ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕЛАНІУМ

(RELANIUM)

Загальна частина:

міжнародна і хімічна назви: diazepam7-хлор-1,3-дигідро-1-метил-5-феніл-2Н-1,4-бензодіазепін-1-он;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або жовто-зеленого кольору прозора рідина;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг діазепаму;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96%, спирт бензиловий, натрію бензоат, оцтова кислота льодяна, оцтова кислота 10%, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічна група.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіна. АТС: N05 BA 01

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діазепам є лікарським засобом з групи 1,4-бензодіазепінів. Препарат діє на рецепторний комплекс ГАМК-А, в якому знаходяться бензодіазепінові рецептори, збільшуючи зв’язування ГАМК з ними. Цеведе до активного проникнення іонів хлору до нейронів, їх гіперполяризацію та пригнічення біоелектричної активності, що підсилює гальмівний вплив ГАМК на центральну нервову систему. Припускається, що через рецепторний комплекс ГАМК-Абензодіазепіни виявляють анксіолітичну, снодійну, проти судомну таміорелаксантну дії.

Фармакокінетика.. Дія препарату починається майже одразу після внутрішньо венного введення і через 15-30 хвилин – після внутрішньом’язовоїін’єкції. Діазепам всмоктується повністю після внутрішньом’язового введення, хоча не завжди швидше, ніж при пероральному застосуванні. Препарат та його метаболіти зв’язуються з білками плазми на 98%, проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Біля 1/10 кількості діазепамувидаляється з грудним молоком жінки.

Діазепамтрансформується до активних метаболітів: нордіазепам, темазепам, оксазепам.

Період напів виведення після внутрішньо венного введення двофазний: першафаза складається з інтенсивного та швидкого розподілу, друга – пролонгованого виведення (період напів виведення – до 48 годин). Період напів виведенняактивного метаболіту нордіазепаму складає близько 100 годин.

Діазепам та його метаболіти виводяться в основному з сечею у формі, пов’язаною з глюкуроновой кислотою. Кліренс діазепаму складає 20-30 мл/хв.

Повторне введення приводить до кумуляції діазепаму та його метаболітів в організмі.

Період напів виведення діазепаму може збільшитися у немовлят, хворих похилого віку та осіб з захворюванням печінки.

Період напів виведення не змінюється у осіб з нирковою недостатністю.

Внутрішньом’язове введення препарату може призвести до збільшення активності креатинфосфокінази у сироватці крові, з максимальним рівнем між 12-24 годинами після ін’єкції. Слід мати це на увазі при діагностиці інфаркту міокарда.

Показання для застосування.

гострі напади страху або збудження;

судоми при пропасниці у дітей;

епілептичний статус;

гострий судомний стан;

стани, пов’язані з підвищеним тонусом м’язів;

правець;

премедикація перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями;

гострий алкогольний делірій (delirium tremens).

Спосіб застосування та дози.

Реланіум в ін’єкціях призначено в першу чергу для лікування невідкладних станів. Дози діазепаму слід визначати індивідуально залежно відстану, віку та маси тіла пацієнта. Рекомендується введення якомога менших доз.

Внутрішньо венно препарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хвилину. Дуже швидке внутрішньо венне введення препарату загрожує пригніченням дихання та зниженням артеріального тиску. Препарат не слід вводитиу вени малого калібру та внесудинно.

У формі крапельної інфузії препарат вводиться у розчині 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Крапельну інфузію слід готувати безпосередньо перед введенням (extemporе).

Частіше розчиняється 100 мг діазепаму (10 ампул по 2 мл) у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Вводити зі швидкістю 40 мл/годину.

Увага! При розчинені препарату іноді спостерігається помутніння розчину, яке самостійно проходить через декілька хвилин. Якщо помутніння незникае, препарат не слід застосовувати.

Внутрішньом’язово препарат вводиться глибоко у групу великих м’язів.

Дорослі:

При гострих нападах страху або збудження: внутрішньо венно або внутрішньом’язово 10 мг, дозу можна повторити через 4 години.

При епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням: внутрішньо венно або внутрішньом’язово 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хвилин. При необхідності дозу можливо ввести внутрішньо венно крапельнопри максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла.

При гострому судомному стані початкова доза 5-10 мг внутрішньо венно, яку можна повторити через 10-15 хвилин до сумарної дози 30 мг.

При станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів: внутрішньо венно або внутрішньом’язово 10 мг з можливим повтором дози через 4 години.

При правці: в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг маси тіла. Повторне введення дози можливе через 1-4 години. В окремих випадках препарат можна вводитивнутрішньо венно крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг маси тіла.

При премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями: 0,2 мг/кг маси тіла. Внутрішньо венно – безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хвилин до маніпуляції. Звичайно застосовують 10-20 мг.

При гострому алкогольному делірії (delirium tremens): внутрішньо венноабо внутрішньом’язово 10-20 мг.

Увага! Не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 годин.

Пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі: рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта.

Діти:

Судоми при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус: внутрішньо венно або внутрішньом’язово 0,2 -0,3 мг/кг маситіла.

При правці: внутрішньо венно 0,1-0,3 мг/кг маси тіла, дозу можна повторити через 1-4 години.

В окремих випадках препарат можна вводити внутрішньо венно крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг маси тіла.

При премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями:

0,2 мг/кг маси тіла. внутрішньо венно – безпосередньо перед маніпуляцією, або внутрішньом’язово – за 30 хвилин до маніпуляції.

Побічна дія.

