ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АГАПУРИН®СР 600
(AGAPURIN® SR 600)
Склад:
діюча речовина: pentoxifylline;
1 таблетка містить пентоксифіліну 600 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон 40, тальк, магніюстеарат, барвник Sepifilm білий 752 (гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, поліоксил 40 стеарат, титану діоксид), емульсія диметикону SE 2, макрогол 6000.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С 04АD03.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (наприклад, атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром, трофічна виразка, гангрена, відмороження) таангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
- цереброваскулярні захворювання (стан, спричинений атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючимисимптомами цереброваскулярної ішемії);
- гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальнасудинна недостатність;
- порушення кровопостачання внутрішнього вуха.
Протипоказання.
- Відома гіпер чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або добудь-яких компонентів препарату;
- кровотеча;
- ретинальна кровотеча;
- крововилив у сітківку ока;
- гострий період інфаркту міокарда;
- гострий геморагічний інсульт;
- вагітність і лактація.
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих становить 600 мгпентоксифіліну 1–2 рази на добу.
При порушеннях ниркової функції у пацієнтів доза повинна бути знижена приблизно на 50–70% (кліренс креатині ну < 30 мл/хв), відповідно до індивідуальної чутливості.
Для пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією також необхідне зменшення дозування згідно з індивідуальною чутливістю.
У пацієнтів з гіпотензією, а також у пацієнтів з ризиком різкого зниження кров’яного тиску (напр. у пацієнтів з ураженням коронарних артерій абоз вираженим стенозом церебральних артерій) лікування слід розпочинати з малихдоз. Потім дози треба поступово підвищувати.
Тривалість лікування залежить від клінічної реакціїі визначається індивідуально.
Максимальна добова доза не має перевищувати 1 200мг.
Таблетку слід приймати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини (півсклянки), під час або одразу після їди.
Побічні реакції. Можуть спостерігатися такі побічні реакції, особливо після застосування високих доз препарату: відчуття жару, шлунково-кишкові порушення, такі як напруження або відчуття наповненості шлунка, блювання, анорексія, діарея. Спорадично може виникати серцева аритмія (напр. тахікардія).
Зрідка можуть розвитися свербіж, почервоніння шкіри та кропив’янка, вокремих випадках можуть спостерігатися анафілактичні/анафілактоїдні реакції (напр., ангіо невротичний набряк, спазм бронхів та навіть шок).
Рідко спостерігалися головний біль, запаморочення, збудження та розлади сну, в окремих випадках внутрішньо печінковий холестаз та підвищення рівнятрансаміназ.
У поодиноких випадках може розвитися стенокардія, зниження кров’яного тиску та крововиливи (напр. шкіри або слизової оболонки, шлунка або кишечнику), особливо у пацієнтів з підвищеною схильністю до крововиливів, в окремих випадках також можливі тромбоцит опенія, а пластичнаанемія.
Передозування. Симптоми: початкові симптоми гострого передозуванняпентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію, зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пропасниця, збудження, припливи до обличчя, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми таблювання кольору кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.
Лікування: у разі передозування слід припинити подальше всмоктування пентоксифіліну за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка) та/або затримки його всмоктування (наприклад, призначення активованого вугілля), призначити симптоматичне лікування. При необхідності: підтримка або коригування артеріального тиску, підтримка дихання та усунення судом.
Діти. Відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому призначати їм пентоксифілін не рекомендується.
Особливості застосування. Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такими станами:
- тяжка серцева аритмія (ризик загострення аритмії);
- тяжка серцева недостатність;
- гіпотензія (ризик додаткового зниження кров’яного тиску);
- ниркова дисфункція (кліренс креатині ну < 30 мл/хв);
- тяжка печінкова дисфункція;
- геморагічний діатез, наприклад пацієнти, яких лікують антикоагулянтами, або пацієнти з порушеннями зсідання крові.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Внаслідок можливих побічних реакцій застосування препарату може впливати на виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Пентоксифілінпосилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може спричинити тяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з анти адренергічнимипрепаратами та гангліо блокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску. Одночасне застосування адренергічних речовин і ксантинівпризводить до стимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифілінупотенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. Через ризикгіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові та з часом провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбі новий час. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи таким чином ризик побічних реакцій на нього.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пентоксифілін розслабляє гладенькі м’язи артеріол безпосередньо та внаслідок пригнічення ферменту фосфодіестерази, після чого відбувається накопичення циклічного АМФ. Пентоксифілін зменшує в’язкість крові, в основному в капілярах. Як наслідок – покращуються приплив крові та постачання тканинам кисню.
Пентоксифілін поліпшує порушену здатність до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів, прилипання лейкоцитів до ендотелію, активацію лейкоцитів та наступне ушкодження ендотелію, а також знижує в’язкість крові. В результаті пентоксифілін покращує мікро циркуляціючерез покращання реологічних властивостей крові та завдяки запобіганню тромбозу.
Периферичний судинний опір може знизитися після застосування високих доз пентоксифіліну.
Фармакокінетика. При пероральному прийманніпентоксифілін швидко та майже повністю (понад 95%) всмоктується вшлунково-кишковому тракті.
Після застосування препарату пентоксифілін повільно вивільняється протягом 10–12 год, тому постійний рівень у плазмі підтримується приблизно протягом 12 год.
Після повного поглинання пентоксифілін зазнаєпершопрохідного метаболізму. Абсолютна біологічна доступність пентоксифілінустановить 20–30%. Вміст головного активного метаболіту (1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин) удвічі перевищує концентраціїпентоксифіліну, обидві речовини взаємно біохімічно збалансовані. Тому якпентоксифілін, так і його метаболіт вважаються активною одиницею, і біологічна доступність метаболіту помітно вища, ніж у пентоксифіліну.
Період напів виведення пентоксифіліну після перорального застосування становить приблизно 1,6 год.
Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90% застосованої дози виводиться нирками у формі некон’югованих, розчинних у воді полярних метаболітів. Приблизно 94% та 4% пентоксифіліну виділяються у вигляді метаболітів, відповідно з сечею та калом. Приблизно 2% застосованої дози виділяється у вигляді незміненого пентоксифіліну. Виділення метаболітів відбувається із затримкою у пацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.
Період напів виведення та абсолютна біологічна доступністьпентоксифіліну може підвищуватись при порушенні функції печінки.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподілю вальною рискою з одного боку.
Несумісність. Невідома.
Термін придатності. 2 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному длядітей місці при температурі до 25 °С.
Смотрите также: Цены на Агапурин в аптеках