ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГРАНДАКСИН®
(GRANDAXIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tofizopam;1-(3,4-диметокси-феніл)-5-етил-7,8-диметокси-4 метил-5Н-2,3-бензодіазепін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, плоскі, зі зрізаною фаскою, білого або сірувато-білого кольору, без або майже без запаху, з гравіруванням на одному боці маркування GRANDAX, на іншому боці - насічка;
склад: 1 таблетка містить 50 мг тофізопаму;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, кислота стеаринова, магнію стеарат, тальк, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Код АТС N05B A23.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тофізопам відноситься до транквілізаторів –анксіолітиків. При цьому препарат не викликає міорелаксації та седативного ефекту. Препарат регулює психовегетативні реакції, а також має помірнупсихостимулюючу активність.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 1-1,5 год. Зв’язування з білками плазми крові – 50 %.
Препарат не кумулює в організмі. Його метаболіти не мають фармакологічної активності. Головним чином (60 %) виводиться з сечею і меншою мірою (40%) у вигляді метаболітів – з калом. Період напів виведення – 6 - 8 год.
Показання для застосування.
Препарат застосовують в психіатрії і неврології:
для лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, не активністю внаслідок неврозів (особливо виснажую чий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією;
в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду;
при абстинентному синдромі: для зменшення вегетативних симптомів істану збудження при пределірію та делірію.
Спосіб застосування та дози. Звичайною дозою для дорослих є 1-2 таблетки 1-3рази на добу ( 50-300 мг на добу). Щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу слід прийняти до 17 год. Тривалість лікування – 4-12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентномусиндромі для профілактики і лікування делірію – від кількох діб до 3 - 4тижнів.
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт: зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість уроті. В окремих випадках можлива жовтяниця.
Центральна нервова система: головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність.
Шкіра: екзантема, свербіж.
Можливі також пригнічення дихання, біль у м’язах.
Після зниження дози вказані симптоми здебільшого зникають.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес;
в анамнезі пацієнта – синдром припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома;
агресивно-імпульсивна психопатія;
вагітність і годування груддю.
Передозування.
Симптоми: блювання, сплутаність свідомості, кома, пригнічення диханняі/або епілептичні напади.
Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля. Як антагоніст можна застосовувати флумазеніл (Анексат). Його не слід застосовувати пацієнтам за наявності гіпер чутливості до бензодіазепінів або флумазенілу, за наявності епілепсії в анамнезі. Слід пильно контролю вати фізіологічні параметри пацієнта та застосовувати симптоматичну терапію. При пригніченні дихання застосовується штучна вентиляція легенів. Застосування стимуляторів ЦНС не рекомендується. При виникненні гіпотензії рекомендується перевести пацієнта в положення Тренделенбурга і ввести внутрішньо венно рідину. Якщо це не допомагає, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз і форсований діурез не допомагають.
Особливості застосування. У разі появи реакцій гіпер чутливості або вираженого порушення сну введення препарату слід припинити.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із затримкою психічного розвитку, а також при порушеннях функції нирок і/або печінки.
Перед початком лікування можливо буде потрібно перевірити функцію печінки та нирок.
Не рекомендується застосовувати Грандаксин® при хронічному психозі, фобії або нав’язливих станах.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з порушенням особистості (психопатія), артеріосклерозом, епілепсією. Незважаючи на те, що Грандаксин®не викликає сонливості чи депресії і не впливає на увагу, вважається, що великі дози можуть спричинювати гіперактивність та агресивність, тому обмеження в керуванні автомобілем та іншими механічними засобами залежать від індивідуальних особливостей хворого.
Кожна таблетка Грандаксину® містить 92 мг лактози. Це потрібно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з непереносимістю лактози.
Пацієнтам рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоївпід час лікування Грандаксином®.
Досвіду застосування Грандаксину® у дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
З обережністю слід застосовувати препарат разом з такими лікарськими засобами:
- аналгетиками, засобами загальної анестезії, антидепресантами, Н1-антигістамінними препаратами, снодійними, антипсихотичними засобами (посилюється їх дія, наприклад, седативний ефект, пригнічення дихання);
- протигрибковими засобами (кетоконазол, ітраконазол) – підвищення діїтофізопаму;
- клонідином, антагоністами кальцієвих каналів – посилюється ефекттофізопаму;
- дигоксином – підвищується рівень дигоксину у крові;
- варфарином – зменшується антикоагулянт ний ефект останнього;
- дисульфірамом, циметидином, омепразолом, пероральними контрацептивними засобами – пригнічується метаболізм тофізопаму. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 оС до 25 оС, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.