І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АБАКТАЛ®
(ABAKTAL()
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пефлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості: жовтуватий або жовтий прозорий розчин, практично без видимих включень;
склад: 1 мл концентрату для приготування розчину для внутрішньо венних ін (єкцій містять 80 мг пефлокса цину у формі метансульфонату;
допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію мета бісульфіт, динатрію едетат, бензиловий спирт, натрію гідро карбонат, вода для ін (єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для внутрішньо венних ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пефлоксацин є синтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включає пригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлокса цину чутливі: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Помірно чутливі мікро організми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.
Стійкість мають: грам негативні анаероби Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Найвищі сироваткові концентрації при разовому введенні пефлокса цину у дозі 400 мг внутрішньо венно становили 5,8 мкг/мл одразу ж після введення, через 12 год найнижчі концентрації у сироватці дорівнювали 1,49 мкг/мл. Період напів виведення становить 10,5 год. Після внутрішньо венного введення пефлокса цину у дозі 800 мг його концентрація у жовчі в 2-3 рази вище, ніж у сироватці крові. Максимальна концентрація в жовчі визначається через 4 год після введення.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 25-30%, об’єм – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення по органах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягає метаболізму у печінці. При нормальній функції печінки і нирок приблизно половина введеної дози виводиться з сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів протягом 48 год. У незміненому вигляді пефлоксацин виводиться з жовчю. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлокса цину і період напів виведення не змінюються. При порушенні функції печінки плазмовий кліренс пефлокса цину значно знижується, а період напів виведення відповідно зростає.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливими мікро організмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт, спричинений грам негативними мікро організмами);
інфекції шкіри та м (яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікро організмами, чутливими тільки до пефлокса цину);
гонорея;
профілактика після операційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді моно терапії чи у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Спосіб застосування та дози. АБАКТАЛ( слід призначати у вигляді повільної 1-годинної внутрішньо венної інфузії, по 400 мг кожні 12 год. Вміст однієї ампули (400 мг) розводять у 250 мл 5 % розчину глюкози.
АБАКТАЛ( не можна розводити розчином натрію хлориду або будь-яким іншим розчином, що містить хлорид-іон.
Для швидкого створення ефективної концентрації у крові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800 мг.
Для профілактики інфекцій у хірургії рекомендується ввести 400-800 мг пефлокса цину за одну годину до операції. Для геріартричних пацієнтів слід зменшити дозу. При печінковій недостатності доза становить 8 мг на один кілограм маси тіла і вводиться як 1-годинна інфузія:
один раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця та асцит).
Максимальна добова доза - 1200 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювання, у поодиноких випадках – псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фото чутливості, інші алергічні реакції (в основному, шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій, запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкі сновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози, тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки, лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, у дуже рідких випадках – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, а також при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
При внутрішньо венному введенні ліків може розвитися флебіт.
Протипоказання. АБАКТАЛ( протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках втрата свідомості, судоми. Хворий має бути під медичним наглядом. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Особливості застосування. Тільки для застосування в стаціонарах.
Внаслідок можливої появи реакції фото чутливості, протягом лікування препаратом АБАКТАЛ( не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити. Треба уникати прямих сонячних променів 6 діб після припинення терапії. Під час лікування слід уникати тяжкого фізичного навантаження. В період лікування хворі мають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). У випадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слід припинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря. При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психіки лікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки потрібна корекція дози пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатності тяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатись хибно позитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуванням сульфату міді, через що пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовувати ферментативні методи аналізу.
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ( протипоказаний при вагітності та годуванні груддю у зв (язку з можливим ризиком ураження хрящів у дитини .
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ( може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливо при супутньому вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності під час одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) і препаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбцію пефлокса цину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшують період напів виведення пефлокса цину;
теофіліну, кофеїну і не стероїдних протизапальних засобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить до підвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їх дію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60 років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) через небезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації з бета-лактам ними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (для лікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити за допомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлокса цину з тетрациклінами і хлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, заначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 ампул по 5 мл з концентратом для приготування розчину для внутрішньо венних ін`єкцій (400 мг/5 мл) в картонній коробочці.
Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д. Источник
Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.