Найчастіше спочатку лікування препаратом зустрічаються втома, сонливість, м’язова слабкість, які зникають при продовжені терапії. Виникнення цих симптомів пов’язано із застосованною дозою. Тривала терапія діазепамом, навіть в терапевтичних дозах, може призвести до фізичної та психічної залежності.

Спорадично спостерігаються: сплутаність свідомості, амнезія, депресія, порушення зору, нерозбірлива мова, головний біль і запаморочення, тремор, загальмованність рухів, атаксія, сухість у роті, нудота, порушення з боку травного тракту, запори, артеріальна гіпотензія, брадикардия, зміни у картині крові, шкірні алергічні реакції.

У пацієнтів похилого віку, особливо чутливих до препаратів, які пригнічують центральну нервову систему, можуть виникати стани дезорієнтації, особливо при супутніх органічних ураженнях мозку.

При лікуванні діазепамом можливі парадоксальні реакції: неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, нічні кошмари, галюцинації, психози.

При внутрішньо венному введенні препарату, особливо у вену малого калібру, можливе місцеве запалення або тромбоз. При швидкому внутрішньо венному введенні можливі апное і падіння артеріального тиску, однак проведення ин’єкційз відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ.

При внутрішньом’язовому введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бензодіазепіну або іншим допоміжним речовинам препарату;

Міастенія (Myasthenia gravis);

Тяжка хронічна дихальна недостатність, особливо в стадії загострення;

Синдром нічного апное;

Тяжка печінкова недостатність;

Фобії та нав’язливі стани;

Хронічні психози;

Перший і третій триместри вагітності;

Лактація (годування груддю).

Передозування.

Сплутаність свідомості, сонливість, кома. Тяжкі випадки супроводжуються атаксією, артеріальною гіпотензією, пригніченням дихання.

Специфічний антидот – флумазеніл (вводити внутрішньо венно – 0,2-1,0 мг)

Діаліз неефективний.

Особливості застосування.

Препарат призначено для застосування у екстрених випадках.

Тривале застосування (декілька тижнів) не рекомендується через можливість розвитку лікарської залежності. У випадку тривалого застосування препарату відміняти його необхідно поступово для запобігання виникнення синдрому абстиненції.

При внутрішньо венному застосуванні препарату необхідно дотримуватися повільного введення у вену великого калібру та положення пацієнта лежачи для запобігання потенційних побічних дій. Ін’єкції у вени малого калібру тапоза судинно призводять до запалення або тромбозу.

Пацієнтам з нелікованою (або в процесі лікування) закрито кутовою абовідкритокутовою глаукомою застосування бензодіазепінів не рекомендується.

Слід обережно призначати препарат (зменшити дозу) хворим з органічнимиураженями мозку та серцево-дихальною недостатністю.

У осіб похилого віку та знесилених хворих діазепам слід застосовувати обережно (особливо при внутрішньо венному введенні) через ризик виникнення апноета зупинки серця.

Пацієнтам з недостатністю дихальної системи, печінковою недостатністю, з гіперплазією передміхурової залози слід призначати менші дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують зміни дозування.

При лікуванні діазепамом (особливо дітей і пацієнтів похилого віку) можливо розвинення парадоксальних реакцій: гіперкінези, збудження, агресивність, марення, нічні кошмари, психози. Подібний стан потребує припинення лікування.

Слід уникати застосування препарату у пацієнтів з медикаментозною та алкогольною залежністю, а при необхідності лікування таких пацієнтів діазепамом– дотримуватись особливої обережності.

При одночасному застосуванні діазепаму з барбітуратами, алкоголем та лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, підвищується ризик виникнення порушень у системах кровообігу та дихання, навіть до апное.

Вживання алкоголю під час лікування діазепамом може призвести до патологічного сп’яніння: рухове збудження, агресивна поведінка, амнезія. Узв’язку з цим не слід вживати навіть невелику кількість алкоголю до 36 годинвід прийому останньої дози препарату.

Діазепам містить у своєму складі бензиловий спирт, який може викликати незворотні порушення у немовлят, особливо у недоношених, тому слід обдумано застосовувати препарат, і лише у випадках неефективності інших засобів.

Застосування в періоди вагітності та лактації

У зв’язку с тим, що дослідження щодо безпеки застосування препарату увагітних не проводились, не рекомендується застосовувати діазепам у жінок підчас вагітності, особливо у перший і третій триместри. Застосування препарату може спричинити гіпотензію, гіпотермію та дихальну недостатність у немовляти.

Препарат можна застосовувати для лікування під час вагітності тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує потенційну небезпеку для плода.

Діазепам видаляється з грудним молоком, тому не слід застосовувати його під час вигодовування груддю.

У разі необхідності лікування препаратом жінки, які годують немовля груддю, повинні припинити грудне вигодовування.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Під час лікування препаратом не слід керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Введення діазепаму з засобами, що пригнічують центральну нервову систему (проти судомні, антидепресанти, антипсихотичні, анксіолітичні, седативні, снодійні, анестетик і, наркотичні аналгетикі, антигістамінні з седативною дією) викликає посилення ятрогенної седативної дії, можливі пригнічення дихального центру та діяльності серцево-судинної системи.

При необхідності введення діазепаму з наркотичними аналгетиками, діазепам слід вводити в кінці.

Алкоголь потенцирує дію діазепаму, що може бути причиною гострих порушень центру дихання.

Циметидин, флуоксетин, флувоксамін, омепразол пригнічують трансформаціюбензодіазепінів у печінці, уповільнюють їх виведення та підвищують концентрацію в сироватці крові.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15° – 25° С), у недоступному длядітей місці. Захищати від світла.

Термін придатності – 5 років. Источник

Перед застосовуванням препарату необхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Смотрите также: Цены на Реланиум в аптеках