ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛЮКОНАЗОЛ

(FLUCONAZOLЕ)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: fluconazolе; a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметіл)-1-Н-1,2,4-тріазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула №1 біло-зеленого кольору. Вміст капсули – порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить флуконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02АС 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, викликаних Candidaspp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Ttichoptyton spp., Blastomycesdermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 год після прийому препарату натще.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-дермі та потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; препарат накопи чується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.

Виводиться переважно нирками; близько 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатині ну.

Періоднапів виведення становить близько 30 год.

Показання для застосування. Криптококоз, системний кандидоз, кандидоз слизових оболонок, вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій серед хворих зі зниженою функцією імунної системи, мікози шкіри, включаючи мікози ступнів, тіла, пахової області, висівкоподібний лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозніінфекції.

Спосіб застосовання та дози. Добова доза флуконазолу залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції та визначається індивідуально.

Дорослі:

- прикриптококових інфекціях у перший день, як правило, призначають 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200 - 400 мг один раз на добу. Тривалість лікування, як правило, 6 - 8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту ухворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування терапіюфлуконазолом в дозі 200 мг можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну;

- при кандидозних інфекціях доза складає 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;

- приорофарингеальному кандидозі – по 100 мг один раз на добу протягом 7 - 14 днівабо при необхідності – більш тривалий час. При атрофічному кандидозі ротової порожнини, як правило, призначають дозу 100 мг один раз на добу протягом 14днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за виключеннямвагінального кандидозу), ефективна доза, як правило, становить 100 - 200 мг при тривалості лікування 14 - 30 днів;

- привагінальному кандидозі і баланиті флуконазол приймають одноразово в   дозі 200 мг;

- для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету до застановить 300 мг один раз на добу, поки хворий знаходиться у групі ризику;

- при інфекції шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 300 мг один раз на тиждень або 200 мг один раз надобу. Тривалість терапії у звичайних випадках складає 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 100 мг один раз на добу протягом 2 - 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 200 мг одинраз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).

Дітям віком від 5 до 16 років препарат призначають при поверхневих кандидозах 1 - 2 мг/кг, по 3 - 6 мг/кг при системних кандидозах чи криптококозах. Добову дозу Флюконазолу призначають в 1 прийом. Тривалість курсу лікування, як і удорослих, залежить від клінічної та мікологічної ефективності препарату.

Люди похилого віку при відсутності ознак ниркової недостатності препарат використовують у звичайних дозах.

Хворі на ниркову недостатність. При однократному прийомі зміна дози не потребується. У хворих з порушенням функціі нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку призначити ударну дозу від 100 до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренсу креатині ну визначають по таблиці:

Побічна дія. Можливі гепатотоксична дія, алергічні реакції, діарея, головний біль, запаморочення, що потребують відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольнихсполук; вагітність, лактація; діти до 5 років.

Передозування. У разі передозування призначається симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуючі заходи); форсований діурез може прискорити виведення препарату.

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати у хворихз вираженими порушеннями функції печінки та нирок. Проти інфекційну терапію необхідно корегувати відповідно результатів посіву та лабораторних досліджень.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролю ватипротромбі новий час; з гіпоглікемізуючими засобами – можливий розвитокгіпоглікемії; при поєднанні з ріфампіцином дозу флуконазолу слід збільшувати; при одночасному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливе зростання їх концентрації у крові. Одночасне вживання флуконазолу з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°С. Источник

Термін придатності - 2 роки.