ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФОРКАЛ ПЛЮС

(PHORCAL PLUS)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули, коричневого кольору, подовженої форми, які містять маслянисту пасту кремового кольору, вякій допускаються вкраплення темного кольору;

склад: 1 капсула містить: кальцитріолу В. Р. 0.25мкг, кальцію карбонату 500 мг (еквівалентно елементарному кальцію 200 мг);

допоміжні речовини: олія соєва очищена, олія рослинна гідрогенізована, лецитин соєвий, гідроксианізол бутильований, віск бджолиний.

желатинова оболонка: желатин, гліцерин, сорбітол 70% розчин, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, червоний оксид, барвник, титану двоокис, вода очищена.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичначна група. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А 11С СО 4.

Фармакологічні властивості. Кальцитріол - один з найважливіших активних метаболітів вітаміну D₃. Він зазвичай утворюється в нирках зі свого попередника – 25-гідроксихолекальциферолу. У нормі організм людини виробляє 0.5-1.0 мкг кальцитріолу за добу, у період посиленого розвитку кісток ( рістабо вагітність) - трохи більше. Кальцитріол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дозикальцитріолу триває 3-5 днів.

Ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що проявляється в стимуляції активності остеобластів кістяка, є надійною фармакологічною основою для його терапевтичної дії приостеопорозі.

Кальцію карбонат поповнює дефіцит кальцію, має антацидні властивості. Інгібує активність остеокластів і гальмує резорбцію кісткової тканини. Нейтралізує соляну кислоту та знижує кислотність шлункового соку.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Кальцитріол швидко всмоктується в кишечнику. Після однократного перорального прийому 0.25-1.0 мкг препарату максимальна концентрація в сироватці досягається через 3-6 год. При повторному прийомі рівноважні концентрації досягаються 7 доби і залежать від величини дози.

Кальцій всмоктується в іонізованій формі в проксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного, D-вітамін залежного транспортного механізму.

Розподіл.

Після однократного перорального прийому 0.5мкг препарату середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватці піднімалося від вихідної величини 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2год, а потім падало до 53.0±6.9 через 4 год, до 50.0±7.0 через 8 год, до 44±4.6через 12 год і 41.5±5.1 пкг/мл через 24 год.

У крові кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв’язуються зі специфічними білками плазми.

Можна припускати, що екзогенний кальцитріолпроникає з крові матері в кровоток плода та в грудне молоко.

Метаболізм.

Було ідентифіковано кілька метаболітівкальцитріолу, кожний з яких має різні властивості вітаміну D:1α,25-дигідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,23,25-тригідрокси-24-оксохолекальциферол,1α,24R,25-тригідроксихолекальциферол,1α,25R-дигідроксихолекальциферол-26,23S-лактон, 1α,25S,26-три-гідроксихолекальциферол,1α,25-дигідрокси-23-оксохолекальциферол,1α,25R,26-тригідрокси-23-оксохолекальциферол і 1α-гідрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол.

Виведення.

Період напів виведення кальцитріолу із сироватки становить 9-10 год. Однак фармакологічна дія однократної дозикальцитріолу триває не менше 7 діб. Кальцитріол виводиться з жовчю і піддаєтьсяентерогепатичній циркуляції. Після внутрішньо венного введення міченогокальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 год приблизно 27% радіо активності виявляється в калі і майже 7% - у сечі. Після перорального прийому 1 мкгміченого кальцитріолу здоровими добровольцями приблизно 10% загальної радіо активності виявляється в сечі протягом 24 год. На 6-й день після внутрішньо венного введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а вкалі - 49% сумарної радіо активності.

Фармакокінетика в особливих випадках.

У хворих з нефротичним синдромом або ухворих з нирковою недостатністю, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, а максимальна концентрація досягається пізніше.

Показання для застосування. Підтверджений пост менопаузальний остеопороз; вторинний гіперпаратиреоз і остеопороз у хворих з нирковою недостатністю; після операційний гіпопар атиреоз; ідіопатичний гіпопар атиреоз; псевдогіпопар атиреоз; вітамін-D-залежний рахіт; гіпофосфатемічнийвітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет).

Спосіб застосування та дози.

Під час терапії кальцитріолом дози залежать від виду і тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися індивідуально для підтримання концентрацій кальцію в сироватці на рівні 9 – 10 мг/дл.

Ниркова недостатність. Для лікування вторинного гіперпаратиреоїдизму та остеопорозу у дорослих і дітей віком від 6років і старше з нирковою недостатністю, звичайна початкова доза кальцитріолустановить 0.25 мкг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 0.5 мкг 1 раз на добу.

Гіпопаратиреоїдизм іпсевдогіпопаратиреоїдизм. Для лікування гіпопаратиреоїдизму іпсевдогіпопаратиреоїдизму у дорослих і дітей віком 1 рік і старше звичайна початкова доза кальцитріолу – 0.25 мкг/добу. Доза може бути збільшена протягом від 2 до 4тижнів. Для більшості дорослих і дітей віком від 6 років і старше необхідні дози кальцитріолу 0.5-2.0 мкг/добу. Для більшості дітей віком 1-5 років згіпопаратиреоїдизмом необхідні дози кальцитріолу 0.25-0.75мкг/добу.

