Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Дигоксин. Код АТС С 01А А 05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Застійна серцева недостатність;
мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регуляції частоти серцевих скорочень);
суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дигоксину або до інших компонентів препарату;
глікозидна інтоксикація;
виражена синусова брадикардія;
AV-блокада;
гіпертрофічний субаортальний стеноз;
ізольований мі тральний стеноз;
гострий інфаркт міокарда;
нестабільна стенокардія;
синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
тампонада серця;
шлуночкова тахікардія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають 150 - 200 мл води. Рекомендується застосовувати між прийомами їжі.
Дози препарату встановлюють індивідуально.
У дорослих для швидкої дигіталізації застосовують по 0,5 -1 мг (2 - 4 таблетки) на добу, а потім ─ кожні 6 год по 0,25 - 0,75 мг протягом 2 - 3 діб. Після досягнення терапевтичного ефекту застосовують у підтримуючих дозах 0,25 мг - 0,5 мг (1 - 2 таблетки) за 1 - 2 прийоми на добу.
Для повільної дигіталізації лікування відразу починають з підтримуючих доз 0,125 - 0,5 мг за 1 - 2 прийоми на добу. Насичення настає приблизно через 1 тиждень після початку терапії. При необхідності застосування препарату в дозі 0,125 мг, потрібно використовувати відповідне дозування. У дітей віком старше 2 років для швидкої дигіталізації Дигоксин застосовують із розрахунку 0,03 - 0,06 мг/кг маси тіла на добу. Для повільної дигіталізації застосовують у дозі, яка становить 1/4 дози для швидкого насичення.
Побічні ефекти.
З боку серцево-судинної системи: порушення ритму та провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків). З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу. З боку центральної нервової системи: головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, гострий психоз (рідко). З боку органа зору: порушення зорового сприйняття (сприйняття навколишніх предметів у зеленому, білому або жовтому кольорі).
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, тромбоцит опенія.
Передозування. Симптоми передозування розвиваються поступово, протягом декількох годин. Найне безпечнішими симптомами є порушення ритму у зв'язку з можливістю летального кінця при розвитку шлуночкових порушень ритму або серцевої блокади з асистолією. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, колестиполу або колестираміну. При гіпокаліємії у випадку відсутності повної блокади серця слід вводити препарати калію. При повній блокаді серця проводять електрокардіостимуляцію. При аритміях застосовують лідокаїн, прокаїнамід, фенітоїн, пропранолол.
При передозуванні Дигоксину, яке загрожує життю, показане введення через мембранний фільтр фрагментів овечих антитіл, які зв'язують Дигоксин. 40 мг антидоту зв'язують приблизно 0,6 мг Дигоксину.
При передозуванні Дигоксину діаліз та обмінне переливання крові малоефективні.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Інформація щодо можливості тератогенної дії Дигоксину відсутня. Слід враховувати, що Дигоксин проникає крізь плаценту та кліренс препарату під час вагітності подовжується. Препарат можна застосовувати під час вагітності під контролем лікаря.
Дигоксин потрапляє у грудне молоко у кількості, яка не впливає негативно на дитину (концентрації дигоксину в грудному молоці складає 0,6 – 0,9 % від концентрації в плазмі крові матері). При застосуванні Дигоксину жінками, які годують груддю, слід контролю вати частоту серцевих скорочень у дитини.
Діти.
Дигоксин у цій лікарській формі слід застосовувати дітям старше 2 років.
Особливості застосування.
Підбір доз повинен бути особливо ретельним у літніх та/або ослаблених пацієнтів, пацієнтів із порушеннями функції нирок, імплантованим кардіостимулятором, тому що у них токсичні ефекти можуть виявлятись при застосуванні доз, які зазвичай добре переносяться іншими пацієнтами.
Ризик виникнення дигіталісної інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, „легеневому” серці.
У період лікування Дигоксином слід регулярно проводити контроль ЕКГ та концентрації електролітів (калію, кальцію, магнію) у сироватці крові. Необхідна корекція електролітного балансу, тому що гіпокаліємія та гіпомагніємія підсилюють токсичність глікозидів наперстянки.
Під час лікування слід обмежити вживання їжі, яка важко перетравлюється та продуктів, що містять пектин.
З особливою обережністю застосовують препарат у пацієнтів літнього віку. Враховуючи те, що у літніх пацієнтів подовжується період напів виведення, існує підвищений ризик виникнення побічних ефектів та ймовірність передозування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Однак, з огляду на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та органа зору, в період застосування Дигоксину рекомендується утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Симпатоміметики, фенітоїн, резерпін, пропранолол та препарати, які знижують концентрацію калію в крові (фуросемід, тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, амфотерицин В, солі літію), препарати кальцію підвищують токсичність Дигоксину та ризик розвитку аритмій. При одночасному застосуванні Дигоксину та салуретиків слід призначати препарати калію. Пацієнтам, які лікуються Дигоксином, протипоказане внутрішньо венне введення препаратів кальцію.
Одночасне застосування Дигоксину з анксіолітиками, снодійними або седативними препаратами може викликати розвиток небезпечної загальмованості, з калій зберігаючи мидіуретиками, інсуліном – розвиток глікозидної інтоксикації.
При одночасному застосуванні Дигоксину з вальпроєвоюкислотою підвищується ефект вальпроєвої кислоти.
Концентрацію Дигоксину в плазмі крові та його ефективність знижують фенілбутазон та барбітурати.
Метиндол, еритроміцин підвищуютьконцентрацію Дигоксину в крові.
Одночасне застосування хінідину з Дигоксином уповільнює елімінацію Дигоксину та підвищує його концентрацію в плазмі крові.
Верапаміл знижує нирковий кліренс Дигоксину та підвищує йогоконцентрацію в крові. Цей ефект при застосуванні комбінації протягом 5-6 тижнів поступово знижується.
Колестирамін, проносні засоби, сукральфат, антациди, препарати алюмінію, кальцію, магнію та вісмуту знижують концентрацію Дигоксину в плазмі крові внаслідок зниження його абсорбції в кишечнику.
Рифампіцин та сульфасалазин знижують концентрацію Дигоксину в плазмі крові за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення його метаболізму.
Метронідазол знижує ефект Дигоксину.
При одночасному застосуванні Дигоксину із суматриптаном підсилюється вазоконстрикція. Інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 24 год.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дигоксин ─ серцевий глікозид середньої тривалості дії, який отримують з листя наперстянки шерстистої. Виявляє позитивну інотропну дію, збільшує систолічний та ударний об’єми серця, подовжує ефективний рефрактерний період, уповільнює AV-провідність та уріджує частоту серцевих скорочень. Застосування Дигоксину при хронічній серцевій недостатності призводить до підвищення ефективності серцевих скорочень.
Дигоксин також виявляє помірний діуретичний ефект.
Фармакокінетика. Препарат швидко та практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація дигоксину в крові досягається через 1 год, максимальна концентрація ─ через 1,5 год після прийому. Початок дії настає через 30 хв - 2 год після прийому. Одночасний прийом з їжею знижує швидкість, але не ступінь абсорбції.
Незначна кількість біотрансформується в печінці. У незначній кількості проникає через плаценту та у грудне молоко.
Період напів виведення становить в середньому 58 год та залежить від віку та стану здоров'я пацієнта (у людей молодого віку – 36 год, літнього ─ 68 год), значно подовжується при нирковій недостатності. При анурії період напів виведення збільшується до декількох діб. 50 - 70 % препарату виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки круглої форми білого кольору з двоопуклою поверхнею.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.
Упаковка. По 20 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ НВЦ “Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.
Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.