ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
пілокарпін-Дарниця
(pilocarpine-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: pilocarpine; 3S,4R-3-етил-4-[(1-метил-1Н-імідазол-5-іл) метил]дигідро-2(3Н)-онгидрохлориду;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить 10 мг пілокарпіну гідро хлориду;
допоміжні речовини: кислота борна, вода для ін'єкційабо вода високо очищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Парасимпатоміметики. Пілокарпін. Код АТС S01Е В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протиглаукомний засіб для місцевого застосування. При інстиляції у око збуджує м-холінорецептори гладкої мускулатури райдужної оболонки та війкового тіла, викликаючи скорочення циркулярного м’яза (міоз) і війкового м’яза (спазм акомодації).
При зменшенні зіниці відбувається зміщення прикореневої частини райдужної оболонки від кута передньої камери, щосприяє відкриттю шлемового каналу і фонтанових просторів при закрито кутовійглаукомі. Скорочення війкового м’яза веде до відкриття шлемового каналу татрабекулярних щілин при відкритокутовій глаукомі. За рахунок цих процесів збільшується відтік водянистої вологи з передньої камери ока з подальшим зниженням внутрішньо очного тиску. Зниження внутрішньо очного тиску після застосування препарату при глаукомі починається через 30-40 хвилин, досягаємаксимума через 1,5-2 години і триває 4-8 годин.
Фармакокінетика. Добре проникає крізь рогівку, концентрація у водянистій волозі досягає максимальних значень через 30 хвилин; період напів виведення з тканин ока становіть 1,5-2,5 години. Не метаболізуєтьсяу водянистій волозі ока, але виводиться при ії відтоці. Пілокарпін швидкогідролізу ється у сироватці крові і печінці до неактивної форми. Періоднапів виведення з плазми крові – менше 30 хвилин.
Показання для застосування. Відкритокутова і закрито кутова глаукома, утому числі гострий напад глаукоми. Для досягнення міозу (при хірургічних втручаннях, з діагностичною метою, при передозуванні мідріатиків); для поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострій непрохідності артерій сітківки, атрофії зорового нерва, крововиливах у склоподібне тіло.
Спосіб застосування та дози. Відгвинтити кришку флакона. Закапувати по 1краплі 2-6 разів на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискання на стінки флакона. Режим дозування та тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально для кожного хворого залежно від тяжкості глаукоми.
При гострому нападі закрито кутової глаукоми закапують по 1 краплі кожні 15 хвилин протягом 1 години, потім – через 30хвилин і щогодини. У подальшому частоту закапувань змен- шують до 6 разів надобу. При необхідності пілокарпін можна поєднувати з b-адрено блокаторами (тимолол) або інгібіторами карбоангідрази (діакарб). З метою зниження вміст уводи в тканинах застосовують засоби осмотичної дії (сечовина, маніт, аскорбатнатрію, гліцерол) та гіпотензивні препарати всередину або парентерально.
Побічна дія. Короткочасна колюча біль уочах, відчуття печіння, гіперемія, сльозотеча, ринорея; міопія, порушення сутінкового зору, спазму акомодації; головний біль у скронях абопері орбітальній ділянці, нечіткий зір, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливі фолікулярний кон’юнктивіт або контактний дерматит повік.
Протипоказання. Ірит, іридоцикліт; стан після офтальмологічних втручань; підвищена чутливість до пілокарпіну; вагітність, дитячий, підлітковий та юнацький вік (до 18 років).
Передозування. Найбільш можливі симптоми: нудота, брадикардія. Лікування симптоматичне, специфічний антидот – атропін; при вираженій брадикардії або виникненні асистолії – 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Особливості застосування. Лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньо очного тиску. Пілокарпін слід з особливою обережністю застосовувати для лікування у хворих з від слойкою сітківки ванамнезі та у пацієнтів молодого віку з міопією. Можливий спазм акомодації впливає на бачення віддалених предметів. Міоз може викликати порушення темновоїадаптації, у зв’язку з чим не слід застосовувати пілокарпін водіям автотранспорту, особливо у вечірний та нічний час. Рекомендована доза, для застосування препарату не впливає на лактацію у лактогенний період.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект послаблюється холіно блокаторами групи атропіну. Гіпотензивна дія пілокарпіну посилюється при одночасному застосуванні з b-адрено блокаторами (тимол, проксодолол).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 °С до 15 °С. Источник
Термін придатності – 1 рік. Термін придатності після відкриття флакона – 28 діб.