ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІНАЗИН
(AMINAZINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: chlorpromazine;2-хлор-10-(3-диметил аміно пропіл)-фенотіазину гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить хлорпромазину гідро хлориду 25 мг;
допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний, натрію мета бісульфіт, кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою. Код АТС N05А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нейролептик групи похіднихфенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну, седативну та проти блювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривогу, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичнихдопамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Виявляє також блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Проти блювотна дія зумовлена пригніченням або блокадоюдопамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичне – блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. . Виявляє помірну абослабку дію на экстрапірамідні структури.
Фармакокінетика. Аміназин виявляється в кровів незначній кількості через 15 хв після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2 год. Має високе зв’язування з білками плазми (95-98%), широко розподіляється в організмі, проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр, прицьому його концентрація в мозку вище, ніж в плазмі. Період напів виведенняАміназину становить близько 30 год.. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом, жовчю.
Показання для застосування. Хронічні параної дні і галюцинаторно-параної дністани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кат атонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих напресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу. Стійкі болі, у тому числі каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними та транквілізаторами). Хвороба Меньєра, блювання вагітних, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Дерматоз ний свербіж. У складі “літичнихсумішей” в анестезіології.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньом’язово тавнутріш-ньовенно. Дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показаньі стану пацієнта. При внутрішньом’язовому введенні вища разова доза – 150 мг, добова – 600 мг. Звичайно внутрішньом’язово вводять 1–5 мл 2,5% розчину небільше 3 разів на добу. Курс лікування - декілька місяців, у високих дозах – до 1,5 міс., потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг на добу. При гострому психічному збудженні вводять внутрішньом’язово 100–150 мг (4–6 мл 2,5 % розчину) або внутрішньо венно 25–50мг (1–2 мл 2,5% розчину Аміназину розводять у 20 мл 5% або 40% розчину глюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% розчину – у 40 мл розчину глюкози). Вводять повільно. При внутрішньо венному введенні вища разова доза – 100 мг, добова – 250 мг.
При внутрішньом’язовому або внутрішньо венному введенні для дітей старше 1 року разова доза становить 250–500 мкг/кг; для дітей від 5 років (маса тіладо 23 кг) – 40 мг/добу, 5 – 12 років (маса тіла - 23–46 кг) – 75 мг/добу.
Ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, індиферентність та інші зміни психіки; нечіткість зору; рідко – дистонічніекстра пірамідні реакції, пізня дискінезія, порушення терморегуляції; злоякісний нейролептичний синдром; у поодиноких випадках – судоми; іноді – подальша депресія.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна я гіпотензія (особливо при внутрішньо венному введенні), тахікардія.
З боку травної системи: рідко – холестатична жовтуха.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцит оз.
З боку сечовидільної системи: рідко - утруднене сечовипускання.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж; рідко –ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.
Дерматологічні реакції: рідко – пігментація шкіри, фото сенсибілізація. При потрапляння і розчинів на слизові оболонки, на шкіру та під шкіру –подразнення тканин; після внутрішньом’язового введення – нерідко болючі інфільтрати. Для запобігання цим явищам розчини Аміназину розводять розчинами новокаїну, глюкози, ізотонічного розчину натрію хлориду.
З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливо відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці та кришталику), щоможе прискорювати процеси нормального старіння кришталика.
Протипоказання. Порушення функцій печінки, нирок, кровотворних органів, прогресую-чі системні захворювання головного та спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання, декомпенсовані пороки серця, тромбоемболічна хвороба; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закрито кутоваглаукома; затримка сечі, яка пов’язана із гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травми мозку.
Передозування. Випадки передозування препарату не описані. Для попередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз препарату.
Особливості застосування. З особливою обережністю, під ретельним контролем препарат застосовують для лікування хворих з патологічними змінами картини крові, при жовчокам’яній та сечокам’яній хворобі, гострому пієліті, ревматизмі, ревмокардиті, алькогольній інтоксикації, синдромі Рейе, атакож при раку молочної залози, декомпенсовані пороки сердця, виражена АГ, тромбоємболія, виражена миокардиодистрофия, ревмокардит, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах.
Слід з обережністю призначати у пацієнтам похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснаженим і ослабленим хворим.
У разі появи гіпертермії, яка є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, Аміназин слід негайно відмінити.
У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препарату існує більший ри розвитку екстра пірамідних симптомів.
При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини крові, індексу протромбіну, функції печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворим необхідно протягом 1 – 1,5 год перебувати в положенні лежачи.
Уперіод лікування не допускати вживання алкоголю.
Слід з обережністю призначати у пацієнтам, які займаються потенціальнонебезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.
Вагітність і лактація. За необхідності застосування Аміназину при вагітності слід обмежити терміни лікування, а в кінці вагітності - по можливості зменшити дозу. Необхідно мати на увазі, що Аміназин пролонгує пологи.
При застосуванні Аміназину у високих дозах у вагітних, новонароджених іноді відмічали порушення травлення, пов’язане з атропіноподібною дією, екстра пірамідний синдром.
За необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Аміназин та його метаболіти проникають крізь плацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При невротичних захворюваннях, якісупро-воджуються підвищенням м’язового тонусу, стійких болях, у тому числі каузалгії, Аміна-зин можна поєднувати з аналгетиками, при стійкому безсонні –зі снодійними та транквілізаторами. При одночасному застосуванні Аміназину зпроти судомними препаратами підсилюється дія останніх; з іншими препаратами, якіпригнічуюче впливають на центральну нервову систему, а також з алкоголем і препаратами, що містять алкоголь, можливо посилення депресії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання; з трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноамін оксидази – підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому; з препаратами для лікування гіпертиреозу– підвищується ризик розвитку агранулоцит озу; з іншими препаратами, що спричинюють екстра пірамідні реакції, - можливе збільшення частоти і тяжкостіекстра пірамідних порушень; з препаратами, що спричинюють артеріальнугіпотензію, – можливо виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином – можливе послаблення судинно звужуючого ефекту ефедрину.
Барбітурати підсилюють метаболізм Аміназину, збуджуючи мікросомальніферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації в плазмі крові та, як наслідок, терапевтичний ефект.
Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С. Термін придатності – 2 роки.