ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ц И П РО Н А Т
(С I Р R О N А Т)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сiprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості:білі або майже білі, двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою знаписом “СРТ” на одному боці та “250” на іншому боці;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ципрофлокса цинугідро хлорид, що еквівалентно ципрофлокса цину – 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, кремніюдіоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, магніюстеарат; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, полі етиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості. Ципронат – це синтетичний антибактеріальний засіб.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин, похідне фторхінолонів, пригнічує фермент ДНК – гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментноїде спіралізації та спіралізації хромосоми у фазі розмноження бактерій. Антибактеріальна активність обумовленя також впливом на РНК бактерій та настабільність мембран. Препарат спричиняє швидку бактерицидну дію намікро організми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Ципрофлоксацин має широкий спектр дії.
Ця сполука особливо активна щодо Еnterobacteriaceaе та Pseudomonasaeruginosa. Ципрофлоксацин має бактерицидну дію відносно таких грам негативних мікро організмів: Enterobacteriaceae, включно з Е. Соli, Salmonella, Klebsiella,Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersiniaenterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii.
Інші грам негативні мікро організми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurellamultocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerellavaginalis та spp., різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrioparahemolyticus, Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae, включно зіштамами, що продукують бета-лактамазу.
Грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus, включно зі штамами, що продукують бета-лактамазу, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococci групиА, Streptococci групи Б та інші Streptococci, Еnterococci, включно зEnterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.
Інші мікро організми: aнаеробні бактерії, включно зActinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens,Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella та деякі інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma hominis та Мусоbacteriumaviumintracellulare. Ципрофлоксацин ефективний проти мікро організмів, що резистентні до аміноглікозидів, пеніциліні в, тетрациклінів, а також до сульфаніламідів та налідиксової кислоти. Анаеробні коки (Peptococcus,Peptosteptococcus) – помірно чутливі до ципрофлокса цину, а Bacteroides spp. таBacteroides fragilis – стійкі. До ципрофлокса цину резистентні Streptococcusfaecium, більшість штамів Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp.,Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а також Treponema pallidum. Резистентність до препарату виробляється поступово.
Ципрофлоксацин не спричиняє суттєвого впливу та не порушує нормальну мікрофлору кишечнику і піхви. Хромосомоопосередкована резистентність доципрофлокса цину виникає у поодиноких випадках, плазмідоопосередкована стійкість відсутня. Перехресна резистентність існує до фторхінолонів та відсутня до антибіотиків;
Фармакокінетика. Після приймання перорально швидко і майже повністю адсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 2 год. після приймання всередину. Біодоступність становить 70-80%, об’єм розподілу у стані рівноваги складає 2-3 л/кг. Приймання їжі незначною мірою уповільнює його абсорбцію, але не впливає на біодоступністьЦипронату. Приймання натще прискорює абсорбцію ципронату. Харчові продукти звисоким вмістом кальцію (молоко, йогурт) можуть зменшити всмоктуванняципрофлокса цину. Приблизно 20 – 40% ципрофлокса цину зв’язується з білками плазми. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, причому його концентрація може значною мірою перевищувати концентрацію в плазмі крові (наприклад, характерна висока концентрація в жовчі). Високі концентрації спостерігаються також у тканинах нирок, жовчного міхура, печінці, легенях, плеврі, статевих органах, передміхуровій залозі, фагоцитах, сечі, мокротинні, шкірі, жировій, кістковій і хрящовій тканинах. Проникає в спинно-мозкову рідинупри менінгіті. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Екскретується з сечею в незміненому стані (близько 45%) і у вигляді метаболітів (близько 11%), а також з калом (20 % – у незміненому вигляді і 5 – 6% - увигляді метаболітів). Нирковий кліренс – 3-5 л/хв. на 1 кг; загальний кліренс –8-10 мл/хв. на 1 кг. Період напів виведення при нормальній функції нирок становить 3-5 годин. При порушенні функції нирок цей показник може збільшуватись до 12 годин.
Показання для застосування. Ципронат показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікро організмами у дорослих та підлітків старших 15 років.
Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний обструктивний бронхіт, емпієма, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз та пневмонія.
Інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт.
Шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин.
Хірургічні та після операційні інфекції, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, емпієма жовчного міхура.
Інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічний остеомієліт.
Гінекологічні інфекції: гострі інфекції органів малого тазу, що спричинені чутливими бактеріями.
Інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея, включно зі штамами, що продукують бета-лактамазу. Шанкроїд, що викликається H.ducreyi.
Шлунково-кишкові інфекції: ентерит, черевний тиф, інфекції ротової порожнини, зубів.
Гострі системні інфекції: септицемія, бактеріємія, інфекції у пацієнтів з імунологічною недостатністю.
Спосіб застосування та дози. Лікування Ципронатом призначає лікар.
Дозу Ципронату визначають індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості та типу інфекції, чутливості збудника, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Рекомендовані дози для дорослих такі: інфекції дихальних шляхів по 250-500 мг двічі на добу;
шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток та суглобів по 500 мг двічі надобу;
інфекції сечостатевої та шлунково-кишкової систем по 250-500 мг двічіна добу;
гонорея по 250 мг одноразова доза;
не гонококовий уретрит по 500 мг двічі на добу;
шанкроїд по 500 мг двічі на добу;
інші інфекції по 500 мг двічі на добу.
