибілізація, серозит, васкулит, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відмічаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцит опенія, нейтропенія, агранулоцит оз (у хворих з ауто імунними захворюваннями), еозинофілі я.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, рідко – протеїнурія.
Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.
Передозування.
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судороги, ступор.
Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення (на ліжко з низьким узголів'ям). У легких випадках показане промивання шлунка і прийом усередину сольового розчину, у більш тяжких випадках – заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску: внутрішньо венне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності – введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату – 62 мл/хв).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності або годування груддю протипоказане.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років (ефективність і безпечність не встановлені).
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати при двохсторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мі тральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія більше 1 г/добу), печінковій недостатності, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з іммунодепресантами і салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років).
Необхідна обережність при призначенні пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками, при обмеженні споживання повареної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блюванні) через підвищений ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Застосування високо проточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування в дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися залежно від рівня артеріального тиску.
До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний періодичний контроль артеріального тиску, показників крові (гемоглобіну, калію, креатині ну, сечовини, активності печінкових ферментів), білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може спричинити інфаркт міокарда, інсульт або порушення функції нирок.
Раптова відміна лікування не призводить до розвитку синдрому рикошету (різкого підвищення артеріального тиску).
За новонародженими і грудними дітьми, які зазнавали внутрішньо утробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих унаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, спричиненого інгібіторами АПФ. При олігурії необхідна підтримка артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом уведення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.
Перед дослідженням функцій пара щитовидних залоз препарат необхідно відмінити. Алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
На початку лікування, до завершення періоду підбору дози, необхідно утримуватися від керування авто транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному призначенні еналаприлу з не стероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) можливе зниження гіпотензивного ефекту еналаприлу; прийом препарату з калій зберігаючи ми діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; з солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).
Одночасний прийом з жарознижуючими і болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність препарату.
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, блокатори повільних кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду, гідралазин, празозин.
Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гемато токсичність. Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії і/або агранулоцит озу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Еналаприл – антигіпертензивний засіб з групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є проліками: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення з ангіотензину-I ангіотензину-II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний і діастолічний артеріальний тиск, пост навантаження і перед навантаження на міокард.
Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження артеріального тиску в терапевтичних межах не чинить впливу на мозковий кровообіг, кровоток у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний і нирковий кровоток.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу ванню серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Поліпшує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів.
Чинить деякий діуретичний ефект.
Гіпотензивний ефект при прийомі усередину починається через 1 год, досягає максимуму через 4 - 6 год і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні – 6 місяців і більше.
Фармакокінетика.
Після прийому усередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на усмоктування еналаприлу.
До 50% еналаприлу зв'язується з білками плазми крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%.
Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 годину, еналаприлату – 3 - 4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, окрім гематоенцефалічного, невелика кількість проникає через плаценту і у грудне молоко.
Період напів виведення еналаприлату близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60% (20% – у вигляді еналаприлу і 40% – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33% (6% – у вигляді еналаприлу і 27% – у вигляді еналаприлату).
Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл/хв) і перитонеальному діалізі.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
Круглі плоскі таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору з рискою з одного боку і фаскою з двох боків.
Термін придатності.
2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ " Озон".
Місцезнаходження.
Юридична адреса: 445351 Російська Федерація, Самарська обл., м. Жигулевськ, вул. Пісочна, 11.
Адреса для листування (фактична адреса, зокрема для приймання претензій): Источник
445351 Російська Федерація, Самарська обл., м. Жигулевськ, вул. Гідро будівельників, 6.