І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
БІСЕПТОЛ
(BISEPTOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: со-trimoxazole;
основні фізико-хімічні властивості:
Бісептол по 100/20 мг: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою, з написом з одного боку «Вs»;
Бісептол по 400/80 мг: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею і фаскою, з одного боку з рискою і написом «Вs»;
склад: 1 таблетка Бісептолу 100/20 мг містить сульфаметоксазолу 100 мг та триметоприму 20 мг;
1 таблетка Бісептолу 400/80 мг містить сульфаметоксазолу 400 мг та триметоприму 80 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, спирт полівініловий, метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметоприму. Код АТС J 01Е Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований протибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонамід із середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидва компоненти препарату діють на один ланцюг біохімічних реакцій (сульфаметоксазол гальмує включення парааміно бензойної кислоти в метаболічний цикл фолієвої кислоти, а триметоприм є інгібітором редуктази дигідрофолієвої кислоти), що призводить до посилення протибактеріальної дії та повільнішого розвитку бактеріальної резистентності. Бісептол активний in vitro проти Еscherichia coli (у тому числі проти ентеропатогенних штамів), індол опозитивних штамів Proteus spp. (також проти Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бісептол активний також відносно Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси та збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються у травному тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові відзначаються через 2-4 год після застосування; терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові та тканинах зберігаються протягом 12 год. Триметоприм зв'язується з білками плазми крові на 70 %, а сульфаметоксазол - на 44–62 %. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки в високих концентраціях з'являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха; об’єм розподілу сульфаметоксазолу становить 0,36 л/кг, триметоприму - 2,0 л/кг. Період напіврозпаду в плазмі крові становить відповідно 10 год для сульфаметоксазолу та 8-10 год - для триметоприму. Протягом 72 год виводиться із сечею 84,5 % прийнятої дози сульфаметоксазолу та 66,8 % - триметоприму.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами:
інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий та хронічний уретрит, цистит, пієлонефрит; інфекції статевих шляхів: після гонорейний уретрит, простатит, гонорейний епідидиміт, гостра та хронічна гонорея;
гостре запалення середнього вуха;
менінгіт, абсцес головного мозку;
інфекції дихальних шляхів: ангіна, ларингіт, гострі та хронічні бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія; бактеріологічно підтверджена пневмонія, збудником якої є Pneumocystis carinii, та профілактика заражень цим мікро організмом у хворих групи ризику (наприклад, СНІД);
скарлатина, бруцельоз, інфекції травного тракту: черевний тиф, паратиф, бактеріальна дизентерія, холера (в складі комбінованої терапії), гострий гастроентерит, хронічний коліт неясної етіології, холецистит, холангіт;
інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, імпетиго, бешихове запалення, гнійний фолікуліт, абсцеси, акне, інфіковані рани;
остеомієліт;
токсоплазмоз (у складі комбінованої терапії), нокардіоз;
сепсис.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 2 таблетки Бісептолу 400/80 мг
2 рази на добу. Для тривалої терапії препарат призначають по 400/80 мг 2 рази на добу (для профілактики рецидивів хронічних інфекцій). Дітям від 6 до 12 років призначають по 1 таблетці Бісептолу 400/80 мг 2 рази на добу, від 3 до 6 років – по 2 таблетки Бісептолу 100/20 мг 2 рази на добу.
Препарат слід приймати з інтервалом у 12 год, краще після їди, запиваючи його декількома склянками рідини. При гострих інфекціях тривалість лікування становить 6 - 14 днів, при гострому бруцельозі – 3 - 4 тижні, при черевному тифі та паратифі – 1 - 3 місяці. Хворим з кліренсом креатині ну 15 - 30 мл/хв дозу Бісептолу треба зменшити наполовину. Якщо кліренс креатині ну менше 15 мл/хв., препарат не призначають. Запалення сечовивідних шляхів і середнього вуха у дітей з 3 років: звичайно призначають 48 мг/кг маси тіла на добу в 2 прийоми з інтервалом у 12 годин, курсом лікування – 10 - 14 днів.