При необхідності дозу можна підвищувати до 750 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза для дорослих при прийманні внутрішньо 1,5 г.
Ципронат можна приймати незалежно від приймання їжі. Пацієнтам слід рекомендувати пити багато рідини. Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну нижче 20 мл/хв. або рівню креатині ну у сироватці крові вище 3 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 1 раз на добу. При кліренсікреатині ну більше 50 мл/хв. призначають у звичайній дозі для дорослих; при кліренсі креатині ну 30 – 50 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 12 годин, при кліренсі креатині ну 5 – 29 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 18 год.
Для пацієнтів, що знаходяться на безперервному гемодіалізі, максимальна добова доза складає 500 мг. Під час діалізу препарат незначною мірою видаляється, тому немає необхідності в додатковому введенні Ципронату після процедури. Тривалість лікування залежить від ступеню тяжкості, клінічного перебігу захворювання та результатів бактеріологічних досліджень.
Для гострих інфекцій тривалість лікування становить 5-7 днів. Звичайно терапію слід продовжувати принаймні протягом 3 днів після того, як зникнуть симптоми інфекції.
При остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців. При решті інфекцій курс лікування складає 7-14 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках нудота, блювання, біль уживоті, порушення дефекації, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, кандидоз.
Лікування слід припинити при тривалій діареї, симптомахпсевдомембранозного коліту або інших важких побічних ефектах.
Порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сенсорні, тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньо-черепного тиску, токсичний психоз та галюцинації, пітливість, сплутаність свідомості, зомління, порушення зору (диплопія), зміни сприйняття кольрів, шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія або гіпертензія, напади пароксизмальної тахікардії, порушення серцевого ритму.
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія, у поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, медикаментозна лихоманка, фото сенсибілізація, інколи – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія, дуже рідко– анафілактичний шок; петехії, бульозно-геморагічна висипка, папули з утворенням кірки як ознака васкуліту, синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайела.
Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, тендовагініти, кристалурія. Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за всеу хворих з порушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівеньтрансаміназ та лужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатині ну та білірубіну в сироватці крові.
Протипоказання. Ципронат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до ципрофлокса цину або до будь-яких інших хінолонів. Дітям молодшим 15 років, а також жінкам під час вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні виникають артралгія, прискорене серцебиття, гіпотензія або гіпертензія, запаморочення, біль у грудях; зменшення гостроти зору, диплопія. Специфічний антидот невідомий. Рекомендують ретельний контроль за станом хворого, загальні заходи невідкладної допомоги: забезпечення надходження в організм достатньої кількості рідини, промивання шлунка. Додатково можна проводити гемодіаліз і перітоніальний діаліз.
Особливості застосування. Пацієнти, що отримують цей препарат, повинні пити велику кількість рідини, аби попередити кристалурію.
Дозу слід зменшувати для пацієнтів з нирковою недостатністю. Дослідження репродукції на тваринах з використанням дози, що у 6разів перевищує денну дозу людини, не виявили тератогенної дії під час приймання Ципронату. При лікуванні Ципронатом слід утримуватись від вживання алкоголю.
Пацієнтам, які приймають Ципронат, слід утримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій, а також керування транспортними засобами.
При прийманні Ципронату слід уникати ультрафіолетового опромінення. Обережно призначати хворим з атеросклерозом судин головного мозку, з порушеннями мозкового кровообігу, судомами тяжкої етіології в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципронат при прийманні з теофіліном збільшує концентрацію останнього в сироватці крові. Рекомендують моніторинг пацієнтів з метою виявлення токсичності теофіліну під час одночасного застосування обох препаратів. Ципрофлоксацин сприяє збільшенню нефротоксичностіциклоспорину.
Деякі хінолони викликали збільшення протромбі нового часу, коли їх приймали разом з непрямими антикоагулянтами. Тому слід з обережністю застосовуватиЦипронат при лікуванні пацієнтів, які приймають антикоагулянти у звязку зризиком кровотечі. Антациди, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид, а також препарати, що містять цинк та залізо можуть перешкоджати абсорбції Ципронату: спостерігається зменшення рівня ципрофлокса цину в сироватці крові та сечі; слід запобігати одночасному застосуванню антацидівразом із Ципронатом, інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. Не стероїдні протизапальні засоби (за виключенням ацетил саліцилової кислоти) збільшують ризик розвитку судом при одночасному застосуванню разом ізЦипронатом. Пробеніцид уповільнює елімінацію Ципронату.
Урикозурічні препарати сприяють уповільненню елімінації ципрофлокса цинуна 50% і збільшенню його концентрації в плазмі. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, зменшує час досягнення максимальної концентрації в крові.
Спостерігається синергізм при одночасному застосуванні ципрофлокса цинуз іншими протимікробними засобами (бета-лактам ними антибіотиками, аміноглікозидами, метронідазолом, кліндаміцином). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.