ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРЕДНІЗОЛОН

(PREDNIZOLON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: преднізолон; 11b,17-дигідрокси-3,20-діокспрегна-1,4-дієн-21-іл динатрію фосфат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до забарвленого у зеленувато-жовтий колір розчин;

склад: 1мілілітр розчину містить преднізолону натрію фосфату еквівалентно 30 мг преднізолону;

допоміжні речовини: динатрію едетат, динатрію гідро фосфат безводний, натрію дигідро фосфат дигідрат, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.

КОД АТС Н 02А В 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон, проникаючи крізь мембрану клітин, зв’язується зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Далі цей комплекс проникає в ядро клітини і впливає на синтез ряду білків, включаючи ферменти. Виявляє протизапальну, проти алергічну та імуносупресивну дію. Імуносупресивнадія пов’язана з гальмуванням виведення цитокінів (інтерлейкіну 1,2гама інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Інші ефекти зумовлюються стабілізацією клітинних мембран, мембран органел, лізосом, зниженням проникності капілярів, покращенням мікро циркуляції. Впливає на різні види обміну: підвищує рівень глюкози в крові, виявляє катаболічну дію, сприяє перерозподілу жирової тканини, може спричинювати остеопороз, спричинюю є затримку іонів натрію і водив організмі, підвищує артеріальний тиск. Впливає на запальний процес в сполучній тканині. Протизапальна дія зумовлена пригніченням і вивільненнямімунокомпетентними клітинами медіаторів запалення, а також зменшенням проникності капілярів, стабілізацією мембран опасистих клітин. Проти алергічнадія зумовлена зниженням виділення медіаторів алергії негайного типу.

Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні розподіляється протягом 0,5 год. Період напів виведення з плазми становить близько 3,3 год. Період напіврозпаду – 18-36 год. У плазмі велика частина Преднізолонузв'язується з транскортином (кортизолзв’язуючим глобуліном). Метаболизується, в основному, у печінці. 20% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

Показання для застосування.

Парентеральне введення: шок (опіковий, травматичний, операційний, анафілактичний, токсичний, транс фузійний), астматичний статус; гостра недостатність кори надниркових залоз; печінкова кома, токсичні стани при інфекційних захворюваннях (в комбінації з антибіотиками), тяжкі алергічні і анафілактичні реакції, профілактика артеріальної гіпотензії, пов’язаної з оперативним втручанням.

Внутрішньо суглобове введення: хронічний поліартрит, остеоартрит великих суглобів, ревматоїдний артрит, артроз.

Спосіб застосування та дози. Доза Преднізолону залежить від тяжкості захворювання.

При шоці Преднізолон вводять внутрішньо венно, повільно або краплинно, вдозі 30-90 мг. Максимальна доза становить 300 мг. Якщо внутрішньо венне вливання утруднено, вводять внутрішньом'язово, глибоко (більш повільне всмоктування). За необхідності препарат вводять повторно, в дозі 30-60 мг.

При інших невідкладних станах призначають 30-60 мг Преднізолонувнутрішньо венно, повільно.

Якщо в анамнезі були показання на психоз, не слід призначати великі дози. Після купірування гострих явищ необхідно перейти на таблетовану форму преднізолону.

Для дітей від 2 до 12 місяців доза становить 2-3 мг/кг, від 1 до 14років – 1-2 мг/кг внутрішньом'язово або внутрішньо венно, повільно (протягом 3хвилин). За необхідності зазначену дозу можна повторити через 20-30 хвилин.

Для дорослих доза препарату для внутрішньо суглобового введення становить 30-60 мг для великих суглобів, 15-30 мг - для суглобів середньої величини і 5-10 мг - для малих суглобів.

Побічна дія. При короткочасній терапії: нудота, блювання, брадикардія, аритмія, зупинка серця; набряки; посилення явищ серцевої недостатності, гіпокаліємія, алкалоз унаслідок порушення водно-електролітного балансу, підвищення артеріального тиску.

При тривалому застосуванні: м’язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової кості, компресійні переломи хребців, патологічні переломи трубчастих костей, дистрофія міокарда; стероїдні виразки в шлунково-кишковому тракті, кровотеча з виразок, перфорація стінок кишечнику, гепатомегалія, стероїдні васкуліти; уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, підвищена пітливість, гіперемія шкіри обличчя, петехії, екхімози, стрії, ангіо невротичний набряк, алергічний дерматит, вугрові висипання; судомні напади, судоми м’язів, підвищення внутрішньо черепного тиску; дисменорея, синдром Іценко-Кушинга, уповільнення росту у дітей, атрофія надниркових залоз, гіперліпопротеінемія, гіперглікемія, стероїдний цукровий діабет, гірсутизм; розвиток катаракти, глаукома, стероїдний екзофтальм; порушення азотного обміну, гіперкоагуляція, тромбоемболія, збільшення маситіла, булімія, підвищена втомлюваність, імунодепресія, порушення настрою, психози, запаморочення, головний біль.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення, остеопороз, хвороба Іценко-Кушинга, схильність до тромбоемболії, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, вірусні інфекції, період вакцинації, активна форма туберкульозу, глаукома, продуктивна симптоматика при психічних захворюваннях, період вагітності, підвищена чутливість до препарату, генералізований мікоз, герпетичні захворювання, ожиріння (ІІІ – ІV ст.).

Передозування. У разі передозування у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, брадикардія, аритмія, посилення явищ серцевої недостатності, зупинка серця; гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, судоми м'язів, гіперглікемія, тромбоемболія, психози, запаморочення, головний біль.

Проводиться симптоматична терапія.

Особливості застосування. Під час застосування Преднізолону грудне годування слід припинити. Не рекомендується призначати препарат дітям до 2місяців.

При цукровому діабеті Преднізолон призначають з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями. При інфекційних захворюваннях і туберкульозі препарат слід призначати тільки в комбінації з антибіотиками чи туберкулостатичними засобами. За необхідності застосування Преднізолону на фоні прийому пероральних гіпоглікемізуючих засобівчи антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх. Не рекомендують спільне застосування Преднізолону з барбітуратами пацієнтам, якімають хворобу Аддісона, оскільки така комбінація може спричинити гостру недостатність надниркової залози (аддісонічний криз). Слід особливо ретельно контролю вати електролітний баланс при комбінованому застосуванні Преднізолону здіуретиками. При тривалому лікуванні Преднізолоном з метою профілактикигіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту. Для зменшення небезпеки підвищеного катаболізму білків і розвитку остеопорозуможливо застосування метандростенолону. Рекомендується регулярно контролю ватиартеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналізи калу на приховану кров.

Під час лікування, особливо тривалого, необхідно спостереження окуліста. При показаннях на псоріаз в анамнезіПреднізолон у високих дозах застосовують під суворим контролем лікаря. Після припинення лікування може виникнути синдром відміни.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Преднізолону та антикоагулянтів може підсилюватися протизгортальна дія останніх. При одночасному застосуванні Преднізолону з саліцилатами збільшується ймовірність виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні Преднізолону з діуретикамиможливо порушення електролітного обміну. При одночасному застосуванніПреднізолону з пероральними гіпоглікемізуючими засобами зменшується швидкість зниження вмісту глюкози в крові. Циклоспорин уповільнює метаболізм Преднізолону на початковій стадії комбінованої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 15 °С, в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.