Для лікування гонореї Бісептол призначають у дозі 1,92 - 2,88 г (4 - 6 таблеток Бісептолу 400/80 мг), яку приймають у 3 прийоми з інтервалом у 12 годин. При гонорейному фарингіті, в разі наявності гіпер чутливості до пеніциліну, Бісептол призначають у дозі 4,32 г (9 таблеток Бісептолу 400/80 мг) 1 раз на добу протягом 5 діб. Пневмонія, причиною якої є Рneumосуstіs саrіnіі у дорослих і дітей: рекомендована доза для дорослих осіб з підтвердженим запаленням становить 90 - 120 мг/кг маси тіла на добу, яку треба приймати кожні 6 год протягом 14 - 21 дня. Дітям слід приймати під час прийому їжі або одразу ж після їди по 2 таблетки Бісептолу 100/20 мг 2 рази на день. Курс лікування – від 5 до 14 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають проблеми з боку травного тракту (нудота, блювання, відсутність апетиту, діарея, біль у животі) та шкіри (висип, кропив’янка, поліморфна еритема, свербіж шкіри). Можуть спостерігатися: псевдомембранозний коліт, панкреатит, тромбофлебіт, артралгії, міалгії, підвищення активності трансаміназ, рівня креатині ну, стоматит, глосит, гепатит; з боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротоксичний синдром, анурія, підвищення рівня небілкового азоту і креатині ну у сироватці крові. Можливі метаболічні порушення – гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку нервової системи: апатія, менінгіт, атаксія, головний біль, депресія, судоми, галюцинації, підвищена збудливість, шум у вухах, периферичний неврит; гіпоглікемія. З боку дихальної системи: задишка, кашель, утворення інфільтратів в легенях. Інші побічні реакції: слабкість, втома, алергічні реакції, перехресна алергія, кристалурія.
Рідко можуть виникати стани, небезпечні для життя: синдром Шенлейна – Геноха, синдром Лайєлла, гострий некроз печінки, а пластична анемія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, агранулоцит оз, еозинофілі я, тромбоцит опенія, метгемоглобінемія, гіпопротромбінемія та ушкодження кісткового мозку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Мегалобластична анемія, спричинена недостачею фолієвої кислоти; тяжка ниркова та печінкова недостатність. Вагітність і період годування груддю. Ранній дитячий вік (до 3 років життя).
Передозування. При гострому передозуванні препарату спостерігається відсутність апетиту, нудота, блювання, головний біль, сонливість, втрата свідомості. У випадку передозування препарату необхідно припинити прийом препарату, промити шлунок або викликати блювання, прийняти велику кількість рідини, в разі необхідності провести симптоматичне лікування. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення функції кровотворення (тромбоцит опенія, лейкопенія).
Особливості застосування. Не рекомендується призначати Бісептол дітям віком до 3 років, а також вагітним і жінкам, що годують груддю. При порушенні функції нирок потрібно проводити корекцію дози Бісептолу.
Спеціальні застереження. Якщо протягом лікування Бісептолом виникають симптоми, що вказують на можливість ускладнень, особливо висип, біль у горлі, температура, біль у суглобах, кашель, задишка, жовтяниця, розлад сечовипускання, набряки, біль у попереку, треба припинити застосування препарату.
Бісептол не слід застосовувати під час β-гемолітичного стрептококового тонзиліту.
У хворих літнього віку збільшується ризик тяжких небажаних ефектів Бісептолу (ушкодження нирок або печінки, тяжкі шкірні реакції, загальмованість).
У хворих на СНІД, які приймають Бісептол, частіше з'являються такі симптоми, як висип, підвищення температури тіла, лейкопенія, збільшення рівнів амінотрансфер аз, гіпокаліємія та гіпонатріємія.
Регулярно контролю вати функцію печінки, нирок та картину крові при тривалому застосуванні Бісептолу.
Обережно слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок, дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад, літнім людям, особам із алкогольною залежністю, особам, які лікуються проти судомними препаратами, особам із недоїданням та синдромом мальабсорбції), з тяжкими алергічними реакціями, хворим на бронхіальну астму, а також пацієнтам зі зниженою активністю ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Для запобігання кристалурії та закупорці ниркових канальців пацієнтам слід збільшити вживання рідини.
Під час лікування, в зв’язку з ризиком розвитку фото сенсибілізації, необхідно уникати інсоляції.
У зв’язку з тим, що препарат може викликати запаморочення, слід бути обережним при керуванні авто транспортом та при роботі з механізмами, які потребують концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У хворих літнього віку одночасне застосування Бісептолу з дигоксином може підвищувати його концентрацію, а з деякими сечогінними засобами, особливо тіазидами, збільшує ризик розвитку тромбоцит опенії.
Бісептол може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, посилює гіпоглікемічний ефект сульфонамідів, що потребує зменшення дози цих ліків.
Бісептол гальмує метаболізм фенітоїну, внаслідок чого дія фенітоїну подовжується.
Бісептол може посилювати дію метотрексату, дифеніну, барбітуратів, НПЗЗ; підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові, посилюючи його нефро токсичність.
При застосуванні Бісептолу з аскорбіновою кислотою підвищується ризик розвитку кристалурії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 таблеток у блістері, вкладеному в пачку.
Виробник. «Паб× яніцкий фармацевтичний завод Польфа АТ» Польща.
Розфасовано: ВАТ «Фармак». Источник
Адреса. 04080, Україна, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.