Дозування при інших станах. У дітей і деяких дорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися дози кальцитріолу 1мкг/добу для контролю вмісту кальцію в сироватці і лікування рахіту або остеомаляції. Допускається одночасне застосування фосфатних солей.

Побічна дія. Форкал Плюс зазвичай добре переноситься. Можуть виникати такі побічні ефекти: нудота, блювання, втрата апетиту, запор, діарея, болі в шлунку, спрага, слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення, болі в кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі. Можливі алергічні реакції (свербіж, висипання).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості добудь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату. Гіперкальціємія, гіпермагніємія, гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії пригіпопар атиреозі), періоди вагітності і лактації, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, захворювання печінки, виражена ниркова недостатність, нефролітіаз.

Передозування. Симптоми передозування можуть включати слабкість, головний біль, втрату апетиту, нудоту, блювання, спазми шлунка, запаморочення ішум у вухах. Специфічного антидоту немає. У разі передозування лікування маєбути симптоматичним.

Особливості застосування. Існує тісний зв’язок між лікуваннямкальцитріолом і виникненням гіперкальціємії. Гіперкальціємія може спричинятисьраптовим збільшенням надходження кальцію в організм при зміні харчування (наприклад, підвищеному споживанні молочних продуктів) чи безконтрольному прийманні препаратів кальцію. При застосуванні Форкалу Плюс обов’язковонеобхідно дотримуватися запропонованої дієти; пацієнтів варто також навчити розпізнавати симптоми гіперкальціємії.

Особливо великому ризику розвиткугіперкальціємії піддаються хворі, які мають перебувати довго в ліжку, наприклад ті, хто перенесли операцію.

Кальцитріол збільшує вміст неорганічних фосфатів у сироватці. Цей ефект, будучи бажаним у хворих з гіпофосфатемією, вимагає обережності стосовно хворих з нирковою недостатністю через небезпечність ектопічної кальцифікації. У таких випадках варто підтримувати вміст фосфатів у плазмі на нормальному рівні (2-5 мг/100 мл, чи 0.65-1.62ммоль/л) шляхом перорального приймання препаратів, що зв’язують фосфати, інизько фосфатної дієти.

Хворим з вітамін-D-резистентним рахітом (сімейною гіпофосфатемією), які одержують Форкал Плюс, потрібно продовжувати пероральне приймання фосфатів. Необхідно, однак, пам’ятати про стимуляцію кишкового всмоктування фосфатів під дією Форкалу Плюс, оскільки цей ефект може змінити потребу в додатковому введенні фосфатів. Необхідно регулярно визначати вміст кальцію, фосфору, магнію і лужної фосфатази в сироватці, а також кальціюі фосфатів у добовій сечі особливо у хворих з нирковою недостатністю. Під час стабілізуючої фази лікування Форкалом Плюс необхідно контролю вати вміст кальціюв сироватці крові не рідше двох разів на тиждень.

Оскільки кальцитріол - найефективніший метаболіт вітаміну D із всіх існуючих, під час лікування Форкалом Плюс не слід призначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.

Якщо хворий переводиться з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, нормалізація вмісту ергокальциферолу в крові може тривати кілька місяців.

Хворим з нормальною функцією нирок, що приймають Форкал плюс, потрібно уникати зневоднювання, стежачи за достатнім надходженням рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки кальцитріол - один з найважливіших активних метаболітів вітаміну D₃, щоб уникнути можливих аддитивних ефектів і гіперкальціємії на час лікування Форкалом Плюсварто припинити приймання лікарських доз вітаміну D і його похідних.

Хворим потрібно суворо дотримуватисьрекомендацій щодо дієти, це особливо стосується споживання кальцію. Слід також уникати неконтрольованого додаткового приймання препаратів, що містять кальцій.

Одночасне лікування ті азидними діуретикамизбільшує ризик гіперкальціємії. Хворим, які одержують препарати наперстянки, дозу кальцитріолу потрібно підбирати дуже обережно, оскільки гіперкальціємія уних може провокувати аритмії.

Існує функціональний антагонізм між аналогами вітаміну D, що підсилюють усмоктування кальцію, і кортикостероїдами, що його пригнічують.

Оскільки Форкал Плюс впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках і кістках, доза препаратів, що зв’язують фосфати, повинна бути скоригована залежно від рівня фосфатів у сироватці (у нормі - 2-5мг/100 мл, чи 0.65-1.62 ммоль/л).

Застосування таких індукторів ферментів, якфенітоїн чи фенобарбітал, може підсилити метаболізм і тим самим знизити концентрацію кальцитріолу в сироватці, тому при одночасному застосуванні цих препаратів можуть знадобитися вищі дози кальцитріолу.

Холестирамін може зменшувати кишкове усмоктування жиророзчинних вітамінів і, у тому числі, кальцитріолу.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають дигоксин, холестирамін, колестипол, мінеральну олію, триазиднідіуретики, фенобарбітал, фенітоїн, стероїди.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С. Источник

Термін зберігання – 24 місяці.